盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。 药代动力学 一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔,2次/天),健康志愿者盐酸氮卓斯汀C max稳态血浆浓度为0.27ng/ml......阅读全文
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理介绍
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理
吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理作用介绍
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的成分及性状
成份 本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1H-环己亚-4-胺)-(2H)-二氮杂萘酮氯化氢 其结构式为: 分子式:C 23H 24CIN 3O·HCl 分子量:418.37 性状 本品为无色或几乎无色的澄清液体。
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR) 1、成份: 本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的成分介绍
本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1H-环己亚-4-胺)-(2H)-二氮杂萘酮氯化氢 其结构式为: 分子式:C 23H 24CIN 3O·HCl 分子量:418.37
简述盐酸氮卓斯汀滴眼液的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,该药物为潜在的长效、具有H1受体拮抗剂特点的抗过敏化合物。眼部局部用药后,可以检测到其抗炎的效应。体内(临床前期)及体外试验数据表明盐酸氮卓斯汀在过敏性反应的早期及晚期可以抑制某些化学介质的合成和释放,例如:白三烯、组胺、PAF及血清素。 截
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的用法用量
1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相当于每日0.56mg盐酸氮䓬斯汀剂量)或遵医嘱。喷药时保持头部直立。(见使用方法) 在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂,但连续使用不超过6个月。
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的性状及适应症
性状 本品为无色或几乎无色的澄清液体。 适应症 季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR) 常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应及禁忌
不良反应 少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。 禁忌 对盐酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用,6岁以下儿童禁用。
盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药理毒理
盐酸在卡巴斯汀是一种强效、长效、速效、具有高度选择性的组胺H 1受体拮抗剂,局部应用于鼻部,几乎立刻起效,清除过敏性鼻炎的典型症状(喷嚏、鼻痒、流涕),作用可维持数小时。
盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。
关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍
1、药理作用 盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。 2、毒理研究 遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应
少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的适应症及用法用量
性状 本品为无色或几乎无色的澄清液体。 适应症 季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR) 常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)
盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂
性状本品内容物为无色透明液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品10ml,加磷钨酸试液1ml,即生成白色沉淀检查pH值取本品,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。每喷主药含量照高效液
盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂
性状本品内容物为无色透明液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品10ml,加磷钨酸试液1ml,即生成白色沉淀检查pH值取本品,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。每喷主药含量照高效液
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的适应症介绍
季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR) 常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)
使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应介绍
不良反应:少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。 禁忌 :对盐酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用,6岁以下儿童禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药:尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应,但妊娠
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的用法用量及不良反应
用法用量 1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相当于每日0.56mg盐酸氮䓬斯汀剂量)或遵医嘱。喷药时保持头部直立。(见使用方法) 在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂,但连续使用不超过6个月。 不良反应 少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂,季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 适应症:季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 规格:10mg:10ml 用法用量:喷药时保持头部直立,详见说明书。1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次,或遵医嘱。 不良反应:本品不良反应的发生率较低(<2%),临床
盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品内容物适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸氮䓬斯汀0.05mg的溶液对照品溶液取盐酸氮䓬斯汀对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品
盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂的类别及贮藏方法
类别同盐酸氮䓬斯汀。规格(1)1oml:1omg,70喷,每喷0.4mg(2)10ml10mg,140喷,每喷0.07mg贮藏密闭,阴凉处保存