简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和其代谢产物脱甲氮䓬斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。 代谢及消除:盐酸氮䓬斯汀的代谢产物为脱甲氮䓬斯汀,服用本品约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮䓬斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮䓬斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮䓬斯汀半衰期为54小时。 口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损,均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酸清除率<50ml/min),口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。......阅读全文

简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

  吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。  口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和

关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍

  1、一般特点  口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。  单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45

简述盐酸氮卓斯汀片的注意事项

  对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择

关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍

  1、一般特点:  口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45

简述盐酸氮卓斯汀片的药物相互作用

  盐酸氮䓬斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用,会加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg,2次/天),同时口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg,2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。口服本品同

关于盐酸氮卓斯汀片的基本介绍

  盐酸氮卓斯汀片,适应症为抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。  1、成份:  本品有效成份为盐酸氮䓬斯汀,其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。  分子式:C22H24N3OCl·HCl  分子量:418.4  2、性状:本品为白色薄膜衣

简述盐酸氮卓斯汀滴眼液的药理毒理

  盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,该药物为潜在的长效、具有H1受体拮抗剂特点的抗过敏化合物。眼部局部用药后,可以检测到其抗炎的效应。体内(临床前期)及体外试验数据表明盐酸氮卓斯汀在过敏性反应的早期及晚期可以抑制某些化学介质的合成和释放,例如:白三烯、组胺、PAF及血清素。  截

关于盐酸氮卓斯汀片的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  盐酸氮䓬斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。  2、儿童用药 :  尚无12岁以下儿童使用本品的

关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍

  1、药理作用  盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。  2、毒理研究  遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。  生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理

  吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:根据非临床毒理研究,尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性,但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分,因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但是由于乳汁是代谢的途径之一,因此建议哺乳期妇女尽避免使用。  2、儿童用药:6岁以上的儿童用

关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的简介

  盐酸氮卓斯汀滴眼液,季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。  性状:本品为无色的澄明液体。  适应症:季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。  用法用量:每日两次,早晚各一次,每眼一滴。症状严重者,剂量可增加至每日四次。在致敏原浓度特高的时期里,应在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在症状消失后,仍应持

盐酸氮䓬斯汀片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的注意事项

  应在医生指导下正确用药;为了正确使用本品并获得较好的疗效,请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”;首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次,直到有均匀的雾状喷出;用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方;如被儿童误服用请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;使用本

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理

  盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺)  鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应

关于氯氮卓片的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药物相互作用

  在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg 2次/天),同时口服西咪替丁(150mg 2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。 口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg 3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg 2次/天,连续

关于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的简介

  盐酸氮卓斯汀鼻喷剂,季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。  适应症:季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。  规格:10mg:10ml  用法用量:喷药时保持头部直立,详见说明书。1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次,或遵医嘱。  不良反应:本品不良反应的发生率较低(<2%),临床

关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的简介

  盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)  1、成份:  本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀  其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-

盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.

盐酸氮䓬斯汀片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸氮䓬斯汀0.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸氮䓬斯汀有关物质项下。限度供试

简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-

盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药代动力学

  鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。

关于氯氮卓的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时

盐酸氮䓬斯汀

性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;无臭夲品在甲醇中略溶,在水或乙醇中微溶,在冰醋酸中溶解。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收,在264nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与

简述柳氮磺吡啶片的药代动力学

  口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5 -氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5 -氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代

盐酸氮䓬斯汀片的基本性状

本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

盐酸氮䓬斯汀片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)