关于利福定的药代动力学介绍

利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度可达高峰,进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低,T1/2为1.5~5小时,多次给药有所缩短。该品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。该品主要经胆道和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60~65%的给药量经粪便排出,6~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出;7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。该品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中该品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福定的6~......阅读全文

关于利福定的药代动力学介绍

  利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度

关于福辛普利钠片的药代动力学介绍

  福辛普利钠片绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。  肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福

简述利福布丁的药代动力学

  给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小

关于利福定胶囊的药物药理药动学介绍

  一、药物相互作用:  1.本品与乙胺丁醇、氨硫尿、异烟肼、链霉素、对氨基水杨酸等以及四环素类磺胺类均有协同作用而无交叉耐药。  2.本品与利福平有交叉耐药。  二、药理毒理 :  抗菌谱与利福平相似,对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性,其用量为利福平的1/3时,可获得近似或较高的疗效。对金黄色

关于利血宝的药代动力学介绍

  1.血浆浓度  (1)健康成年男性  对7例健康成年男性,以静脉注射利血宝300IU后,血药浓度在用药后达到峰值(Cmax),之后以0.4和7小时的半衰期呈现双相型减低。  (2)施行透析时的肾功能不全患者  施行透析时的肾功能不全患者11例,在接受本剂300IU的静脉注射后,显示出与健康志愿者

关于罗利康宁的药代动力学介绍

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

关于利维霉素的药代动力学介绍

  本品易被胃酸破坏,肌内注射吸收迅速,15~30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中,胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中,易透入有炎症的组织中,本品难以透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浓度的1%~3%,脑膜炎患者的脑脊

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

关于舒利迭的药代动力学介绍

  吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松,各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此,就药代动力学目的,两种成分可以单独地考虑。  1、沙美特罗:  沙美特罗在肺局部起作用,因此,血浆水平并不反应治疗效果。另外,关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据,因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低(约200

关于可乐定贴片的药代动力学介绍

  在大约3~5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期(t1/2)为12~16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40%~60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。

关于头孢拉定的药代动力学介绍

  头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。  头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血

关于罗通定的药代动力学介绍

  1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。  2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量

关于利福定滴眼液的基本介绍

  利福定滴眼液利,福定是半合成的利福霉素类药,为一种广谱杀菌剂,利福平分子哌嗪基上的甲基为异丁基取代即为利福定。本品为利福平的同系物,对结核杆菌及麻风杆菌比利福平有更强的抑制作用;与异烟肼、对氨水杨酸钠、乙胺丁醇及氨硫脲等合用,可加强抗结核作用,并延迟耐药菌的产生。  利福定作用机制与利福平相同,

关于利福定的用法用量介绍

  成人每日150~200mg,早晨空腹一次服用。儿童接3~4mg/kg,一次服用。治疗肺结核病的疗程为1/2~1年。眼部感染采取局部用药(滴眼剂浓度0.05%)。  ⑴利福定应于空腹时(餐前1小时或餐后2小时)用水送服以保证最佳吸收。如出现胃肠道刺激症状则可在进食时服用。  ⑵利福定单独用于治疗结

关于异福片的药代动力学

  本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液

关于定百痉的药代动力学的介绍

  定百痉口服后迅速吸收,饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后,约1~4h血药浓度达峰值;肠溶片则需3~4h;缓释片在胃内可有少量释放,在肠道缓慢吸收,达峰时间较长,峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50~100μg/ml。定百痉主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆

关于氟桂利嗪的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

关于西沙必利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增

关于伊布利特的药代动力学介绍

  静脉注射后,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。  伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。  在健康的志愿人群中,伊布利特具有较高的全身血浆清除率(约29 毫升/分钟/公斤),分布容量较大(约 11 升/公斤体重),蛋白结合率约40%。  在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的

关于西替利嗪的药代动力学介绍

  健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童

关于帕利哌酮的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。   2、适应症:  帕利哌酮缓释片

关于利培酮片的药代动力学介绍

  利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的

关于齐多夫定的药代动力学介绍

  文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转

关于帕伐他定的药代动力学介绍

  帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,

关于比伐芦定的药代动力学介绍

  文献报道,接受经皮冠状动脉成形术(PTCA)的患者静脉注射比伐芦定后,其药代动力学呈线性特征。给患者静脉注射 1 mg/kg 作为负荷剂量,然后再静脉滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小时,在体内的浓度稳定为 12.3±1.7 mg/ml。比伐芦定是通过肾脏以和蛋白酶降解两种途径从血浆中清除,

关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍

  本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时

关于噻氯匹定的药代动力学介绍

  口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。

关于异福片的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学  本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大

关于异福片的药代动力学及包装介绍

  药代动力学  本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大

关于阿德福韦酯的药代动力学介绍

  文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单机口服阿德福韦酯的生物利用度誉为59%,服用0.58-4.00H(中值=1.75h)时,阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-oo为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除