简述氢溴酸达非那新的药代动力学
氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶系统CYP2D6和CYP3A4代谢，主要代谢产物无生理活性。氢溴酸达非那新60%经肾脏排出，40%经粪便排出，主要为代谢物形式，未代谢母体药物仅占3%，清除率32～40L，消除半衰期约13～19h。......阅读全文
简述氢溴酸达非那新的药代动力学
氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶
简述氢溴酸达非那新的药理作用
氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，
关于氢溴酸达非那新的基本介绍
氢溴酸达非那新又称氢溴酸达菲那新、 可比司他，分子式为C28H29BrN2O2 ，熔点：228-230ºC ，沸点：614.3ºC at 760 mmHg ，氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。 中文名称：氢溴酸达非那新 中文别名：{1-[2-
关于氢溴酸达非那新的用法用量介绍
口服，推荐剂量为7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰开或压碎，可单服或与食物同服。根据个人临床反应，剂量可增至15mg。中度肝功能损伤患者及与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）同服时，剂量不得超过7.5mg。
关于氢溴酸达非那新的临床研究介绍
FDA此次批准是基于4项关键性临床研究提供的疗效数据和多项研究提供的安全性数据。研究共入组7000余例平均年龄为58岁的患者，患者采用多种剂量的本品治疗。在这些研究中，本品组患者的尿失禁次数和排尿次数均取得减少，膀胱容量增大，尿急感降低。氢溴酸达非那新使每周的尿失禁次数减少了83%。本品在治疗头
使用氢溴酸达非那新的不良反应介绍
1.口干、便秘、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻。 2.泌尿生殖系统：泌尿道感染、泌尿道疾病。 3.神经系统：眩晕、头痛。 4.全身：无力、意外伤害、背痛、疼痛、周围水肿。 5.代谢及营养疾病：体重增加。 6.肌肉关节关节痛。 7.呼吸系统：流感样症状、支气管炎、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。
概述氢溴酸达非那新的药物相互作用
1.氢溴酸达非那新主要经CYP2D6和CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）可使氢溴酸达非那新代谢减少，日剂量不应超过7.5mg。 2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，氢溴酸达非那新的Cmax和AUC增加。 3.氢溴酸达非那新为C
关于达那唑的药代动力学介绍
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg，每天2次，血药浓度峰值为0.2～0.8μg/mL，若每次给药200mg，每天2次，连服14天，血药浓度达0.25～2μg/mL，饭后服用血浆浓度高于空腹3～4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺，并在肝、肾浓缩。代谢产
概述非那雄胺的药代动力学
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
关于氢溴酸达非那新的使用注意事项介绍
一、适应证： 氢溴酸达非那新用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。 二、禁忌证 ： 1.对氢溴酸达非那新及其中成分过敏者禁用。 2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。 3.重度肝功能损害患者不推荐使用。 三、注意事项： 1.由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的
简述氯苯那敏的药代动力学
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基扑尔敏，另行扑尔敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。
关于特非那丁的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，
关于非那雄胺的药代动力学介绍
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/mL（范围为27～49ng/mL）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
关于特非那丁片的药代动力学
本品在消化道吸收良好（约70%吸收），有明显的道过效应，约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性，口服后半小时内即 在血浆中出现，2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml，有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式（60%）经胆汁随粪便排泄，尚有40%代
关于特非那定片的药代动力学介绍
据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄，40％由尿液排出。
关于特非那丁片的药代动力学介绍
本品在消化道吸收良好（约70%吸收），有明显的道过效应，约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性，口服后半小时内即在血浆中出现，2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml，有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式（60%）经胆汁随粪便排泄，尚有40%代谢
关于非那雄胺片的药代动力学介绍
男性单剂量口服给予C-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式（实际上尿液中没有药物原形）排泄，总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物，在非那雄胺对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。 相对于单剂量静脉注射相关剂量，非那雄胺的口服生物利用度大约为
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
关于非那雄胺分散片的药代动力学
吸收：非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34~108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1-2小时达峰值，Cmax为37ng/ml（范围为27~49ng/ml）。 分布：平均稳态分布容积为76L（范围44~96L），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
简述愈酚茶碱那敏片的药代动力学
愈创甘油醚吸收、排泄均快，无蓄积作用。消旋盐酸甲麻黄碱：口服后24小时的尿中，原形药物32%，麻黄碱8%被排出体外。代谢物向尿中排泄的速度随尿的pH值变化。酸性尿情况下，原形药物的排泄速度在给药后一小时达峰值。t1/2为7～12小时。麻黄碱、去甲麻黄碱分别在3.5～6小时和7～10小时之间达峰值
简述对乙酰氨基酚/特非那定/伪麻黄碱的药代动力学
特非那特非那丁口服后吸收迅速，1～2h达血浆浓度峰值，血浆蛋白结合率97%，广泛分布于全身各组织，其中肝、肺及胆囊中浓度较高，而脑组织浓度极低，仅小量以原形从尿中排出，而99.5%以代谢物形式从尿和粪便排出。盐酸伪麻黄碱口服迅速吸收，3h达血浆峰值，体内广泛分布，极小部分在体内经脱氧化而被代谢，
氯喹那多的药代动力学
经皮给药后，少于1%的普罗雌烯进入人体。氯喹那多是一种接触性抗菌剂，被阴道粘膜吸收的比率很低。
关于特非那定片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄，40％由尿液排出。 包装 铝塑包装。1.每盒1板，每板12片；2.每盒2板，每板12片。
关于特非那定片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄，40％由尿液排出。 贮藏 遮光，密闭保存
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
简述复方新明磺的药代动力学
复方新明磺吸收后两种成分全身分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容积，且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物，可以产生1:20的血浆浓度比，系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似，给药后2h可达血药浓度峰值，其比例为1:
简述复方新诺明的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax）在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，t1/2小于5分钟，t1/2为50～155分钟，末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～1
氢溴酸西酞普兰的药代动力学
氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日剂量后，可在2—4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平，蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障，而在胎儿的分布则与母体相似，哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为1至1.5天，经尿及粪便排