概述利福昔明片的药理毒理

1、药理作用:利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感菌的杀菌活性,对利福昔明抗菌活性的研究资料显示,本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收,所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。 2、毒理学研究: 重复给药毒性:大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg,连续180天后,耐受性好,除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果),未见其他异常改变; 遗传毒性:体内外研究未见本品有致突变作用。 生殖毒性:大鼠及家兔给予本品50及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。......阅读全文

关于利福昔明的物质检查介绍

  1、结晶性  取本品少许,依法检查(通则0981第一法) ,应符合规定。  2、酸碱度  取本品,加水制成每1mL中约含10mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.5。  3、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。  供试品溶液:取本品适量,精密称定,

关于利福昔明的注意事项介绍

  1、儿童服用本药不能超过7日。  2、对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂或胶囊。  3、长期大剂量用药或肠粘膜受损时,会有极少量(少于1%)被吸收,导致尿液呈粉红色。  4、请置于儿童触及不到的地方。  5、如果产生了对抗生素不敏感的微生物,应中断治疗并采取其它适当治疗措施。  6、对驾驶和操纵

利福昔明的检查及鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与利福昔明对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则性状本品为橙红色至暗红色的结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙腈中易溶,在乙醇中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液或水中几乎不溶。检查结晶性取本品少许,依

关于利福昔明的不良反应介绍

  一、不良反应  部分患者用药后可出现恶心(通常出现在第一次服药后),但症状可迅速消退。大剂量长期用药,极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。  1、中枢神经系统 有出现头痛的报道。  2、代谢/内分泌系统 肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降,血清钾和血清钠浓度轻微升高。  3、胃肠道系统 常见的

概述泛昔洛韦分散片的药理毒理

  本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状单纯疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试

利福昔明干混悬剂的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于利福昔明40mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,充分振摇,使利福昔明溶解,并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续虑液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

概述盐酸伐昔洛韦分散片的药理毒理

  1、药理作用  伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂,为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)I型和II型、  水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein

概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理

  1、药理作用  本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。  2、毒理研究  遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  3、生殖毒性:  小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂

概述复方盐酸阿米洛利片的药理毒理

  复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪),而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比,复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小时内起效,并可持续24小时左右。  1、盐酸阿米洛利  盐酸阿米洛利是保钾(抗

利福昔明或降低NSAIDs肠病发病

  肠道微生物菌群对非甾体抗炎药(NSAIDs)应用引起的肠病有益,但目前几乎很少有关于这种相关性的研究。近期,一项发表在Gastroenterology杂志上的研究对利福昔明是否会降低非甾体抗炎药相关肠道病灶数量和严重性进行了探索。  非甾体抗炎药(NSAIDs)是非常有效的药物,但他们的应用会出

利福昔明干混悬剂的基本性状

本品为橙红色或暗红色颗粒和粉末。

利福昔明干混悬剂的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液取利福昔明对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以二氯甲烷甲醇(95:5)为展开剂测定法吸取供

利福昔明干混悬剂的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512测定。临用新制。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,研细,精密称取适量(约相当于利福昔明0.1g),置250ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、

概述地西泮片的药理毒理

  本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经

利福昔明干混悬剂的类别及贮藏方法

类别同利福昔明。规格(1)0.1g(2)0.2g贮藏密封,在阴凉干燥处保存

概述利奈唑胺的药理毒理

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。  研究表明通常导致阳性细菌

概述西沙必利的药理毒理内容

  1、动物:   (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。   (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。   (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理

简述阿昔洛韦片的药理毒理

  1、药理作用:  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:  ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;  ②在DNA多聚酶作用

利塞膦酸钠片的药理毒理

  药理作用 利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率,即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。 动物试验提示,本品可抑制骨质疏

利巴韦林片的药理毒理

  1.药理 、 广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。 本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒戚染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为 病毒合成酶的竞争性抑制剂I抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶

简述利福霉素钠注射液的药理毒理

  1、药理  抗生素类药。本品为半合成利福霉素类中的广谱抗菌药。对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株),结核杆菌有较强的抗菌作用。对常见革兰阴性菌作用弱。其作用机制是抑制菌体内核糖核酸聚合酶的活性,从而影响核糖核酸的合成和蛋白质代谢,导致细菌生长繁殖停止而达到杀菌作用。与其他类抗生素或抗结核

利福昔明干混悬剂的性状及鉴别方法

性状本品为橙红色或暗红色颗粒和粉末。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液取利福昔明对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以二氯

利福昔明干混悬剂的检查及鉴别方法

鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含利福昔明10mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液取利福昔明对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液色谱条件采用硅胶GF24薄层板,以二氯甲烷甲醇(95:5)为展开剂测定法吸

关于孕妇及哺乳期妇女使用利福昔明的介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药  1.药物对妊娠的影响:动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此,妊娠期妇女需权衡利弊后用药。  2.药物对哺乳的影响:本药口服后只有极少量被吸收,在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗检测的情况下服用本药。  二、药物相互作用  

概述阿司匹林可待因片的药理毒理

  阿司匹林可待因片的药理毒理:  一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林属于非甾体抗炎药。  ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;  ②抗炎作用:确切的机制尚不清

概述拉西地平片的药理毒理

  1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作

关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍

  本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。  作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病

关于罗非昔布片的药理毒理介绍

  本品为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。  本品是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合

关于更昔洛韦片的药理毒理介绍

  本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸

概述桂利嗪的药理毒理性质

  为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌,产生舒张血管作用,能显著改善脑循环,并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降,但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩