关于阿迈新的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性:5种遗传毒性试验,伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性;体外人淋巴细胞生成试验,大鼠单剂量口服3000mg/kg(相当于人体血药浓度8~9倍)细胞生成试验结果也都为阴性。小鼠淋巴瘤试验,在无代谢活化条件下,伐昔洛韦没有诱变性;有代谢活化时(76%~88%转变为阿昔洛韦),伐昔洛韦出现诱导活性。小鼠微核试验中,剂量250mg/公斤时结果阴性,500mg/公斤(相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26~51倍)时出现阳性结果。致畸作用:每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦(相当于6倍人体血药浓度),未见损伤小鼠的生育力。给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量(......阅读全文
关于阿迈新的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性:5种遗传毒性试验,伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情
关于阿迈新的药物作用介绍
一、药物作用: 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。 二、药物过量: 为防止药物过量应谨慎使用。当阿昔洛韦在肾小管内的浓度超过小管液体的溶解度时可能会在小管内
关于阿迈新的注意事项介绍
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。 3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的
关于阿迈新的基本信息介绍
阿迈新,本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥。 1、名称: 商品名称:阿迈新 通用名称:盐酸伐昔洛韦缓释片 英文名称:Valaciclovir Hydrochloride Sustained Release Tablets 2
关于阿迈新的药代动力学介绍
根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后C
关于阿迈新的适应症和用法用量介绍
1、适应症: 治疗带状疱疹。 生殖器疱疹的预防性治疗,初发和复发的治疗。 治疗水痘。 尖锐湿疣的辅助治疗。 慢性肝炎的辅助治疗。 肾移植患者巨细胞病毒感染的预防性治疗。 2、用法用量:口服,一次0.6g(1片),一日一次,饭前空腹服用。带状疱疹一般需连续服药10日。单纯性疱疹一般需
特殊人群使用阿迈新的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 阿昔洛韦能通过胎盘,孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,哺乳期妇女应慎用。 2、儿童用药 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 3、老年患者用药 由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。老年患者较年轻人易出现肾功异常
关于阿奇霉素片的毒理研究介绍
1、遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 2、生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/ kg /日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致
关于阿奇霉素软胶囊的毒理研究介绍
遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍)时,未发现致畸胎作用。尚
关于阿立哌唑胶囊的毒理研究介绍
1、重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg [以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中
关于阿德福韦酯的毒理研究介绍
抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。 耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现r
关于阿立哌唑片的毒理研究介绍
重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg [以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见
简述阿迈新的药理作用
本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显
关于硫酸阿巴卡韦片的毒理研究介绍
阿巴卡韦在细菌试验中无致突变性,但在体外人类染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和体内微核试验中显示有活性。这与其他核苷类似物的作用是一致的。这些结果表明,阿巴卡韦在高试验浓度时在体外和体内都有一种较弱的引起染色体损伤的潜能。关于阿巴卡韦对动物是否有致癌性危险,尚无资料,因此,必须就对人类的任何潜在的
关于阿德福韦酯胶囊的毒理研究介绍
1、慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。 2、遗传毒性:阿德福韦酯在加和不加代谢活化系统(S9)的条件下,对鼠伤寒沙门氏菌
关于阿德福韦酯片的毒理研究介绍
1、慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。 遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用。
关于阿昔洛韦咀嚼片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于阿昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了1 6项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进
关于阿立哌唑口腔崩解片的毒理研究介绍
重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视
关于阿巴卡韦双夫定片的毒理研究介绍
临床前安全性资料 尚没有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合用药用于动物的临床前资料。三种药物与临床有关的毒性为贫血、中性白细胞减少和白细胞减少。 一般毒性 :这三种药联用时有临床意义的副作用为贫血,中性粒细胞减少及白细胞减少。毒性学研究表明阿巴卡韦不会增加大鼠和猴的肝重。其临床相关性尚不清楚。临
关于注射用阿奇霉素的毒理研究
1、注射用阿奇霉素的重复给药毒性: 小鼠、大鼠和犬多次给予阿奇霉素后,一些组织中可发生磷脂质病(细胞内磷脂聚集)。已证实按体表面积mg/m2 计算,给犬服用大约相当于成人剂量的阿奇霉素,给大鼠服用相当于成人剂量1/6的阿奇霉素后,许多器官可发生这种改变,如眼、神经节背根、肝、胆囊、肾脏、脾脏和
关于阿卡波糖片的药理毒理介绍
1、药物过量: 当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时,在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。 2、药理毒理: 本品是一种生物合成的假性四糖。动
关于阿卡波糖胶囊的药理毒理介绍
1、药物过量: 当过量的阿卡波糖胶囊与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖胶囊,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖胶囊时,在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。 2、药理毒理: 本品是一种生物合成的假性四
关于乳糖酸阿奇霉素的药理毒理介绍
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、(溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以
关于阿莫罗芬的毒理性质介绍
唯一的发现:呕吐;在急性皮肤试验中发现有轻微的皮肤刺激。 亚急性及慢性毒性试验:在大鼠和狗中进行了为期13和26周的亚急性和慢性毒性试验,盐酸阿莫罗芬的给药剂量分别是每天每公斤体重60mg和40mg。没有直接相关性表明使用药物与动物死亡有关。在26周试验中,每天每公斤体重给药40mg,仅有一只
关于阿普唑仑片的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释
关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所
关于注射用顺苯磺阿曲库铵的毒理研究介绍
急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。 毒性反应见“药物过量”章节。 亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。 致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000mg/板时,体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中,皮下注射剂量为4mg/k
关于黛力新的药理毒理介绍
一、药理作用: 药物治疗学分类:抗抑郁药。 本品是由两种常见且已被证明非常有效的化合物组成的复方制剂。 氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。 美利曲辛是一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用,但镇静作用更弱。 两种成份的复方