关于罗利康宁的药代动力学介绍

口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。罗利康宁在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。罗利康宁可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏......阅读全文

关于罗利康宁的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

关于罗利康宁的药理作用介绍

  罗利康宁对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。罗利康宁以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。罗利康宁

关于罗利康宁的基本信息介绍

  罗利康宁,英文名称:Terbutaline,适应症:用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。  一、性状:常用其磷酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点255℃(分解)。易溶于水,略溶于甲醇、乙醇。不溶于乙醚、丙酮、氯仿。  二、剂型:  1.片剂:每

关于希罗达的药代动力学介绍

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

关于匹罗杰的药代动力学介绍

  匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,2

关于加罗宁的药代动力学介绍

  注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10~90分钟,平均血药浓度为19ng/ml(10~38ng/ml)。5分钟内静注10mg.平均终末半衰期为2.4小时(1.2~7.4小时),平均分布体积为10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7

关于罗通定的药代动力学介绍

  1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。  2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量

关于利福定的药代动力学介绍

  利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度

关于利血宝的药代动力学介绍

  1.血浆浓度  (1)健康成年男性  对7例健康成年男性,以静脉注射利血宝300IU后,血药浓度在用药后达到峰值(Cmax),之后以0.4和7小时的半衰期呈现双相型减低。  (2)施行透析时的肾功能不全患者  施行透析时的肾功能不全患者11例,在接受本剂300IU的静脉注射后,显示出与健康志愿者

关于利维霉素的药代动力学介绍

  本品易被胃酸破坏,肌内注射吸收迅速,15~30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中,胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中,易透入有炎症的组织中,本品难以透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浓度的1%~3%,脑膜炎患者的脑脊

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

关于舒利迭的药代动力学介绍

  吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松,各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此,就药代动力学目的,两种成分可以单独地考虑。  1、沙美特罗:  沙美特罗在肺局部起作用,因此,血浆水平并不反应治疗效果。另外,关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据,因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低(约200

关于美罗培南的药代动力学介绍

  健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为:500mg剂量组52mg/mL,1g剂量组112mg/mL,静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL,静脉输注500mg美罗培南6小时后,血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志

关于西沙必利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增

关于伊布利特的药代动力学介绍

  静脉注射后,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。  伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。  在健康的志愿人群中,伊布利特具有较高的全身血浆清除率(约29 毫升/分钟/公斤),分布容量较大(约 11 升/公斤体重),蛋白结合率约40%。  在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的

关于氟桂利嗪的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

关于帕利哌酮的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。   2、适应症:  帕利哌酮缓释片

关于西替利嗪的药代动力学介绍

  健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童

关于利培酮片的药代动力学介绍

  利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的

简述罗利康宁的注意事项

  一、注意事项  1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。  2.糖尿病妇女使用罗利康宁应注意调整胰岛素用量。  3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停用罗利康宁。  二、不良反应  少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。

关于吉非罗齐胶囊的药代动力学介绍

  1、吉非罗齐胶囊的成份:  吉非罗齐胶囊主要成份为:2,2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸  分子式:C15H22O3  分子量:250.34  2、性状:吉非罗齐胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。  3、药代动力学:吉非罗齐胶囊从胃肠道吸收完全,血药浓度峰值出 现于口服后1-2小时;T

关于达罗哌丁苯的药代动力学介绍

  1、达罗哌丁苯的药代动力学  口服易吸收。肌内注射吸收迅速,几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2~7h。与血浆蛋白结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内代谢。约75%代谢物及约1%原药随尿排出,约22%随粪便排出,其中约50%为原药。  2、达罗哌丁苯的不良反应  可产生严重肌张力障碍

关于罗非昔布片的药代动力学介绍

  在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。  标准餐对本品25mg的吸

关于盐酸罗哌卡因的药代动力学介绍

  罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代学,最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的,其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子,这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。  罗哌卡因总血浆清除率

关于氨溴特罗片的药代动力学介绍

  1、氨溴特罗片的药代动力学:  盐酸氨溴索:自胃肠道吸收快而完全,达峰时间在0.5~3小时。吸收后迅速从血液分布至组织,血浆蛋白结合率为90%,肺组织浓度高,血浆半衰期约7小时。未观察到累积效应。氨溴索主要通过结合反应在肝脏代谢,约90%由肾脏清除,粪便仅排除极小部分。  盐酸克仑特罗:口服后易

关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍

  在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。  吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收 ;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西

关于赖诺普利胶囊的药代动力学介绍

  口服后约有25%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺

关于普卢利沙星的药代动力学介绍

  (1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。  (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。

关于利奈唑胺片的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍

  【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。