简述吲苯脂心安的动力学
吲苯脂心安吸收后完全转化成具有药理活性的代谢物,该代谢物的吸收半衰期约50min,口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度60%~70%,该代谢物的60%~65%与蛋白质结合。吲苯脂心安的40%~60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h,β相约为14h。长期口服无蓄积性。......阅读全文
简述吲苯脂心安的动力学
吲苯脂心安吸收后完全转化成具有药理活性的代谢物,该代谢物的吸收半衰期约50min,口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度60%~70%,该代谢物的60%~65%与蛋白质结合。吲苯脂心安的40%~60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h,β相约为14h。长期口服无蓄积性。
简述吲苯脂心安的药理作用
吲苯脂心安为强力β-肾上腺素能受体阻滞剂,作用于β1及β2受体,具有轻度的内在拟交感活性,在高于阻滞β受体所需浓度的100倍时具有膜稳定作用。吲苯脂心安能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。吲苯脂心安降低过高的血压和心率,并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动
关于吲苯脂心安的用法用量介绍
1.开始每天1mg,如治疗3周疗效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或者合用其他降压药。在血压降至正常后可减少到每天0.5mg(轻中度高血压)。 2.心绞痛:起始剂量为每天1mg,如治疗3周后疗效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或加服其他类型的药物。
使用吲苯脂心安的不良反应介绍
可有头晕、疲倦及睡眠障碍。如出现心动过缓可静脉注射硫酸阿托品0.5~1.0mg,或者缓慢静脉输注异丙肾上腺上腺上腺素以刺激β-肾上腺素能受体,从每分钟5μg开始直到获得满意的效果。对无效的病例或初发心力衰竭,可静脉给予高血糖素8~10mg,在1h内可重复注射,并连续监护心电图。罕见须停止给药的皮
关于吲苯脂心安的基本信息介绍
吲苯脂心安是一种药品,功效是肾上腺素能受体阻滞剂。 1、适应证: 各种程度的动脉压过高和运动引起的心绞痛。 2、禁忌证: 对洋地黄耐药的心力衰竭、肺源性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘患者均禁用。 吲苯脂心安为长效非选择性β-受体阻断剂,具有轻度的内在拟交感活性,能使
关于吲苯脂心安的注意事项介绍
1.初发或明显心力衰竭患者在用β阻滞剂治疗前应给予充分的洋地黄。 2.服用β阻滞剂的患者在全身麻醉时应仔细监控心血管功能。 3.如需停用,应逐渐减少剂量;嗜铬细胞瘤患者应同时给予β阻滞剂与α阻滞剂。 4.严重肾衰时使用其他β阻滞剂偶见肾功能进一步损坏。 5.糖尿病患者用β阻滞药,低血糖可
简述磺胺苯吡唑的动力学
磺胺苯吡唑口服吸收较完全,可达给药量的90%以上,并广泛分布于各组织和体液中,也可透过血脑屏障,脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%~90%。该品在肝内代谢为乙酰化物,失去抑菌活性而毒性增加,乙酰化率高,且溶解度较低,故较易出现结晶尿血尿等。大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。部分药物
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理: 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。 3、药代动力学: 口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间
吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,
简述环己乙酰苯磺脲的药代动力学
环己乙酰苯磺脲口服后可在3h内起效,达峰时间3~5h,单剂药效可持续12~24h。口服生物利用度较好,总蛋白结合率为65%~90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的弋谢产物,主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄,清除半衰期为1.3h,肾衰竭者清除半衰期延长,羟环己脲的清除半衰
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
关于吲哒帕胺片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
简述吲哒帕胺片的药理作用
是一种磺胺类 利尿 剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感
简述顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物,后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
简述苯磺酸左旋氨氯地平片的药代动力学
(1)据文献报道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿
简述吲哒帕胺片的药物相互作用
①本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱; ②本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常; ③本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱; ④本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱; ⑤本品与多巴胺同用时利尿作用增强; ⑥本品与其他种类降压药同用时降压作用增强; ⑦本品与拟交感药
简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药代动力学
氢氯噻嗪:口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,血药浓度达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。半衰期(t1/2)为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后
吲达帕胺缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收
吲达帕胺缓释片的药理毒理
作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用本品单药
关于吲达帕胺缓释片的药理作用介绍
作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用本品单药
简述脂膜炎的临床特征
(1)脂膜炎好发于青壮年女性; (2)脂膜炎以反复发作与成批出现的皮下结节为特征,结节消退后局部皮肤出现程度不等的凹陷和色素沉着; (3)脂膜炎常伴发热、关节痛与肌痛等全身症状; (4)当病变侵犯内脏脂肪组织,视受累部位不同,出现不同症状。内脏广泛受累者,可出现多脏器功能衰竭、大出血或并发
简述羊毛脂的作用
羊毛脂可以让皮肤光滑柔嫩。最早发现它的美肤作用是因为有人发现澳洲养羊的工人的双手一般都比常人的细嫩,后经研究发现是羊毛脂的作用。工业上用于配制高级防锈油,低温润滑剂,印刷油墨,纤维油剂,皮革加脂剂,塑料增塑剂,胶乳消泡剂等。医药上用于配制风湿膏,氧化锌橡皮膏及软膏基料。化妆品级羊毛脂可用于冷霜,
简述糖鞘脂的结构
鞘脂类鞘脂类分子由 3个基本结构成份组成:一是鞘氨醇,是长链的带有氨基的二醇,链长约18碳原子左右;二是长链脂肪酸,链长约18~26碳原子,以酰胺键与鞘氨醇相结合,称为神经酰胺;三是极性基团的头部,通常联接在鞘氨醇第一个碳原子的羟基上。因极性基团不同,形成不同类型的鞘脂,如:含有磷酸的称为鞘磷脂
概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学
1、与百普乐相关: 联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比,无药代动力学的改变。 2、与培哚普利相关: 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 -70%。 培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓
简述盐酸麻黄碱苯海拉明片的药代动力学
盐酸麻黄碱:口服,很快被吸收,可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。口服15-60分钟起效,持续作用3-5小时。消除半衰期(t1/2)当尿pH值为5时约为3小时,尿pH值为6.3时约为6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。 盐酸苯海拉明:口服,吸收快而完全,蛋白结合率为98%,1-
关于磺胺苯吡唑的动力学介绍
磺胺苯吡唑口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l。该品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑
胃肠息肉,早切早心安
受访专家:北京医院消化内科主任医师 王 薇 编者的话:民以食为天,有个健康的肠胃会让人品尝各色美食。任何隐患都会让人食不下咽,胃肠道息肉便是其中之一。不少人一听说得了胃肠息肉就很恐惧,吃不香也睡不好,为此本报记者采访了北京医院消化内科主任医师王薇,为大家普及胃肠道息肉的相关知识。胃肠息肉不一