简述头孢吡普的作用机制
头孢吡普为繁殖期杀菌剂，作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物类似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细胞壁合成，抑制细胞生长，最终导致细菌细胞的死亡。本品对耐β-内酰胺类抗菌药物的革兰阳性球菌的抗菌活性归功于其对所有β-内酰胺类抗菌药物的作用靶位，即对β-内酰胺敏感和不敏感菌株的PBPs的正常补偿功能具有几乎等效的抑制作用。此外，MRSA所产的青霉素结合蛋白2a（PBP2a）位于细菌细胞表面狭窄的凹槽上，头孢吡普3位大的疏水吡咯酮甲叉基侧链便于使PBP2a构象发生变化，形成一个稳定的酰基酶复合物。肺炎双球菌的PBPs（如PBP2x）通常对β-内酰胺类抗菌药物敏感，但其一旦发生变异，便成为耐青霉素类菌株（如青霉素耐药肺炎链球菌，PRSP），而头孢吡普可快速地与已突变的PBP2a紧密结合，形成稳定的抑制复合物，从而表现出对PRSP的强活性。这是其他不具有该结构的头孢菌素类药物所无法达到的，也是其对耐药革兰阳性球菌具有强......阅读全文
简述头孢吡普的作用机制
头孢吡普为繁殖期杀菌剂，作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物类似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细胞壁合成，抑制细胞生长，最终导致细菌细胞的死亡。本品对耐β-内酰胺类抗菌药物的革兰阳性球菌的抗菌活性归功于其对所有β-内酰胺类抗菌药物的作用靶位，即对β-内酰胺敏感和不敏感菌株的PBP
简述头孢吡普的临床应用
瑞士巴塞利亚公司申请的头孢吡普注射剂2008年先后在加拿大、瑞士获准上市（ 商品名分别为Zeftera、Zevtera），分别用于治疗包括糖尿病足感染在内的cSSSIs。美国食品与药品管理局（FDA）批准：革兰阳性菌引起的cSSSIs，每12h静滴500mg（1h输注），7～14d；由革兰阴性菌
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
关于头孢吡普的临床研究介绍
已对该药采用动物感染模型（包括肺炎、心内膜炎、骨髓炎模型）对其进行体内疗效研究。对人体的临床研究仅限于复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSIs）、社区获得性肺炎（CAP）和医院获得性肺炎（HAP）的研究。 头孢吡普Ⅱ期临床试验是一项标签开放、多中心研究的无对照试验，目的是确定本品对cSSSIs
简述盐酸头孢吡肟的药物相互作用
和多数β-内酰胺类抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/mL时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。 头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议
使用头孢吡普的不良反应介绍
头孢吡普有很好的耐受性，只有轻度或中度的不良反应。健康志愿受试者中最常见的不良反应是味觉障碍，且主要发生在输液时。可能是由前药头孢吡普酯快速转换为头孢吡普时产生的二乙酰所致（二乙酰具有焦糖的味道）。其停药后最常见的不良反应是呕吐和恶心。多剂量输注750mg本品时，有3例出现头痛和轻中度的丙氨酸氨
关于头孢吡普的基本信息介绍
头孢吡普第五 [1] 代头孢菌素类抗生素，MRSA是临床常见的致病菌之一，已上市的头孢菌素类药物大多对其无效。由瑞士巴塞利亚公司（Basilea Pharmaceutica）开发的全球首个抗MRSA头孢菌素类药物头孢吡普于2008年6月30日获准在加拿大上市。 (头孢吡普BAI 9141)第五
简述头孢米诺钠的作用机制
1、头孢米诺钠的作用机制 头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。该品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，该品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强
简述格列吡嗪控释片的作用机制
格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用，本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是，长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚 。重要的是，格列吡嗪可刺
关于头孢吡普的体外抗菌活性的介绍
1、对革兰阳性菌的抗菌活性多项关于本品对革兰阳性菌的抗菌效力研究均证实，无论对于敏感菌还是耐药菌，该药均具有强大的抗菌活性。头孢吡普对葡萄球菌属有强大的抗菌活性，对大多数菌株的90%菌株最低抑菌浓度（MIC90）为4μg·mL-1或更少，除溶血性葡萄球菌的MIC90为8μg·mL-1。由 MIC
简述盐酸头孢吡肟的适应症
本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗，也可用于儿童
概述盐酸头孢吡肟的药理作用
头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）。 体外和
关于头孢吡肟的药理作用介绍
1.盐酸头孢吡肟为第四代头孢菌素,其抗菌作用机制为通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合,影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢吡肟作用特点是:抗菌活性高,对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的Richmond-sykesⅠ型β-内酰胺酶稳定,对产Ⅰ型β-内酰胺酶的革兰阴性杆
关于头孢吡普的稳定性和耐药性介绍
对于其对β-内酰胺酶的稳定性说法不一。Hebeisen等认为，头孢吡普与很多第3代头孢菌素类药物相似，在体外对多种β-内酰胺酶不敏感，具有非常低的水解率，其对大肠埃希菌良好的抗菌活性就在于它对大肠埃希菌所产的A类β-内酰胺酶稳定性很高；对C类β-内酰胺酶的稳定性又决定了其对耐头孢噻肟弗罗因德枸橼
头孢吡肟与其它药物的相互作用
1.头孢吡肟与氨基糖苷类药（如庆大霉霉素或阿米卡星）有协同抗菌作用；但二者合用时可增加肾毒性。 2.头孢吡肟与强效利尿剂同用时可增加肾毒性。 3.头孢吡肟与伤寒活疫苗同用会降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是头孢吡肟对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
盐酸头孢吡肟
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ
头孢米诺钠的作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。该品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，该品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH=5～5.5时、抗菌活性最强；pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性，单
简述吡喹酮的药理作用
一、吡喹酮的适应症： 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 二、吡喹酮的药理作用： 本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落，对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果，同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性，使
简述吡疡平的药理作用
吡疡平用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。吡疡平不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注吡疡平后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽促胃
简述头孢利索的药理作用
头孢利索的药理作用： 对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等有抗菌作用；对假单胞菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠球菌等无效。革兰阴性菌可产生β-内酰胺酶分解而对其耐药。
关于立普妥的作用机制介绍
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成，是心血
简述吡哌酸的药物相互作用
1、丙磺舒可抑制吡哌酸的肾小管分泌，同用后者的血药浓度可升高半衰期延长。 2、吡哌酸可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。 3、吡哌酸可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。 4、
简述环吡酮胺的药理作用
药理学本品为广谱抗真菌药，主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。
简述丙吡胺的药物相互作用
1．与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。 2．中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。 3．与华法林合用时，抗凝作用可更明显。 4．与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
简述吡嗪酰胺的药物相互作用
1、与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。 2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。 4
简述格列吡嗪的药理作用
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是刺激胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为格列吡嗪尚有抑制肝
简述吡疡平的药物相互作用
1.H2受体拮抗药可增强吡疡平的作用，两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。 2.吡疡平与普鲁卡因胺药效学相加，联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，应监测心率和心电图。 3.吡疡平与西沙必利药效学相互拮抗，联用时可使后者的疗效明显下降。
简述氯胺酮的作用机制
K粉的主体成分氯胺酮会产生一种独特的麻醉状态，表现为木僵、镇静、遗忘和显著镇痛。此种状态被认为是边缘系统与丘脑-新皮质系统分离的结果，早年曾称其为“分离麻醉（Dissociativeanesthe-sia）”。脑电图研究结果表明，氯胺酮会抑制丘脑-皮层系统，选择性地阻断痛觉冲动向丘脑和皮层的传导
简述头孢拉定的药理作用
1、与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性。 2、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。 3、与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性。 4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具