概述盐酸伊立替康注射液的药物相互作用
神经肌肉阻断剂:盐酸伊立替康和神经肌肉阻断剂之间的相互作用不能被排除。因为盐酸伊立替康有胆碱酯酶抑制剂的活性,有胆碱酯酶抑制活性的药物可以延长氯琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,并且可以对抗非去极化药物的神经肌肉阻滞作用。 抗肿瘤药物:本品的不良反应,如骨髓抑制和腹泻可以被其它有相似不良反应的抗肿瘤药物加重。 抗惊厥剂:合并使用CYP3A 诱导的抗惊厥剂(如卡马西平、苯巴比妥或苯妥英)会引起SN-38 暴露减少。对于需要抗惊厥剂治疗的患者,应该考虑在初次使用盐酸伊立替康治疗之前至少一周开始或换用非酶诱导的抗惊厥剂。 酮康唑:同时接受酮康唑治疗会引起盐酸伊立替康的清除率显著下降,导致其活性代谢产物SN-38 暴露增加。在开始盐酸伊立替康治疗前至少一周应停止使用酮康唑,当然它也不能与盐酸伊立替康一同给药。 St. John’s Wort(贯叶连翘):在同时接受贯叶连翘治疗的患者,活性代谢产物SN-38的暴露减少。在初次使用盐酸......阅读全文
关于注射用盐酸伊立替康的毒理研究
1、注射用盐酸伊立替康的遗传毒性:伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性:在啮齿动物多次给药试验中,可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康,其放射性可透过胎盘屏障,大鼠和家兔试验
伊立替康的注意事项
1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2.考虑到不良反应的性质及发生率,对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药: (1)患者具危险因素,特别是WHO行为状态评分=2。 (2)在一些罕见的情况下,患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时,(当迟发性腹泻
伊立替康的适应症
用于成人转移性大肠癌的治疗,对于经含5-Fu化疗失败的患者,本品可作为二线治疗。同时,伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中,就已得出的阶段性观察结果来看,有很好的临床适用前景,值得密切关注。
简述伊立替康的用药禁忌
1、慢性肠炎和(或)肠梗阻的患者禁用伊立替康。 2、对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者禁用伊立替康。 3、孕妇和哺乳期妇女禁用伊立替康。 4、胆红素超过正常值上限1.5倍的患者禁用伊立替康。 5、严重骨髓功能衰竭的患者禁用伊立替康。 6、WHO行为状态评分﹥2的患者禁
药典委:盐酸伊立替康注射液国家药品标准草案公示
我委拟制定盐酸伊立替康注射液国家药品标准(拟收入药典增补本),为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的盐酸伊立替康注射液国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸伊立替康注射液的禁忌
1、怀孕期用药 当怀孕妇女使用本品后可能引起胎儿的损害。在器官发育阶段,以6 mg/kg/天的剂量静脉滴注盐酸伊立替康至鼠的体内(其AUC 相当于患者每周输注125 mg/m2 后的0.2 倍)和兔子体内(大约是推荐患者每周起始剂量mg/m2 的1/2),显示有胚胎毒性,以胚泡植入后丢失增多和
哪些肿瘤对伊立替康敏感?
结直肠癌:伊立替康是晚期大肠癌的一线用药,可以单独使用或与其他药物联合应用。 肺癌:伊立替康可以用于非小细胞肺癌的治疗,尤其是在术后辅助治疗中。 胰腺癌:伊立替康可以用于局部进展期和转移性胰腺癌的治疗。 乳腺癌:伊立替康可以用于HER2阳性的晚期乳腺癌的治疗。 胃癌:伊立替康可以用于晚期
使用注射用盐酸伊立替康的不良反应
1.注射用盐酸伊立替康应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2.考虑到不良反应的性质及发生率,对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药: (1)患者具危险因素,特别是WHO行为状态评分=2。 (2)在一些罕见的情况下,患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时,
简述注射用盐酸伊立替康的药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I-DN
概述伊马替尼的药物相互作用
可改变伊马替尼血浆浓度的药物 CYP3A4抑制剂:健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后,伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的
伊立替康的禁忌情况有哪些?
慢性肠炎和(或)肠梗阻患者: 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史的患者; 孕期和哺乳期妇女; 胆红素超过正常值上限3倍的患者; 严重骨髓功能衰竭患者; WHO一般状态评分>;2的患者。
药典委:盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订盐酸伊立替康国家药品标准(拟收入药典增补本),为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟定的盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起3个月。请认真研核,若有异议,请及时来函提交反馈意见,并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章,个人来
不同人群使用注射用盐酸伊立替康的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 由于注射用盐酸伊立替康在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性,胎儿毒性及致畸性。因此,妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕,且如一旦怀孕应立即通知医生。目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌,但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应,在使用本品治疗期间应
使用伊立替康需要注意什么?
用药剂量和时间: 严格按照医生的指示使用药物,不要自行增加或减少剂量。通常,伊立替康是静脉注射给药,医生会根据您的具体情况来确定剂量和给药时间。 定期检查: 在使用伊立替康期间,医生可能会要求您定期进行血液检查、肝功能检查等,以监测药物的疗效和副作用。 预防感染: 由于伊立替康可能降低您的免
哪些肿瘤对伊立替康不敏感
伊立替康对某些肿瘤可能不敏感。 伊立替康主要用于治疗晚期大肠癌,并且可以作为术后辅助化疗使用。它对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定的疗效。不过,每种肿瘤对化疗药物的反应不同,有的可能对伊立替康不敏感。 在使用伊立替康期间,患者可能会遇到一些不良反应,如延迟性腹泻和中性粒细胞减少等。在治疗期间,
伊立替康的不良反应有哪些
1.胃肠道: 迟发性腹泻: 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应,在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎,其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。 恶心与呕吐: 使用止吐药后10
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-3 8的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量范围内,伊立替康吸收面
关于伊立替康的基本信息介绍
伊立替康(Irinotecan)为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,为细胞周期S期特异性。 1、伊立替康的适应症: 为晚期大肠癌的一线用药,也可用于术后的辅
使用伊立替康的不良反应介绍
伊立替康的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。 1、延迟性腹泻 发生率为80%~90%,其中严重者占39%。中位发生时间为用药后第5天,平均持续4天,严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻,一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg
使用伊立替康的注意事项介绍
1、伊立替康不能静脉推注,静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 2、在使用本品24小时后及在下一周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天,一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。 3、在伊立替康治疗期间,每周应查全血细胞计数,应了
如何预防伊立替康的不良反应?
预防伊立替康的不良反应需要谨慎并采取相应措施。 伊立替康的主要不良反应包括延迟性腹泻和中性粒细胞减少。为了降低这些风险,您可以采取以下预防措施: 延迟性腹泻:在用药后24小时内出现腹泻应视为延迟性腹泻。一旦出现水样便或腹部异常肠蠕动,应立即开始口服洛哌丁胺,首剂4mg,之后每2小时2mg,至
概述伏立康唑胶囊的药物相互作用
除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。 本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下
概述伏立康唑片的药物相互作用
除非特殊说明,药物相互作用的研究在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。 本章节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1 和第2 部分
关于盐酸伊曲康唑胶囊的药物相互作用
1、诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2、体外研究表明,在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3、伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢,导致包括
概述盐酸替罗非班注射液的药物相互作用
对于本品与阿斯匹林和肝素的相互作用已进行了研究。 本品与肝素和阿斯匹林联用时,比单独使用肝素和阿斯匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。当本品与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。 在临床研究中本品已与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体类抗炎药(NSAIDS)及
伊立替康的药理作用是什么?
伊立替康的药理作用主要是通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)来阻止DNA复制和抑制RNA合成,从而对肿瘤细胞产生抑制作用。 伊立替康是一种半合成的水溶性喜树碱类衍生物。它的活性代谢物SN38与TopoⅠ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂,这一作用是细胞周期S期特异性的,也就是说,它在
-恒瑞医药5类靶向肿瘤新药获批临床-新剂型推进
国家食药监总局(CFDA)网站信息显示,恒瑞医药在研5类新药盐酸伊立替康脂质体注射液申报临床的审评状态变更为制证完毕-已发批件。 伊立替康属于结肠癌治疗药物,原研厂家辉瑞全年收入约10亿美元,目前包括恒瑞医药在内,国内共3家伊立替康普通制剂的生产厂家。2012年恒瑞医药伊立替康实现销售收入
简述伊曲康唑注射液的药物相互作用
本品有发生药物相互作用的可能性(参见【药物相互作用】项),这些相互作用可能具有临床意义。 · 对肝脏的影响 在使用本品时,非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加
概述伊曲康唑口服液的药物相互作用
1. 影响伊曲康唑代谢的药物 – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的
概述伊曲康唑分散片的药物相互作用
1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测伊曲康唑分散片的血浆浓度。 2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面伊曲康唑分散片与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺酸二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催