研究揭示抗精神分裂药物抑制机制
中国科学院生物物理研究所赵岩研究组在抗精神分裂药物研究中获得新进展，首次阐明甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和3种抗精神分裂候选药物选择性抑制GlyT1的机制。相关论文3月20日发表于《细胞》。精神分裂症是一种高致残率的精神疾病，至少困扰世界上约1%的人口，而GlyT1被认为是治疗精神分裂症的关键靶点之一。然而，目前针对GlyT1的治疗精神分裂症的药物仍处在临床试验阶段，探究GlyT1底物识别、离子结合、构象变化以及与其它临床试验药物分子之间的构效关系，有助于加速靶向GlyT1的药物开发进程。研究团队在分辨率为2.6 ?的封闭态野生型GlyT1电镜结构中发现了底物甘氨酸的结合，同时鉴定了共转运的一个氯离子与两个钠离子的结合位点，阐释了底物与离子结合及转运的偶联关系。通过对比其他神经递质转运蛋白的中央结合腔及离子结合位点，研究团队识别出其中的关键差异残基，并对构成GlyT1底物和离子结合口袋的保守残基和差异残基进行了功能鉴定。同......阅读全文
生物物理所揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和抗精神分裂药物抑制机制
甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中，甘氨酸通过激活甘氨酸受体，控制呼吸节律、肌张力、运动协调，并参与中枢神经系统的早期发育；在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中，甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活，调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白（Gl
《临床癌症研究》：抗艾药物可抑制癌细胞
这是医学界又一个有心栽花花不开、无心插柳柳成荫的美好故事 这是医学界又一个有心栽花花不开、无心插柳柳成荫的美好故事。第一个批准上市的艾滋病（AIDS）治疗药物最初是以癌症治疗为目标来研制的，而今天，科学家们正在将一个已获批准的艾滋病病毒（HIV）药物作为抗癌药物进行人体临床试验。 据最新出版的美国
抗疟疾药物氯奎宁或可有效抑制癌症的侵袭转移
近日，来自法兰德斯大学联办生物技术研究院的研究人员在对实验动物进行研究时发现，抗疟疾药物氯奎宁或具有明显的抗癌效应，截至目前，研究者们推测氯喹可以增加癌细胞对化疗的敏感性。研究者表示，氯奎宁同样可以使得肿瘤组织的异常血管正常化，结果从一方面来讲会增加癌细胞的屏障功能，进而阻断癌细胞的扩散和转移；
颠覆认知！抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样
精神分裂症是一种严重的精神障碍，患者可能出现感知、思维和情感方面的严重紊乱，对日常生活产生十分恶劣的影响。 多巴胺假说是精神分裂症发病机制的重要假说之一。多巴胺假说认为，精神分裂症可能与大脑中多巴胺的过度活跃有关。过度活跃的神经递质导致特定神经回路的失衡，从而引发幻觉、妄想、思维紊乱、情感疏离
抑制试验常用的药物
常用地塞米松抑制试验。地塞米松为人工合成的强效糖皮质激素类药，抑制垂体释放ACTH，因而间接抑制肾上腺皮质激素的合成和释放，用于判断肾上腺皮质功能紊乱是否因下丘脑垂体功能异常所致。下丘脑性皮质醇增多，给药后17-OHCS可较基础水平降低50%以上；而异源性ACTH综合征、肾上腺皮质癌或瘤性皮质醇增多
抑制试验常用的药物
常用地塞米松抑制试验。 地塞米松为人工合成的强效糖皮质激素类药，抑制垂体释放ACTH，因而间接抑制肾上腺皮质激素的合成和释放，用于判断肾上腺皮质功能紊乱是否因下丘脑垂体功能异常所致。 下丘脑性皮质醇增多，给药后17-OHCS可较基础水平降低50%以上； 而异源性ACTH综合征、肾上腺皮质癌
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于（1）寻找新抗癌药（2）研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合
抗微管药物实验
实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合曲线。相反，将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。
上海药物所抗精神分裂症1类新药TPN672获准进入临床研究
近日，由中国科学院上海药物研究所沈敬山课题组和蒋华良课题组合作研发的抗精神分裂症1类新药TPN672及其片剂获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）核准签发的“药物临床试验批件”，获准进行临床研究。这是两组合作共同获得的第三个国家1类新药临床批件。 上海药物所自1932年建所伊始，就开创了从解
肝脏药物有望抑制细菌感染
北卡罗莱纳州立大学的研究人员发现，常用的由仲胆汁酸制成的药物可以在体外影响艰难梭菌（C. diff）的生命周期，并降低小鼠对艰难梭菌的炎症反应。这些发现有助于了解如何将该药物用于未来的人类C. diff感染治疗。 熊二醇，熊去氧胆酸或UDCA-是由肠道细菌产生的仲胆汁酸，并且还被FDA批准用于
抑制尿酸生成的药物介绍
抑制尿酸生成的药物：通过抑制黄嘌呤氧化酶，阻断次黄嘌呤、黄嘌呤转化为尿酸，从而降低血尿酸水平。广泛用于原发性及继发性高尿酸血症,尤其是尿酸产生过多型，以及不宜使用促尿酸排泄药者。别嘌醇：通过抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸生成减少。推荐成人初始剂量一次50 mg、1~2次/天，每次递增50~100 mg，一般
抗心肌血损伤药物研究
激活α1-肾上腺素受体（α1-ARs）可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用，但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间，在其导师杨黄恬研究员的指导下，研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle
上海药物所发现抗多发性骨髓瘤的UPP通路抑制剂
靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路（ubiquitin-proteasome pathway，UPP）已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。中国科学院上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型，发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂，在多发性骨髓瘤
两机构联合发现新型肺炎有治疗作用的老药和中药
由中国科学院院士蒋华良、饶子和领衔，20余个课题组参与的中国科学院上海药物研究所和上海科技大学免疫化学研究所抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队，利用前期抗SARS药物研究积累的经验，开展抗2019-nCoV药物研究。饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得
新型精神分裂症治疗药物正式在中国上市
一种新型精神分裂症治疗药物正式在中国上市。该药物生产商、世界第三大制药企业赛诺菲—安万特4月9日在上海向媒体介绍说，该新药不仅能有效控制精神分裂症多维症状，且对其它受体基本无作用，所以较少产生不良反应。 中国残疾人联合会主席团副主席、中华医学会精神病学分会名誉主委张明园教授，以及中华医学会精神
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
－抗炎症治疗？精神分裂症患者大脑免疫细胞异常活跃
全球共有1%的人患精神分裂症，而且对于直系亲属中父母或者兄弟姐妹患精神疾病的人群而言，10%会得精神分裂症。目前对其治疗手段主要通过抗精神病药物控制神经递质多巴胺和谷氨酸，调节大脑神经的紊乱失衡从而治疗精神分裂。但是，这些药物通常存在一定副作用，且患者停止服用后会有复发的可能。 英国医学研究理
第十四章－－－－－抗精神失常药
第十四章 抗精神失常药 [目的要求]作用、作用机制、用途和主要不良反应。2．掌握氯氮平、利培酮的作用特点及应用。3．掌握米帕明的作用特点及应用。4．熟悉氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、五氟利多及碳酸锂的作用和应用特点。 [教学内容] 精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为
并非束手无策－亲环素抑制剂或成为广谱抗冠状病毒药物
近日，“上海市公共卫生临床中心”微信公众号刊发题为《公卫·科普 | 武器！面对新型肺炎，我们并非束手无策 ——2019新型冠状病毒的抗病毒治疗选择》一文，作者署名为卢洪洲。公开资料显示，卢洪洲为感染病专家、复旦大学附属上海市公共卫生临床中心党委书记。文章中介绍了多种潜在有效的药物可用于抗击新型冠
抗蠕虫药物氟苯达唑或能有效抑制黑色素瘤的生长和扩散
近日，来自澳大利亚新南威尔士大学的科学家们通过研究发现，一种使用了将近40年，用于治疗人类和动物蠕虫感染的药物或能用来抑制小鼠机体中黑色素瘤的生长和扩散，在欧洲这种药物是一种非处方药物，通常能用来抗蠕虫控制患者机体的寄生虫感染。 这种药物名为氟苯达唑（flubendazole），其能有效抑制小
药物研究有望抑制脑胶质瘤
近日，首都医科大学北京市神经外科研究所、附属北京天坛医院江涛教授团队、香港科技大学王吉光教授团队与北京师范大学樊小龙教授团队合作，阐述了首次在继发胶质母细胞瘤中发现MET的第14号外显子跳跃(METex14)，以及PTPRZ1-MET(ZM)融合基因和METex14等MET基因相关变异可促进脑
哮喘药物或与儿童生长抑制有关
哮喘是一种慢性肺部疾病。根据美国疾病防控中心数据显示，美国约2500万人患有哮喘，这一比例在儿童中更高，约9.3%的儿童被认为患有该疾病。 美国国家心肺血液研究所指出，吸入式皮质类固醇是长期控制哮喘的首选药，并且它们是治疗由这些疾病引起的气道发炎和狭窄最有效的药物。 最近两篇关于吸入性皮质
关于造血功能抑制药物的介绍
(1)白消安(马利兰)：开始剂量4～6mg/d。最大疗效出现在2～4个月之后。约84%患者可望缓解。缓解期可持续1年左右。缓解后如用1～2mg/周维持治疗，用药4周，间歇4周，可将缓解期延长到3年左右。当血小板数≤300×109/L(30万/mm3)时应予停药。 (2)苯丁酸氮芥：开始剂量
百健收购辉瑞全球首创精神分裂认知障碍药物
3月12日，百健（Biogen）公司宣布与辉瑞公司就药物PF-04958242达成收购协议，该药物是一款全球首创的准临床2b期AMPA受体增效剂，用于治疗精神分裂症相关认知障碍（CIAS）。此次资产收购将包括前期支付7500万美元，以及另外高达5.15亿美元的开发和商业化里程碑付款，外加一定比例
武田及住友精神分裂症药物Latuda获欧盟批准
武田(Takeda)与日本住友制药(Dainippon Sumitomo Pharma)3月31日宣布，抗精神分裂症药物Latuda(lurasidone，鲁拉西酮)上市许可申请(MAA)获欧盟委员会(EC)批准，用于精神分裂症(schizophrenia)成人患者的治疗。此前，欧洲药品管理
抗高血压药物的临床应用
近年来，随着人们物质生活水平的提高和生活节奏的加快，高血压疾病的发病率正逐渐增高，且患者有年轻化趋势。高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。我院为一所大型综合性医疗单位，地处鲁西北经济欠发达地区，用药品种繁多，新药的增加虽扩大了医师用药的选择范围，但由于价格
抗胆碱能药物的概述
抗胆碱能药有抑制分泌和解痉的效能,常用于胃肠道疾病。迷走神经与胃肠 道疾病的某些不适症状有关,在特定情况下通过化学方法将其阻滞是有助于治疗的。抗胆碱能药并不能使症状全部解除,这可能是由于化学方法尚未能完全阻滞迷走神经 的冲动。更精确地说,欲使迷走神经达到100%多阻滞，所需抗胆碱能药的剂量也将引
抗甲状腺药物的探索与突破
甲状腺功能亢进(简称“甲亢”)是内分泌科第二常见疾病，影响着全球约2%的女性和0.2%的男性健康。一项流行病学调查表明，中国甲亢总发病率为3%，其中女性为4.1%，男性为1.6%。中华医学会内分泌学分会甲状腺学组2010年组织的中国十城市甲状腺流行病学调查结果显示，我国十城市人群的甲亢患病率为3
抗凝药物－Vorapaxar－该咋用？
在过去的十几年里，对于急性冠脉综合症的患者（尤其是植入冠脉支架的患者）的标准治疗方案一直都是双联抗血小板治疗，即阿司匹林 + 一种二磷酸腺苷受体拮抗剂。然而，双联疗法抗凝的同时也带来了出血的烦恼，特别是出血性卒中的威胁。 1、TRA 2°P-TIMI50 试验 TRA 2°P-TIM