关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。阿洛西林主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄，50%～70%的原形药物在24h内从尿中排出，少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者半衰期为1h，半衰期存在剂量依赖性，随着给药剂量的增加而变长。......阅读全文
氨苄西林的药代动力学的介绍
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢，后者在被疱疹病毒感染的细胞中，病毒的胸苷激酶使其磷酸化，成为单磷酸化合物，再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质，可抑制病毒的DNA聚合酶，终止其DNA合成，显示抗病毒效力。由于该品
关于乌洛托品的药代动力学介绍
该品经胃肠道迅速吸收，吸收后很快分布到各组织和体液，因该品在pH为6.8以上时不水解，所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合，尿液pH为5.6时甲醛达峰时间（tmax）约为2小时。该品迅速从肾脏排出，当pH为5时约90%的该品在24小时内排出，其中排出的甲醛约为20%。肾功能损
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学：对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次，每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为：角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面，视网膜、脉络膜、
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
VACV水溶性好，口服后在肠道吸收快，并在体内迅速转化为ACV[1]。 ① 健康志愿者服用该品250～2000mg，入血药量及血药浓度峰值（Cmax）与剂量呈线性关系。而ACV的吸收，在口服200～400mg时，呈线性关系，>600mg呈饱和曲线，口服>800mg，吸收入血药量不再随之增大。口
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/2 3～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～
关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍
头孢克洛空腹吸收良好，不管是否与食物同时服用，总吸收量相同。然而，当与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%，而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟，血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于阿莫西林双氯西林钠胶囊的药代动力学介绍
阿莫西林和双氯西林在胃酸条件下稳定，口服吸收良好。食物对阿莫西林吸收无任何影响，但能减少双氯西林的吸收。口服后1～2小时内血药浓度均可达到峰值，半衰期为0.5～1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低，约为20%；而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中，但极少进入脑脊液。
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍
阿昔洛韦在体内分布广，静脉给药，肾组织浓度约为血药浓度的10倍；肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍；中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍；脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍；带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低，为9～33%之间，体内清除
关于氯唑西林钠颗粒的药代动力学介绍
空腹口服氯唑西林钠颗粒５00mg，于1小时达血药峰浓度(Cmax)，为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收，进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎
关于苯唑西林钠胶囊的药代动力学介绍
1、苯唑西林钠胶囊的药代动力学： 苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑脊液屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期
关于苯唑西林钠片的药代动力学介绍
苯唑西林钠片耐酸，稳定，口服可吸收，30%～33%可在肠道吸收；空腹口服本品1g，血药峰浓度于0.5～1小时到达，为11.7mg/L，剂量加倍，血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低
关于阿奇霉素片的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身，生物利用度约37%，2-3小时血浆药浓度达峰。 2、分布 动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于阿洛西林钠的鉴别测定介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集773图）一致。 3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。
关于阿洛西林的相互作用介绍
1.与阿米卡星、庆大霉霉素、奈替米星等氨基糖苷类联合应用可产生协同抗菌作用。 2.与环丙沙星联用可导致环丙沙星的分布容积（Vd）、清除率降低，使血药浓度峰值水平升高。 3.与抗凝血药（肝素、香豆素、茚满二酮等）、血小板聚集抑制药或磺吡酮合用时可累加强对血小板功能的抑制作用，增加出血的危险性。
关于阿洛西林钠的含量测定介绍
1、含量测定 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含阿洛西林0.25mg的溶液。 对照品溶液 取阿洛西林对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含阿洛西林0.25mg的溶液。 系统适用性溶
关于阿洛西林的药理作用介绍
阿洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用，因此，阿洛西林对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有强抗菌作用。在广
关于阿洛西林钠的用法用量介绍
静注或静滴：2～4g/次，用输液溶解和稀释，每4小时1次。静注宜缓慢（5分钟以上）。成人4-6克/日，重症可增至10-16克/日，分2-4次静滴，儿童75毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴，婴儿100毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴。轻度感染（如无合并症的尿道炎等）：每日100-125mg/k
关于阿洛西林的基本信息介绍
阿洛西林，英文名称：Azlocillin ，化学名为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（（R）-2-（2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸，白色或类白色粉末或疏松块状物。临床上主要用于治疗革兰阴性菌引起的败血症、脑
阿昔洛韦胶囊的药代动力学与贮藏
药代动力学 口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400m
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
关于苯唑西林钠的药代动力学
苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为 16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg／L，静脉滴5mg／kg(一小时内)则为8.3～9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30％经肠道吸收，30％与血浆蛋白结合，生物利用度为30％，分布容积为2L／kg。无肝脏首过效应，75％药物以原形从肾脏排泄，其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3～4h达峰值。半减期为14～21h。口服6～9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物，很少穿过血脑屏障，故中枢副作用少，
关于头孢克洛缓释胶囊的药代动力学介绍
1、头孢克洛缓释胶囊的药代动力学： 国内研究结果表明，18名健康男性志愿者单次口服头孢克洛缓释胶囊500 mg血药浓度达峰浓度为2.7±1.0h，峰浓度为6.83±1.49μg/ml；每次口服本品500 mg,每日2次连续服用4天达稳态刚血药峰浓度为6.97±1.15μg/ml,谷浓度低干检测