关于拉坦前列素的毒理学数据介绍

用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说,拉坦前列素可很好地耐受,安全范围很大,临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍),观察到呼吸频率增加,可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。 在家兔和猴子,拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用(临床剂量为1.5mcg/眼/天)。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生,但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中,给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大,该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验,小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α,一种正常......阅读全文

关于拉坦前列素的毒理学数据介绍

  用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说,拉坦前列素可很好地耐受,安全范围很大,临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍),观察到呼吸频率增加,可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素

关于拉坦前列素的基本信息介绍

  拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。

关于拉坦前列素的注意事项介绍

  一、适应证:  适用于开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。  二、禁忌证:  1.孕妇、哺乳期妇女禁用。  2.严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。  三、注意事项:  1.儿童不推荐使用。  2.本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼,色素沉着性青光眼以及假晶状

使用拉坦前列素的不良反应介绍

  1、不良反应  本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、蓝灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯蓝色、蓝灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起

简述拉坦前列素的物化性质

  1、基本信息  中文名称:拉坦前列素  中文别名:拉坦前列腺素;  7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;  7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;  [1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7

简述拉坦前列素的药理作用

  拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α,为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水流出量大,药液能渗透到眼球脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通

简述拉坦前列素的药动学

  本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。

Aerie公司Rocklatan(拉坦前列素/netarsudil)获美国FDA批准

  Aerie制药公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准该公司青光眼药物Rocklatan(netarsudil/latanoprost眼用溶液,0.02%/0.005%),该药是一种每日一次的滴眼液,用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压(IOP)。Aerie已计划在2019年第二季

关于五肽胃泌素的毒理学数据介绍

  1.人皮下最低毒剂TDLo:5ug/kg,影响肾,输尿管,导致膀胱间质性肾炎。  2.小鼠口服LC50:>100 mg/kg,毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。  3.小鼠腹膜LD:>1mg/kg,毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。  4.小鼠皮下LC50:>300

荧光素的毒理学数据

急性毒性大鼠腹腔LDLo: 600 mg/kg小鼠静脉LC50:300 mg/kg小鼠LCLo:600 mg/kg兔子静脉LDLo;300 mg/kg豚鼠LDLo;400 mg/kg。致突变性DNA加合物检测系统:细菌—大肠杆菌:15umol/L

荧光素的毒理学数据

急性毒性大鼠腹腔LDLo: 600 mg/kg小鼠静脉LC50:300 mg/kg小鼠LCLo:600 mg/kg兔子静脉LDLo;300 mg/kg豚鼠LDLo;400 mg/kg。致突变性DNA加合物检测系统:细菌—大肠杆菌:15umol/L

关于奥美拉唑的毒理学介绍

  1、奥美拉唑的急性毒性:LD50,大鼠经口给药为2210mg/kg,静脉注射>50mg/kg;小鼠经口给药大于4gm/kg,静脉注射为82.8mg/kg;  刺激和腐蚀,致敏性,无可用数据;  2、奥美拉唑的发育或生殖毒性:奥美拉唑人用剂量的345倍,对妊娠大鼠研究无致畸作用。兔给予人用剂量的1

关于波生坦片的毒理学研究介绍

  1、动物毒理学研究  波生坦片的急性毒性很低。静脉给药和腹腔给药的最高非致死剂量为125mg~250mg/kg,皮下给药的最高非致死剂量>1000mg/kg,口服给药为200-至4000mg/kg。  2、重复给药毒性-口服给药途径  对大鼠、犬和狨猴进行了口服重复给药的毒性研究。对大叔的3项重

关于草酸的毒理学数据介绍

  1、急性毒性:大鼠经口LD50:7500 mg/kg;小鼠腹腔LD50:270 mg/kg;  2、刺激数据:皮肤 -兔子 500 毫克/ 24小时 轻度; 眼 -兔子 0.25 毫克/ 24小时 重度  3、有腐蚀性,对皮肤和黏膜有刺激性,吸入蒸气、粉尘会引起中毒,吞入后引起肠胃炎、呕吐、腹泻

关于磷酸的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  LD50:1530mg/kg(大鼠经口);2740mg/kg(兔经皮)  2、刺激性  家兔经皮:595mg(24h),重度刺激。  家兔经眼:119mg,重度刺激。  3、亚急性与慢性毒性  动物长期吸入10.6mg/m3,使血清蛋白含量增加及肝糖原降低。  4、生态毒性  T

关于氯仿的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  LD50:908mg/kg(大鼠经口)  LC50:47702mg/m3(大鼠吸入,4h)  2、刺激性  家兔经皮:500mg(24h),轻度刺激。  家兔经眼:20mg(24h),中度刺激。  3、亚急性与慢性毒性  大鼠吸入2ppm本品,每天7h,每周5d,共6个月,有肝和

关于丙酮的毒理学数据介绍

  1、急性毒性:LD50:5800mg/kg(大鼠经口);5340mg/kg(兔经口)  2、刺激性:家兔经皮:395mg,轻度刺激(开放性刺激试验);家兔经眼:20mg,重度刺激。  3、亚急性与慢性毒性:大鼠7.22g/m3,每天8h吸入染毒,共20个月,未发现临床及组织病理学改变。  4、致

关于氯化铂的毒理学数据介绍

  1、急性毒性:小鼠口经LD50:276 mg/kg;小鼠皮经LD50:100mg/24H;  主要的刺激性影响:在皮肤上面:在皮肤和粘膜上造成腐蚀性影响,刺激皮肤和粘膜;在眼睛上面:强烈的腐蚀性影响,刺激的影响。  2、致敏作用:通过吸入可能造成敏化作用,通过皮肤接触可能造成敏化作用;白金盐,尤

关于氨基甲烷的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  LC50:2400mg/m3(小鼠吸入,2h)。  2、刺激性  家兔经皮:40%溶液1.0mL可致兔皮肤刺激、坏死。  家兔经眼:4%溶液可致兔角膜损伤。  3、亚急性与慢性毒性  豚鼠先吸入0.25mg/L,93d,后吸入0.5mg/L,30d,开始时出现一过性刺激现象,最终

关于鸟嘌呤的毒理学数据介绍

  1、鸟嘌呤的急性毒性:  小鼠口经LC:>3333mg/kg  小鼠腹腔LC:>1 mg/kg;  2、鸟嘌呤的致肿瘤性:大鼠皮下注射TDLo:1300 mg/kg/26W-I  3、鸟嘌呤的致突变性:  人淋巴细胞性染色体不分离损失和测试系统:10 mg/L  小鼠腹腔细胞遗传学分析:15 m

关于甲基橙的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  大鼠经口LD50:60mg/kg,除致死剂量外无详细说明;  小鼠经腹腔LC50:101mg/kg,除致死剂量外无详细说明。  2、致突变数据  微生物机体TEST系统突变:细菌-鼠伤寒沙门氏杆菌:500μg/plate;  突变microorganismsTEST系统:细菌-大

关于甲苯酚的毒理学数据介绍

  属低毒类。毒性和苯酚相似。吸入高浓度的甲酚蒸气时,引起全身疲倦、呕吐、失眠、痉挛,严重时产生虚脱甚至死亡。误饮时腐蚀内脏器官,引起剧烈腹痛,成人致死量为8g。长时期吸入低浓度的甲酚蒸气,会使消化器官和神经受损,引起下咽困难,唾液过多,下泻,食欲减退,头痛,眼花,精神不安定,慢性肾炎,苯酚尿等。甲

关于黄嘌呤的毒理学数据介绍

  黄嘌呤(英语:xanthine)是一种广泛分布于人体及其他生物体的器官及体液内的一种嘌呤碱,常用作温和的兴奋剂和支气管扩张剂,特别用于治疗哮喘症状。咖啡因、茶碱及可可碱(主要在巧克力中发现)等常见的温和兴奋剂均由黄嘌呤衍生出来。  黄嘌呤也是嘌呤代谢後的产物,并会在黄嘌呤氧化酶的作用下转换为尿酸

关于重铬酸钾的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  LD50:25mg/kg(大鼠经口);190mg/kg(小鼠经口);14mg/kg(兔经皮)。  2、刺激性  家兔经眼:140mg,重度刺激。  3、致突变性  微生物致突变:鼠伤寒沙门菌100μg/皿;大肠杆菌1600μmol/L;酿酒酵母菌60mg/L。  微核试验:小鼠腹

关于醋酸酐的毒理学数据介绍

  1、皮肤/眼睛刺激性:  标准的Draize试验:兔子,皮肤接触:540mg,反应的严重程度:轻度。  2、急性毒性  大鼠经口LD50:1780mg/kg  大鼠经吸入LD50:1000ppm/4H  兔子经皮肤接触LD50:4mL/kg  3、其他多剂量毒性  小鼠经吸入TCLo:2470μ

关于甲基异丁酮的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  LD50:2080mg/kg(大鼠经口)  LC50:100g/m3(大鼠吸入);23300mg/m3(小鼠吸入)  2、刺激性  家兔经皮:500mg(24h),中度刺激。  家兔经眼:40mg,重度刺激。

关于儿茶酚的毒理学数据介绍

  1.、急性毒性  LD50:260mg/kg(大鼠经口);800mg/kg(兔经皮)  2、致突变性  微生物致突变:鼠伤寒沙门菌15μmol/皿。  DNA抑制:人HeLa细胞10μmol/L。  姐妹染色单体互换:人淋巴细胞μmol/L。  细胞遗传学分析:仓鼠肺60μmol/L(2h)。 

关于三苯基膦的毒理学数据介绍

  一、计算化学数据  疏水参数计算参考值(XlogP):4.6  氢键供体数量:0  氢键受体数量:0  可旋转化学键数量:3  互变异构体数量:0  拓扑分子极性表面积:0  重原子数量:19  表面电荷:0  复杂度:202  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:0  不确定原子立构中

关于制霉菌素的毒理学数据介绍

  毒理学数据   急性毒性:大鼠口经LD50:10gm/kg;小鼠口经LD50:8gm/kg;大鼠腹经LD50:24305ug/kg;小鼠腹经LD50:4400ug/kg;小鼠皮下LD50:120mg/kg;小鼠静脉LD50:3mg/kg;   生态学数据   对是水稍微有危害的不要让未稀释

关于肉毒碱的毒理学数据介绍

  1、急性毒性  小鼠经腹腔注射LD50:750 mg/kg,除致死剂量外无详细说明;  小鼠经皮下LD50:9 mg/kg,眼睛流泪,惊厥或癫痫,胃肠道中的唾液腺结构或功能的变化;  大鼠雄性经口LD50:4900 mg/kg;  大鼠雌性经口LD50:6890 mg/kg;  狗经未知途径LD