关于强的松的药代动力学介绍

口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。......阅读全文

关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍

  卡托普利胶囊口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%

关于强力霉素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于尼群地平的药代动力学介绍

  口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢

关于六嘧啶的药代动力学介绍

  六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容

关于生血素的药代动力学介绍

  慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射生血素(α),达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16

关于西拉普利片的药代动力学介绍

  西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小

关于磺胺5的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于氨茶碱的药代动力学介绍

  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本

关于杜冷丁的药代动力学介绍

  杜冷丁口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。

关于氯霉素的药代动力学介绍

  氯霉素静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿

关于卡托普利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

关于优克的药代动力学介绍

  1、主要成分  本品主要成分是盐酸氟西汀,其化学名称为N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐。  2、药理学特征  盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,

关于戴芬的药代动力学介绍

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。

关于甲睾酮的药代动力学介绍

  甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢

关于苯妥英钠片的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主

关于乙胺丁醇的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率

关于万络的药代动力学介绍

  在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。  标准餐对本品25mg的吸

关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因

关于瑞芬太尼的药代动力学介绍

  静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约

关于锌布的药代动力学介绍

  锌布的退热作用在服药后1~2h出现,2~3h达高峰,可持续4~6h。布洛芬口服后吸收迅速,1~2h达药峰浓度,血浆蛋白结合率达99%,主要在肝脏代谢,其羟化、羧化代谢产物由尿排出,24h内即可排泄完,半衰期为1.8~2.6h。口服锌盐主要在十二指肠和近侧小肠通过主动转运吸收,15min即进入血液

关于利血平片的药代动力学介绍

  利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小

关于苯丙醇的药代动力学介绍

  口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄

关于凯特瑞的药代动力学介绍

  一、药代动力学:  1、吸收  虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影响。  2、分布  本品在体内分布广泛,其平均分布容积约为3升/公斤;血浆蛋白结合率约为65%。  3、代谢  药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。  

关于土霉素的药代动力学介绍

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

关于丁卡因的药代动力学介绍

  1、丁卡因的药代动力学:  本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。  2、丁卡因的专家点评:  本品局

关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍

  1、代动力学:  本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达

关于交沙霉素的药代动力学介绍

  交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后达峰值浓度,约为2.7~3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。交

关于氯霉素的药代动力学介绍

  本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg

关于适利达的药代动力学介绍

  拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。  人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达