简述氢溴酸达非那新的药理作用
氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，膀胱容量增加。......阅读全文
简述氢溴酸达非那新的药理作用
氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，
简述氢溴酸达非那新的药代动力学
氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶
关于氢溴酸达非那新的基本介绍
氢溴酸达非那新又称氢溴酸达菲那新、 可比司他，分子式为C28H29BrN2O2 ，熔点：228-230ºC ，沸点：614.3ºC at 760 mmHg ，氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。 中文名称：氢溴酸达非那新 中文别名：{1-[2-
关于氢溴酸达非那新的临床研究介绍
FDA此次批准是基于4项关键性临床研究提供的疗效数据和多项研究提供的安全性数据。研究共入组7000余例平均年龄为58岁的患者，患者采用多种剂量的本品治疗。在这些研究中，本品组患者的尿失禁次数和排尿次数均取得减少，膀胱容量增大，尿急感降低。氢溴酸达非那新使每周的尿失禁次数减少了83%。本品在治疗头
关于氢溴酸达非那新的用法用量介绍
口服，推荐剂量为7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰开或压碎，可单服或与食物同服。根据个人临床反应，剂量可增至15mg。中度肝功能损伤患者及与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）同服时，剂量不得超过7.5mg。
使用氢溴酸达非那新的不良反应介绍
1.口干、便秘、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻。 2.泌尿生殖系统：泌尿道感染、泌尿道疾病。 3.神经系统：眩晕、头痛。 4.全身：无力、意外伤害、背痛、疼痛、周围水肿。 5.代谢及营养疾病：体重增加。 6.肌肉关节关节痛。 7.呼吸系统：流感样症状、支气管炎、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。
概述氢溴酸达非那新的药物相互作用
1.氢溴酸达非那新主要经CYP2D6和CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）可使氢溴酸达非那新代谢减少，日剂量不应超过7.5mg。 2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，氢溴酸达非那新的Cmax和AUC增加。 3.氢溴酸达非那新为C
关于氢溴酸达非那新的使用注意事项介绍
一、适应证： 氢溴酸达非那新用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。 二、禁忌证 ： 1.对氢溴酸达非那新及其中成分过敏者禁用。 2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。 3.重度肝功能损害患者不推荐使用。 三、注意事项： 1.由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的
简述特非那定的药理作用
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
简述伐地那非的药理作用
伐地那非为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，
简述非那雄胺的药理作用
非那雄胺是4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
简述莫达非尼的药理作用
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼
达那唑的药理作用介绍
1.药效学 本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）释放减少。 2. 作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6~8个
西地那非的药理作用
药理作用西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴
关于达那唑的药理作用介绍
达那唑为17α-乙炔睾丸酮的衍生物，为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。达那唑是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的释放减少。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及
简述氯苯那敏的药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时
简述达那唑的理化性质
1、基本信息 化学式：C22H27NO2 分子量：337.455 CAS号：17230-88-5 MDL号：MFCD00056838 EINECS号：241-270-1 RTECS号：TU4157070 PubChem号：24277708 2、理化性质 密度：1.21g/cm3
简述达那唑胶囊的药理毒理
是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6～8个月之久。
关于特非那丁的药理作用介绍
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
关于非那雄胺的药理作用介绍
非那雄胺是4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
简述非那雄胺的含量测定
一、非那雄胺的含量测定 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液 取非那雄胺对照品约25mg，精密称定，置25mL量瓶
简述非那雄胺的鉴别测定
1、取非那雄胺约20mg，加氢氧化钠0.1g，置试管中，混匀，加热至熔化，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。 2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、非那雄胺的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集793图）一致（如不一致，则取本品
简述非那雄胺的药典－信息
1、来源：非那雄胺为N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺，按干燥品计算，含C23H36N2O2应为98.0%～102.0%。 2、性状： 非那雄胺为白色或类白色结晶性粉末，无臭。 非那雄胺在甲醇、乙醇中易溶，在乙腈、乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶
简述特非那定的生产方法
α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a
简述善思达的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮，是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用
简述茚地那韦的药理作用
1、茚地那韦的药理作用 茚地那韦是一种蛋白酶抑制药，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中，故延迟了HIV细胞间的蔓延
简述贝那普利的药理作用
贝那普利是一个前体药物，在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。后者是一种不含巯基的血管紧张素转换酶（ACE）抑制药，能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，结果使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活肾素活性增高。也可抑制缓激肽的降解，降低血管阻力，使血压下降。心力衰竭时贝那普利能扩张动脉与静
简述米那普仑的药理作用
米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺上腺上腺素（NE）的再摄取抑制剂（SNRI），可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力，可明显增加脑细胞外5-HT和NA的
简述氢溴酸西酞普兰片的药理作用
西酞普兰为抗抑郁病药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑
简述氢溴酸右美沙芬的药理作用
本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相当或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好，15~30分钟起效，作用可维持3~6小时。血浆中原形药物浓度很低，其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，