简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和其代谢产物脱甲氮䓬斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。 代谢及消除:盐酸氮䓬斯汀的代谢产物为脱甲氮䓬斯汀,服用本品约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮䓬斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮䓬斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮䓬斯汀半衰期为54小时。 口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损,均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酸清除率<50ml/min),口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。......阅读全文
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。
简述盐酸氮卓斯汀片的注意事项
对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
简述盐酸氮卓斯汀片的药物相互作用
盐酸氮䓬斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用,会加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg,2次/天),同时口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg,2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。口服本品同
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特
关于盐酸氮卓斯汀片的基本介绍
盐酸氮卓斯汀片,适应症为抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。 1、成份: 本品有效成份为盐酸氮䓬斯汀,其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。 分子式:C22H24N3OCl·HCl 分子量:418.4 2、性状:本品为白色薄膜衣
简述盐酸氮卓斯汀滴眼液的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,该药物为潜在的长效、具有H1受体拮抗剂特点的抗过敏化合物。眼部局部用药后,可以检测到其抗炎的效应。体内(临床前期)及体外试验数据表明盐酸氮卓斯汀在过敏性反应的早期及晚期可以抑制某些化学介质的合成和释放,例如:白三烯、组胺、PAF及血清素。 截
关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍
1、药理作用 盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。 2、毒理研究 遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力
关于盐酸氮卓斯汀片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 盐酸氮䓬斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 2、儿童用药 : 尚无12岁以下儿童使用本品的
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药:根据非临床毒理研究,尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性,但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分,因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但是由于乳汁是代谢的途径之一,因此建议哺乳期妇女尽避免使用。 2、儿童用药:6岁以上的儿童用
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理
吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的简介
盐酸氮卓斯汀滴眼液,季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。 性状:本品为无色的澄明液体。 适应症:季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。 用法用量:每日两次,早晚各一次,每眼一滴。症状严重者,剂量可增加至每日四次。在致敏原浓度特高的时期里,应在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在症状消失后,仍应持
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的注意事项
应在医生指导下正确用药;为了正确使用本品并获得较好的疗效,请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”;首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次,直到有均匀的雾状喷出;用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方;如被儿童误服用请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;使用本
盐酸氮䓬斯汀片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本
简述依巴斯汀片的药代动力
口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.64小时,卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排
关于氯氮卓片的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药物相互作用
在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg 2次/天),同时口服西咪替丁(150mg 2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。 口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg 3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg 2次/天,连续
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂,季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 适应症:季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 规格:10mg:10ml 用法用量:喷药时保持头部直立,详见说明书。1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次,或遵医嘱。 不良反应:本品不良反应的发生率较低(<2%),临床
苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL,平均值
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
概述盐酸帕罗西汀片的药代动力学
帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.连续服用30天.平均清除半衰期约为21小时(CV 32%).帕罗西汀主要经代谢降解.其代谢产物无药理活性.在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢.代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄.尚没有在CYP2D6
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的成分介绍
本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1H-环己亚-4-胺)-(2H)-二氮杂萘酮氯化氢 其结构式为: 分子式:C 23H 24CIN 3O·HCl 分子量:418.37
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR) 1、成份: 本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学: 普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3