盐酸伊达比星胶囊的药代动力学

肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收,达峰时间为2-4 小时,并从体循环中清除,其终末血浆半衰期在10-35 小时之间,大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇,而该代谢产物的清除更慢,血浆半衰期在33-60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外,1-2%的原形药物,最多4.6%的伊达比星醇经尿液排出。伊达比星的生物利用度按原形药物计为18-39%, 而当按它的活性代谢产物伊达比星醇计算时,则较高(29-58%)。在按药理学反应计算时,其有效生物利用度接近35%。 在白血病患者体内进行的细胞内(有核血细胞和骨髓细胞)药物浓度的研究表明,吸收迅速,几乎和药物在血浆中同时出现。 伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高二百倍以上,但伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率几乎相同。......阅读全文

概述盐酸莫西沙星片的药代动力学

  1、吸收和生物利用度  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。  在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为

关于伊达比星的适应症的介绍

  1.用于成人未经治疗的急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解和成人复发和难治性急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解。  2.注射用伊达比星用于成人和儿童急性淋巴细胞白血病的二线治疗。伊达比星胶囊用于成人急性非淋巴细胞性白血病的一线治疗,以及复发或难治的急性非淋巴细胞性白血病患者因不能经静脉给予伊达比星时的治疗

使用伊达比星的不良反应有哪些?

  1.血液  骨髓抑制为本药最常见的不良反应,与给药剂量有关,静脉给药重于口服给药。  2.心血管系统  可见致命性充血性心力衰竭、急性心律失常及心肌病。使用盐酸伊达比星胶囊,在总累计剂量不超过400mg/m时,诱发心脏毒性的可能性低。  3.消化系统  可有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、黏膜炎、食管炎

关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药代动力学介绍

  西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  1、吸收  氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  2、分布  氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>9

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

盐酸胺碘酮胶囊的药代动力学

  口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为 50 %,表观分布容积大约 60L /kg ,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中 62.1 %与白蛋白结合, 33.5 %可能与 β 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。

关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢

盐酸氨溴索胶囊的药代动力学

  盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收,约1小时血药浓度达峰值,并从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多。主要经过肝代谢;血清半衰期约7小时,主要从尿中排泄,血浆蛋白结合率90%。

关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍

  盐酸伊伐布雷定片在生理状态下,伊伐布雷定可迅速自片剂释放,水溶性高(>10mg/ml)。伊伐布雷定为S-对映体,在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。  1、吸收和生物利用度:  在禁食状态下,口服给药后,伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收,血浆药物浓度

盐酸伊托必利胶囊的药代动力血及贮藏

  药代动力学  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  贮藏  密闭、遮光,在干燥处(10~

概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学

  本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25-1000毫克。  本品剂量在25-1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。 

注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药代动力学

  注射液盐酸多柔比星脂质体注射液是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体,它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇(MPEG)。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜,后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时

关于培氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  培氟沙星胶囊的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,单剂量口服0.4g后,血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自肾排

概述盐酸特比萘芬片的药代动力学

  特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出

盐酸伊伐布雷定片的药代动力学相互作用

  细胞色素P450 3A4(CYP3A4):  伊伐布雷定仅通过CYP3A4代谢,也是该细胞色素酶的弱抑制剂。伊伐布雷定对CYP3A4的其它底物(弱效、中效和强效CYP3A4抑制剂)的代谢和血浆浓度没有影响。CYP3A4的抑制剂和诱导剂,易与盐酸伊伐布雷定片发生相互作用,对本品代谢和药代动力学的影

简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十

概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学

  文献报导,人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。  在50~350mg/m2的剂量

盐酸文拉法辛胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,因此,在肌酐清除率<30ml/min的肾

关于盐酸美西律胶囊的药代动力学

  美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3μg/ml,口服400mg时约为1.0μg/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/k

简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学

  口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

盐酸多西环素胶囊的药代动力学

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

伊立替康的药代动力学

  人体静脉注射本品后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-3 8的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。  在50~350mg/m2的剂量范围内,伊立替康吸收面

关于普卢利沙星胶囊的药代动力学介绍

  1、禁忌:对普卢利沙星胶囊过敏者禁用,过敏体质者慎用。  2、注意事项:尚不明确。  3、孕妇及哺乳期妇女用药:普卢利沙星胶囊对孕妇的安全性尚未确定,孕妇使用普卢利沙星胶囊应考虑用药的利弊。  4、药物过量:如发现过量所致的不良反应,应即停药。  5、药代动力学:普卢利沙星胶囊物口服后,从小肠上

简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学

  目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层

关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍

  使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。  伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临

关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍

  口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰值,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗

盐酸四环素胶囊的药代动力学

  本品口服可吸收但不完全,约有60%~70%的给药量可从 胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药 物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰 浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每 6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L

简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(

概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代