生物物理所揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和抗精神分裂药物抑制机制

甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中,甘氨酸通过激活甘氨酸受体,控制呼吸节律、肌张力、运动协调,并参与中枢神经系统的早期发育;在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中,甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活,调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白(GlyT)GlyT1和GlyT2进行调控,以保证突触前和突触后活动的严格平衡。GlyT1和GlyT2在神经网络中的分布和功能不同。在抑制性神经元的突触间隙中,甘氨酸主要由GlyT2回收,而在兴奋性神经元的突触间隙中,NMDA受体附近甘氨酸的浓度主要由GlyT1调节。精神分裂症是高致残率的精神疾病。精神分裂症临床特征为阳性症状(幻觉和妄想)、阴性症状(情绪扁平和社交失能)与认知障碍。阳性症状已有临床药物进行治疗,而长期影响患者社会功能和生活质量的阴性症状和认知障碍仍缺乏有效的治疗手段。有研究支持NMDA受体的功能减退是致病机制之一,增强NM......阅读全文

研究揭示抗精神分裂药物抑制机制

中国科学院生物物理研究所赵岩研究组在抗精神分裂药物研究中获得新进展,首次阐明甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和3种抗精神分裂候选药物选择性抑制GlyT1的机制。相关论文3月20日发表于《细胞》。精神分裂症是一种高致残率的精神疾病,至少困扰世界上约1%的人口,而GlyT1被认为是治疗精神分裂症的关键

研究揭示抗精神分裂药物抑制机制

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颠覆认知!抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样

  精神分裂症是一种严重的精神障碍,患者可能出现感知、思维和情感方面的严重紊乱,对日常生活产生十分恶劣的影响。  多巴胺假说是精神分裂症发病机制的重要假说之一。多巴胺假说认为,精神分裂症可能与大脑中多巴胺的过度活跃有关。过度活跃的神经递质导致特定神经回路的失衡,从而引发幻觉、妄想、思维紊乱、情感疏离

抗微管药物实验

抗微管药物实验主要用于(1)寻找新抗癌药(2)研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液,当温度升高,或37℃保温时,管蛋白聚合生成微管,随之溶液的浊度增加,吸收度(OD)上升,这可用分光光度计,在 350 nm 波长测得,根据所测得的OD值对保温时间作图,绘出“S”型聚合

抗微管药物实验

实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液,当温度升高,或37℃保温时,管蛋白聚合生成微管,随之溶液的浊度增加,吸收度(OD)上升,这可用分光光度计,在 350 nm 波长测得,根据所测得的OD值对保温时间作图,绘出“S”型聚合曲线。相反,将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。

上海药物所抗精神分裂症1类新药TPN672获准进入临床研究

  近日,由中国科学院上海药物研究所沈敬山课题组和蒋华良课题组合作研发的抗精神分裂症1类新药TPN672及其片剂获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)核准签发的“药物临床试验批件”,获准进行临床研究。这是两组合作共同获得的第三个国家1类新药临床批件。  上海药物所自1932年建所伊始,就开创了从解

生物物理所揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物识别和抗精神分裂药物抑制机制

甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中,甘氨酸通过激活甘氨酸受体,控制呼吸节律、肌张力、运动协调,并参与中枢神经系统的早期发育;在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中,甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活,调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白(Gl

抗心肌血损伤药物研究

激活α1-肾上腺素受体(α1-ARs)可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用,但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间,在其导师杨黄恬研究员的指导下,研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle

新型精神分裂症治疗药物正式在中国上市

  一种新型精神分裂症治疗药物正式在中国上市。该药物生产商、世界第三大制药企业赛诺菲—安万特4月9日在上海向媒体介绍说,该新药不仅能有效控制精神分裂症多维症状,且对其它受体基本无作用,所以较少产生不良反应。  中国残疾人联合会主席团副主席、中华医学会精神病学分会名誉主委张明园教授,以及中华医学会精神

上海药物所发现新型抗MRSA候选药物

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一,其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%,被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌,呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。  螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物,对多

上海药物所发现新型抗MRSA候选药物

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一,其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%,被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌,呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。  螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物,对多

-抗炎症治疗?精神分裂症患者大脑免疫细胞异常活跃

  全球共有1%的人患精神分裂症,而且对于直系亲属中父母或者兄弟姐妹患精神疾病的人群而言,10%会得精神分裂症。目前对其治疗手段主要通过抗精神病药物控制神经递质多巴胺和谷氨酸,调节大脑神经的紊乱失衡从而治疗精神分裂。但是,这些药物通常存在一定副作用,且患者停止服用后会有复发的可能。  英国医学研究理

百健收购辉瑞全球首创精神分裂认知障碍药物

  3月12日,百健(Biogen)公司宣布与辉瑞公司就药物PF-04958242达成收购协议,该药物是一款全球首创的准临床2b期AMPA受体增效剂,用于治疗精神分裂症相关认知障碍(CIAS)。此次资产收购将包括前期支付7500万美元,以及另外高达5.15亿美元的开发和商业化里程碑付款,外加一定比例

武田及住友精神分裂症药物Latuda获欧盟批准

  武田(Takeda)与日本住友制药(Dainippon Sumitomo Pharma)3月31日宣布,抗精神分裂症药物Latuda(lurasidone,鲁拉西酮)上市许可申请(MAA)获欧盟委员会(EC)批准,用于精神分裂症(schizophrenia)成人患者的治疗。此前,欧洲药品管理

抗胆碱能药物的概述

  抗胆碱能药有抑制分泌和解痉的效能,常用于胃肠道疾病。迷走神经与胃肠 道疾病的某些不适症状有关,在特定情况下通过化学方法将其阻滞是有助于治疗的。抗胆碱能药并不能使症状全部解除,这可能是由于化学方法尚未能完全阻滞迷走神经 的冲动。更精确地说,欲使迷走神经达到100%多阻滞,所需抗胆碱能药的剂量也将引

抗甲状腺药物的探索与突破

  甲状腺功能亢进(简称“甲亢”)是内分泌科第二常见疾病,影响着全球约2%的女性和0.2%的男性健康。一项流行病学调查表明,中国甲亢总发病率为3%,其中女性为4.1%,男性为1.6%。中华医学会内分泌学分会甲状腺学组2010年组织的中国十城市甲状腺流行病学调查结果显示,我国十城市人群的甲亢患病率为3

抗凝药物-Vorapaxar-该咋用?

  在过去的十几年里,对于急性冠脉综合症的患者(尤其是植入冠脉支架的患者)的标准治疗方案一直都是双联抗血小板治疗,即阿司匹林 + 一种二磷酸腺苷受体拮抗剂。然而,双联疗法抗凝的同时也带来了出血的烦恼,特别是出血性卒中的威胁。    1、TRA 2°P-TIMI50 试验    TRA 2°P-TIM

抗高血压药物的临床应用

  近年来,随着人们物质生活水平的提高和生活节奏的加快,高血压疾病的发病率正逐渐增高,且患者有年轻化趋势。高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是最常见的心血管疾病。我院为一所大型综合性医疗单位,地处鲁西北经济欠发达地区,用药品种繁多,新药的增加虽扩大了医师用药的选择范围,但由于价格

治疗药物监测抗微生物药物的监测意义

TDM 应用最广泛的抗微生物药物为氨基糖苷类和多肽类抗生素。当万古霉素的峰浓度高于25μg·mL-1 时有利于获得较好的临床疗效,在临床用药过程中,其理想的峰浓度应达到30 ~ 40 μg·mL-1,谷浓度达到5 ~ 10 μg·mL-1。伏立康唑血药浓度和临床疗效之间的关系。

上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究

  最近,印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1),对几乎所有的抗生素都有耐药性,全球已有170人被感染,其中英国至少造成5人死亡,这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。   中国科学院上海药物研究所迅速反应,成立了“抗NDM-1药物研究

重庆抗艾新药进入临床-有望成为世界最佳抗艾药物

该药已于近日获国家SFDA批准  由重庆前沿生物技术有限公司研发的、具有自主知识产权的抗艾滋病I类新药经过5年多艰苦攻关,于近日获国家SFDA的批准,进入I期临床试验。 在此药研发的初期,重庆市科委就给予了高度的关注,并率先资助150万元开展药效、毒理和生产工艺等新药临床前研究。同时,积极帮助此

奥地利网站销售抗流感药物有假

  新华网维也纳9月15日电(记者刘钢)奥地利卫生和食品安全局药品审批处主任米勒15日警告说, 目前奥地利互联网上销售的大多数抗甲型H1N1流感药物都是假药。   米勒指出,检验结果显示,目前在互联网上销售的这些药物中,大多数不含抗甲型H1N1流感病毒的有效成分,有些甚至还含有有害物质。实际

抗组胺药物的基本信息介绍

  抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司

-中国抗MERS药物研究获重要进展

  自5月28日我国确诊首例输入性中东呼吸综合征(MERS)患者以来,国内各方均显示出极大关注。一个好消息是,复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室的国家“千人计划”学者姜世勃及同事,在抗MERS的药物研发方面取得重要进展。  2013~2014年,该研究团队设计和检测了抗MERS

抗心衰药物最快明年在中国上市

   面对仿制药的激烈竞争,全球制药巨头诺华开始加大原研药销售力度。  总部位于巴塞尔的瑞士制药企业诺华去年推出两款原研药,其中包括一款治疗心力衰竭(以下简称“心衰”)的重磅新药Entresto。不过这款被认为可能是诺华历史上最重要的一款药物上市以来销售并不理想,上一季度销量仅为3200万美元。为此

抗炎止痛药物研发获进展

  关节炎是一种常见的慢性疾病,被列为世界头号致残性疾病。最新统计数据显示,目前全世界关节炎患者有3.55亿人。截至2015年,中国大陆的关节炎患者有1.2亿人,发病率约为13%,患病人数不断增加,且年轻人发病率逐渐升高。我国每年在关节炎患者治疗总费用上支出135亿元以上,存在庞大的抗炎药止痛药物市

-中国向非洲发运抗埃博拉药物

  中国已将中国军方研发的一种实验性抗埃博拉(Ebola)药物送往非洲,数量达到数千剂。制造该药的公司表示,计划在那里很快开始人体临床试验。  四环医药(Sihuan Pharmaceutical)上周向中国军事医学科学院(简称“军科院”)买下jk-05的商业化权利。该公司表示,它在该药8月“获得军

Structure:猫咪帮助找寻抗HIV新药物

  如果你最近还没有为你的猫咪做检查,那你也可能不知道你的猫咪可能感染了艾滋病毒。猫免疫缺陷病毒肯能会引起猫咪致病,其症状类似感染HIV病毒后的症状。但是科学家认为这是研究抗HIV新药的一种契机。  猫咪会怎么帮助人们抗击艾滋病呢?不管是猫免疫缺陷病毒(FIV)还是人免疫缺陷病毒都会依赖一种称为整合

新型抗栓药物循证依据不断充实

  抗凝药物与抗血小板药物在心血管病防止策略中占据重要临床地位。2013年,多项临床试验公布以及新指南颁布,对于促进抗栓药物合理应用、提高获益-风险比、改善预后必将产生深远影响。    新型口服抗凝剂治疗地位逐渐确定    临床研究    Hokusai-VTE研究    旨在评估依度沙班预防深

小儿抗痫胶囊的药物相互作

  如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。