孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。 药代动力学 口服吸收快,于给药后2.8小时和3小时血药浓度达峰值,血浆消除半衰期t1/2为24小时,长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢,形成成对结合的代谢产物。......阅读全文

盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较

巴曲亭的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。  药代动力学  未

灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服

甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高

贝乐司的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。  毒理研究:  遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、

百炎净的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血

希弗全的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。  希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。  药代动力学  希弗全经皮下

硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支

甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的4种双氢衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢-β-麦角隐亭。该混合物对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量,

简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学

  本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。

小儿退热灵片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿司匹林和苯巴比妥的复方制剂,属解热镇痛药。具有阿司匹林的解热镇痛作用,同时具有苯巴比妥的镇静、安眠以及抗惊厥作用。  阿司匹林具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用,还有抗血小板聚集作用。  镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它机械性或化学性致痛物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周

核酪口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品与免疫核糖核酸(IRNA)近似,能增强机体免疫功能。可增强红细胞膜上的CRI受体活性;增强红细胞免疫黏附功能,红细胞血凝阳性率明显高于对照。还可以增高小鼠脾脏系数,从而增强细胞免疫功能,显著提高机体的免疫力。 本品中的酪蛋白水解物-酪氨酸,其氧化分解后可产生乙酰乙酸,而乙酰乙酸又

小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼

金诺芬片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u

多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。  药代动力学  24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的

甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对

替加氟片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4

盐酸二甲双胍缓释胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 盐酸二甲双胍是一种降血糖药,具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性,降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药,它可减少肝糖的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性,与磺酰脲类药物不同的是,盐酸二甲双胍不会

关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍

  口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰值,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗

苯扎贝特片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇,可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作

止血宁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果.  药代动力学  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

甲硝唑注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使

氯贝酸铝片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,在胃中不分解,对胃无刺激,在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机理并未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的

奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/(kg·日)六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度

盐酸哌替啶片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托

概述盐酸普罗帕酮胶囊的药理毒理

  1.本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响

头孢布烯胶囊的注意事项及药代动力学

  注意事项  不宜用于产生β-内酰胺酶的菌株。过敏者禁用。妊娠或哺乳期妇女、肾功能严重障碍者慎用。  药代动力学  口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。

孕烯醇酮的性状描述

白色或类白色结晶性粉末 ,无臭

孕烯醇酮的物理参数

熔点:185-193℃旋光度:+28°(乙醇中)

孕烯醇酮的制备方法

无色针状结晶(由稀乙醇重结晶)。为一种甾类化合物。由薯蓣皂苷配基、胆固醇、豆甾醇、脱氢表雄甾酮等甾类化合物合成制取。用作黄体酮以外的性激素类甾体及肾上腺皮质激素类甾体合成的中间体。其衍生物乙酸酯:无色针状结晶,熔点149~151℃。旋光度+22°±2°(乙醇中)。