关于阿迈新的药代动力学介绍

根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51ug/ml,Cmaxss3.24±0.56ug/ml,Tmax4.57±0.67h(普通片Cminss0.74±0.37ug/ml,Cmaxss4.55±0.76ug/ml,Tmax2.09±0.33h)。分布:本药进入体内后分布广泛,与人体血浆蛋白结合率范围为13.5%到17.9%,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。代谢:本品在体内全部转化为阿昔洛韦,经乙醛脱氢酶和乙醇脱氢酶代谢成小分子失活。消除:代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%-59%......阅读全文

关于阿迈新的药代动力学介绍

  根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后C

关于阿洛西林的药代动力学介绍

  阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素

关于阿司咪唑的药代动力学介绍

  人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体

关于阿扑吗啡的药代动力学介绍

  1.皮下注射:用于催吐时,用药后成人于5~10min起效,小儿于1~2min起效,作用时间可持续60min;用于帕金森病时,5~25min起效,在5~30min内血药浓度达到峰值,单次给药作用时间可持续29~90min,多次给药作用时间可持续40min~2.5h,生物利用度约为100%;  2.

关于阿迈新的毒理研究介绍

  一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性:5种遗传毒性试验,伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情

关于阿迈新的药物作用介绍

  一、药物作用:  与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。  与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。  二、药物过量:  为防止药物过量应谨慎使用。当阿昔洛韦在肾小管内的浓度超过小管液体的溶解度时可能会在小管内

关于阿西美辛的药代动力学介绍

  阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢

关于阿昔洛韦的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿替洛尔的药代动力学介绍

  口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。

关于阿奇霉素片的药代动力学介绍

  1、吸收  口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。  2、分布  动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。  人体药代动力学研

关于阿迈新的注意事项介绍

  1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。  2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。  3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的

关于阿迈新的基本信息介绍

  阿迈新,本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥。  1、名称:  商品名称:阿迈新  通用名称:盐酸伐昔洛韦缓释片  英文名称:Valaciclovir Hydrochloride Sustained Release Tablets  2

关于新治菌的药代动力学介绍

  肌肉注射本品1.5克(头孢氨噻肟1克配舒巴坦0.5克)后,血药峰浓度分别为25mg/L和13mg/L(30分钟后),静脉滴注的血药峰浓度分别为40-50mg/L和30mg/L;头孢氨噻肟的血浆蛋白结合率约为38%,与舒巴坦的血浆蛋白结合率极为相同,头孢氨噻肟和舒巴坦能迅速进入多种组织和体液,包括

关于艾得新的药代动力学介绍

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

关于黛力新的药代动力学介绍

  氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。  1、氟哌噻吨  氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨和反式(E)—氟哌噻吨,其比例大约为1:1。下列数据为有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨的数据:  吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生

关于法玛新的药代动力学介绍

  体内代谢和排泄较多柔比星快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的患者,法玛新在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

关于阿奇霉素软胶囊的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(

关于阿卡波糖胶囊的药代动力学介绍

  据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g 的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。  没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降

关于乳糖酸阿奇霉素的药代动力学介绍

  每日静脉滴注阿奇霉素0.5g,连续2~5日,平均血浆峰浓度(Cmax)为3.63±1.60μg/ml,平均血浆谷浓度(Cmin)为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd

关于阿德福韦酯的药代动力学介绍

  文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单机口服阿德福韦酯的生物利用度誉为59%,服用0.58-4.00H(中值=1.75h)时,阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-oo为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

  健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24

关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿普唑仑片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。  2、贮藏:遮光,密封保

关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

  1、药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。  2、药代动力学:  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、药物过量  中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。  处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。  2、药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、盐酸阿米替林片的药代动力学:  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减

关于阿德福韦酯片的药代动力学介绍

  据国外文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ ml。血浆阿德福韦以二房室方式

关于阿德福韦酯胶囊的药代动力学介绍

  据国外文献报道:阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58