简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日三次早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在10~20ng/ml、30~60ng/ml与20~40ng/ml、50~100ng/ml之间。 ⒋药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关,伴用西米可以略微增加口服生物利用度。可以广泛的与血浆蛋白结合(97.5%)。......阅读全文
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利片片的适应症
⒈可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。 ⒉胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。 ⒊与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠
关于西沙必利片片的简介
西沙必利片属片剂。本品可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。也可用于胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。治疗与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的
关于西沙必利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增
关于西沙必利片片的用法用量介绍
口服:1.成人:根据病情的程度,一日总量15~40mg,分2~4次给药,通常建议按下述剂量服用: ⑴病情一般:一次5mg,一日3次(剂量可以加倍)。 ⑵病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,
关于西沙必利片片的注意事项介绍
1、胃肠道运动增加可造成危害的病人,必须慎用。 2、在肝、肾功能不全时,建议开始日用量减半,这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。 3、在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了Q-T间期延长和/或torsadedepoints的个别病例,这与该品的关系尚不
使用西沙必利片片的不良反应介绍
⒈药理活性相一致,瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生,服用20mg发生腹部痉挛时,可减半剂量;当腹泻发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。 ⒉偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。 ⒊罕见可逆性肝功能异常的报道,可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男性乳房女性化和乳溢的病例报道,但在大规模
关于西沙必利的药动力学介绍
1、口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 2、口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 3、在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利的用途
1、胃肠动力药,能加强并协调胃肠道运动,防止食物的滞留及反流,因而有止吐效果。 2、还有强安定作用,可作为精神病的治疗。无多巴胺受体的阻断和直接刺激胆碱能受体的作用,因而无相应的副作用。 3、用于胃轻瘫、胃-食道反流、上消化道不适、慢性便秘、假性肠梗阻等。
简述西沙必利的用法用量
口服,成人根据病情一日总量15~40mg,分2~4次。 (1)病情一般:一次5mg,一日3次。 (2)病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寝前。 (3)食管炎的维持治疗:一次10mg,
简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
代动力学: 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3
简述西沙必利的适应症
全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱,饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。
简述西沙必利胶囊的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 动物生殖毒性及至畸研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇、尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。 尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲禁用。 2、儿童用药: 婴幼儿禁用。儿童慎用。使用剂量详
简述西沙必利胶囊的药理毒理
1、动物: -在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动; -在狗,本品可加速胃窦-十二指肠的消化活动性,协调和加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌; -本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放; -
简述西沙必利的物化性质
一、基本信息 中文名称:西沙必利 英文名称:cisapride CAS号:81098-60-4 MDL号:MFCD03305346 EINECS号:279-689-7 RTECS号:CU9372000 分子式:C23H29ClFN3O4 分子量:465.945 精确质量:465
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十
简述西沙必利胶囊的适应症
1、成份: 本品主要成分及其化学名称为: 本品主要成分是西沙必利,其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物. 2、性状: 本品为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒性粉末。 3、适应症: 全胃肠促动
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
西沙必利的相关检查介绍
1、含量均匀度 取本品1片,置200mL量瓶中(5mg规格用100ml量瓶), 加0.01mol/L盐酸溶液适量。振摇30分钟后,加甲醇40mL(5mg规格加甲醇20mL), 振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液, 精密量取续滤液25mL,置50mL量
关于西沙必利的含量测定
取本品20片,精密称定,研细、精密称取适量(约相当于西沙必利10mg),置200mL量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液80mL,振摇30分钟,加甲醇40mL,振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液25mL,置50mL量瓶中,加0.01mol
优尼必利的药理作用及药代动力学
药理作用 西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同,不影响多巴胺受体,而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型(5
关于氨磺必利片的药代动力学及贮藏
药代动力学 在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生
氨磺必利片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥