简述阿糖胞苷注射液的药代动力学

阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿糖胞苷从脑脊液中排除非常缓慢,半衰期仅为2-11小时。连续静脉滴注常规剂量(100-200mg的阿糖胞苷/m2体表面积),可以达到0.04-0.6umol/l的血浆浓度。皮下注射20-60分钟内即可达到血浆浓度峰值,然后呈双相降低。 与静脉注射后(用输液泵)的动力学相比,两种给药途径的生物利用度是相同的。为避免阿糖胞苷的抗药性,使用大剂量治疗( 1g的阿糖胞苷/m2体表面积),多数病人每12小时给予1-3g的阿糖胞苷/m2体表面积,1-2小时内输完,使用6天。从而可达到10-140 umol/l的血浆水平。小部分阿糖胞苷以激酶的方式......阅读全文

简述硫酸妥布霉素注射液的药代动力学

  该品肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。该品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射该品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、

简述氟康唑氯化钠注射液的药代动力学

  静脉给予本品100 mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与

简述右旋糖酐注射液的药代动力学

  1、右旋糖酐注射液的药代动力学:  本品由于分子较大,须由淋巴管吸收再转入血液,所以注射后血浓度提高较慢,约24~48小时血药浓度达高峰。铁吸收后与转铁蛋白结合在血中循环,以供造红细胞之用,也可以铁蛋白或含铁血黄素形式累积在肝、脾、骨髓及其他网状内皮组织。铁在人体中每日排泄极微量,见于尿、粪、汗

简述盐酸酚苄明注射液的药代动力学

  静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。

简述阿加曲班注射液的药代动力学

  1.血药浓度  使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。  使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,

简述米力农葡萄糖注射液的药代动力学

  充血性心衰病人静脉注射12.5~125.0μg/kg 后,米力农分布容积为0.38L/kg,平均终末清除半衰期为2.3小时,清除速度为0.13L/kg/hr。充血性心衰病人以0.20~0.70μg/kg/min的速度静脉滴注,米力农分布容积为0.45L/kg,平均终末清除半衰期为2.4小时,清除

简述舒巴坦钠注射液的药代动力学

  哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后,8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出,两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学

简述阿达木单抗注射液的药代动力学

  在皮下注射单剂量 40 mg 本品后,阿达木单抗的吸收和分布缓慢,在给药后 5 天达到血清峰浓度。在三组研究中,采用 40 mg 单剂量给药后,阿达木单抗的绝对生物利用度平均为 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的浓度范围进行单剂量静脉注射后,其浓度呈剂量依赖性。使用 0.5 mg/kg

简述膦甲酸钠注射液的药代动力学

  本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和

简述复方甘露醇注射液的药代动力学

  甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30-60分钟,维持3-8小时。肾功能正常时,静注甘露醇100

简述咪达唑仑注射液的药代动力学

  一、咪达唑仑注射液的药代动力学:  据文献报道,本品肌肉给药吸收迅速完全,生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢,主要代谢物为羟基咪达唑仑,然后迅速与葡萄糖醛酸结合,呈无活性的代谢物。60%~70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50~60升,血浆蛋白结合率约95%,血中廓

诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.

氟康唑注射液的药代动力学

  氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后

简述克拉霉素的药代动力学

  该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

简述杜冷丁的药代动力学

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

简述氟离子的药代动力学

  氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

简述迪皿的药代动力学

  口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度]96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝

简述土霉素的药代动力学

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

简述螺内酯的药代动力学

  本药口服吸收较好,约为65%,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时), 每

简述氟康唑片的药代动力学

  氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%-12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液

简述维洛林的药代动力学

  维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

简述尼莫地平的药代动力学

  口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

简述利尿磺胺的药代动力学

  口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋