简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和 (-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。......阅读全文
关于帕利哌酮缓释片的用法用量介绍
1、推荐剂量 本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学: 单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片
简述哌比卓酮的药理作用
哌比卓酮为选择性抗M胆碱药,在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌比卓酮用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有
老年人使用帕利哌酮缓释片的简介
在114位老年精神分裂症受试者(年龄≥65岁,其中21位患者的年龄≥75岁)进行的6周安慰剂对照研究中,对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中,受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中,成年精神分裂症受试者接受了固
概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见
使用帕利哌酮缓释片的注意事项介绍
老年痴呆相关精神障碍患者死亡率升高 与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。 脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者: 在使用利培酮、阿立哌唑和奥氮平对老年痴呆受试者进行的安慰剂对照试验中,出现
棕榈酸哌泊塞嗪注射液的注意事项
1.主要不良反应为锥体外系症状,可给予苯海索等抗巴金森症药治疗。个别病人可出现心脏不完全性右束支传导阻滞等。 2.偶引起严重失眠,可给予一般催眠药,禁用其他抗精神失常药。有时还可能出现焦虑、嗜睡、疲乏、无力等症状。 3.心、肝、肾等脏器有严重疾患病人及年老体弱者慎用或禁用。
关于帕利哌酮缓释片的实验室检查介绍
无推荐的特异性实验室检查。 1、管制药品 本品不属于管制药品。 2、药物滥用 还没有在动物或人中对帕利哌酮的滥用可能进行系统的研究,也无法确切地预测一旦上市,中枢神经系统作用性药物被误用、转化和/或滥用的程度。因此,对于具有药物滥用病史的患者应认真评估,对于对本品存在误用或滥用体征(如出
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
简述丙哌双苯醚酮的药理作用
丙哌双苯醚酮系苯并咪唑衍生物,为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。丙哌双苯醚酮能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流;同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力
简述头孢哌酮/舒巴坦的药理作用
舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。头孢哌酮/舒巴坦抗菌组分之一是头孢哌酮,为第三代头孢菌素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用;头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦,为β-内酰胺酶抑制剂,它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆
关于头孢哌酮钠注射液的药理作用
【头孢哌酮钠注射液的药理作用】 头孢哌酮为第三代头孢菌素,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用,对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。 【头孢哌酮钠注射液的药物相互作用】 1、本品与氨基糖苷
使用善思达药物过量的相关介绍
人体经验:在善思达的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于善思达由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。 虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他潜
简述利塞膦酸的药理作用
利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率,即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。
难治性精神分裂症:高剂量长效针剂有望“替代氯氮平”
一项新研究显示,针对此前使用标准剂量第二代抗精神病药疗效不佳的严重精神分裂症患者,高剂量抗精神病药长效针剂(LAI)维持治疗不仅有望带来显著的病情改善,耐受性也相当理想。 主要研究者、西班牙阿斯图里亚斯精神卫生中心Fernandez-Miranda指出,除总体病情外,患者的治疗依从性也较前改善
简述盐酸普罗帕酮注射液的药理毒理
1.本品属于Ⅰc类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响
简述头孢哌酮钠注射液的用法用量
【头孢哌酮钠注射液的用法用量】 可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人常用量:一般感染,一次1~2g,每12小时1次;严重感染,一次2~3g,每8小时1次。接受血液透析者,透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g,但在免疫缺陷病人有严重感染时,剂量可加大至每日12g。小儿常用量:每日50~2
孕妇及哺乳期妇女使用帕利哌酮缓释片的介绍
1、妊娠 还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下,方可在妊娠期间使用本品。 已经报告,在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物,新生儿可能发生锥体外系症状,这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿
齐鲁拿下8个重磅品种,105个过评产品霸屏,27款1类新药
精彩内容 近日,齐鲁制药产品线喜讯不断:卡铂注射液首家过评、阿立哌唑口溶膜和盐酸美金刚口溶膜国内首家获批……今年以来,齐鲁制药已有8个品种获批上市,累计105个产品过评(44个首家);17个过评品种入选第七批集采,涉及175亿市场,对战正大天晴、扬子江、科伦等;27款1类新药在研,首款1类新药
简述棕榈酸的物化性质
一、理化性质 密度:0.853g/cm3 熔点:61-62.5℃ 沸点:340.6℃ 闪点:154.1℃ 折射率:1.454 外观:白色带珠光的鳞片 溶解度:不溶于水,溶于乙醇,易溶于乙醚、氯仿和醋酸 二、分子结构数据 摩尔折射率:77.73 摩尔体积(cm3/mol):28
简述盐酸普罗帕酮注射液的药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高
简述注射用利培酮微球的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1c,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的δ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神分裂症的药物一样,利
强生抗精神病药物善思达获FDA批准
强生善思达获FDA批准用于精神分裂症急性及维持治疗。 美国FDA批准强生长效抗精神病药物善思达(InvegaSustenna)用于情感分裂障碍。具体地讲,FDA批准了强生杨森单元一月使用一次的非典型长效抗精神病药善思达(棕榈酸帕利哌酮)作为单药或辅助药物治疗情感分裂障碍的新药补充申请。 善思
盐酸普罗帕酮注射液
鉴别(1)取本品5ml,置水浴上蒸干,残渣加乙醇4ml使溶解,加二硝基苯肼试液,振摇,即生成金黄色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210nm、248mm与304nm的波长处有最大吸收性状本品为无色的澄明液体。检查pH值应为3.5~5.0(通则0631)有
利培酮胶囊的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据
简述已酮可可碱注射液的药理作用
已酮可可碱注射液的药理作用: 己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度,提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抵制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,改善微循环并
简述盐酸羟考酮注射液的药理作用
盐酸羟考酮注射液的药理作用: 盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药,为纯阿片受体激动剂,其主要治疗作用为镇痛。阿片类激动剂的药 理作用包括抗焦虑、欣快感、呼吸抑制、便秘、镇咳及镇痛。纯n受体激动剂随剂量增加镇痛作用增强。 与所有纯阿片受体激动型镇痛药一样,羟考酮没有确定的最大给药剂量;镇痛作用的最高限
简述棕榈酸的毒理学数据
一、毒理学数据 1、皮肤或眼睛刺激性:人,皮肤接触,标准 Draize test试验,75mg/3D,轻度反应。 2、急性毒性:大鼠经口LD50:>10mg/kg;小鼠静脉LC50:57mg/kg。 3、致癌性:小鼠移植TCLo:1000mg/kg。 二、生态学数据 通常来说对水是不危
简述纳武利尤单抗注射液的药理作用
T细胞中表达的PD-1受体与其配体PD-L1和PD-L2结合,可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD-1配体上调,通过这个通路信号传导可抑制激活的T细胞对肿瘤的免疫监视。纳武利尤单抗是一种人类免疫球蛋白G4(IgG4)单克隆抗体(HuMAb),可与PD-1受体结合,阻断其与PD-L
利培酮片的药理作用介绍
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT 1C,5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力,对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神