新研究表明分子内卤键影响蛋白质结构稳定性
近日，中国科学院上海药物研究所研究员朱维良/徐志建团队基于数据库统计分析，并结合量子化学计算和分子动力学模拟对蛋白/多肽中的卤键进行了研究，发现在蛋白多肽相互作用界面的卤键可以增强它们的结合亲和力，蛋白内部形成的分子内卤键有助于提高蛋白质的结构稳定性，而对于不能形成分子内卤键的蛋白质则会导致其结构稳定性降低。相关研究发表于《药物化学杂志》。 卤键是分子识别和药物设计中重要的非共价相互作用。在药物设计中，已有研究主要集中在含卤小分子化合物与靶标蛋白之间的卤键，目前仍然缺乏对卤代蛋白质或肽所形成的卤键的系统研究。 研究团队对PDB数据库中近20万个三维结构进行了筛选，发现卤代蛋白或卤代多肽所形成的卤键主要存在于蛋白-多肽相互作用界面以及蛋白结构内部。统计分析结果表明，侧链原子比主链原子更有可能充当卤键受体，而在蛋白与小分子化合物所形成的卤键中，这种趋势并不明显。在此基础上，研究人员通过QM/MM结构优化、自然键轨......阅读全文
靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗
靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向，起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物，格列卫算是最成功的一个吧，治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药，针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物，基本上都会出现耐药。一般来说，这些药物，不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等，都是针对
上海药物所发现纳米药物载体递送力学机制
中科院上海药物所甘勇课题组与国家纳米科学中心施兴华团队合作，深入解析了纳米药物载体的力学性能对于克服多重生理屏障的影响。相关成果日前在线发表于《自然—通讯》杂志。 纳米药物载体在到达靶细胞之前，须克服生物体内的多重生理屏障。为实现疗效最大化，设计和制备能克服多重生理屏障并具备高效细胞摄取的递送载
上海眼药门排除药物感染－眼疾治疗药物已获批准
昨天，中华医学会第十五次全国眼科学术大会在北京举行新闻发布会。会上，部分参与上海市第一人民医院眼科注射治疗引起不良反应事件会诊的卫生部专家透露，目前所有采集到的患者样本中均未发现细菌，初步可以排除是使用阿伐斯汀注射液导致细菌感染。中华医学会眼科分会主任委员黎晓新教授称，将阿伐斯汀用于眼
全球结核病药物研发联盟测试新型药物疗法
全球结核病药物研发联盟(TB Alliance)于11月11日宣布，将开展首次临床试验，以测试一种名为NC001的新型结核病药物疗法，这种由三种药物组合而成的新疗法，将主要用于治疗药物敏感肺结核病(DS-TB)和耐多药肺结核病(MDR-TB)，并有望在全球范围内大幅缩短并简化肺结核病的疗程，
虚拟药物扫描识别出潜在新抗抑郁药物
科学家报道了两种LSD（麦角酸二乙基酰胺）类似物化学分子在小鼠中具有抗抑郁作用，但没有致幻的副作用。虽然还需进一步测试才能确定它们可否作为人类的候选药物，但这些药物的发现或可导向未来治疗精神障碍的药物开发。相关研究近日发表于《自然》。 如LSD和裸盖菇素等致幻剂已知可以针对特定的血清素（se
药物分析如何预防对药物产生依赖性
对药物产生依赖后,轻者表现为离不开这种药物,不吃就难受,并感周身各种不适,只有服用这种药才自感舒服,此时应及时采取措施,逐步戒除。容易成瘾的药物,最常见的是两类。一类是麻醉镇痛药,如吗啡、杜冷丁等,这类药物除镇痛作用外,还可引起欣快或愉快感,常用剂量连续使用1——2周后即可成瘾。另一类是催眠和抗焦虑
药物检测案例酰胺类药物及其制剂的质量检测
一、性状对乙酰氨基酚、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法 1.芳香第一反应 对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试
学者发明新药物制剂方法提升药物功效
近日，香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作，研发出一种独特的药物制剂方法，以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》（PNAS）。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果，影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中，惟水中溶解的表现逊色，
药物检测技术药物主要剂型常规检查项目介绍
各剂型常规检查项目与要求收载在《中国药典》二部附录制剂通则项下。对剂型的定义、生产与藏期间的要求以及常规检查项目都作了详细规定。对于制剂成品或制剂半成品某些项目, 应严格按照制剂通则下规定对其质量进行控制与检测,且必须符合《中国药典》的规定。一、片剂片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形
临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物
（1）强心苷类：毒毛花苷K、去乙酰毛花苷（西地兰）、地高辛和洋地黄毒苷。（2）抗癫痫药类：苯妥英、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠等。（3）治疗情感性精神障碍药：丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平等。（4）氨基苷类抗生素：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。（5）免疫抑制剂：环孢素A、FK506
药物杂质检测药物杂质的来源、方法及计算
一、药物杂质的来源及其种类1、药物杂质的来源药品质量标准中杂质的检查项目是根据可能存在的杂质来确定的。因此,了解药物中杂质的来源,才能有针对性地制定出杂质检查的项目,选择适当的检查方法。药物中存在的杂质主要有两个来源:一是在生产过程中引入的杂质;二是在贮藏过程中产生的杂质。在合成药物的生产过程中,不
苯妥英钠是什么药物？
苯妥英钠是一种抗癫痫药物，主要用于治疗各种类型的癫痫发作，如全身强直一阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作和癫痫持续状态。此外，它还可以用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症以及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 苯妥英钠的化学
药物与受体概念
受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个
什么是药物过敏？
药物过敏是一种常见的不良反应，可能影响任何年龄段的人。药物过敏的症状和严重程度因个体差异而异，可能包括以下一种或多种表现： 皮疹、荨麻疹或红斑 瘙痒 肿胀，特别是嘴唇、舌头或喉咙的肿胀 呼吸困难或哮喘症状 恶心、呕吐或腹泻 头痛、头晕或晕厥 在某些情况下，药物过敏反应可能危及生命，
药物载体的介绍
药物载体，是指能改变药物进入人体的方式和在体内的分布、控制药物的释放速度并将药物输送到靶向器官的体系。
药物筛选的定义
广义：是针对特定的要求和目的，通过适当的方法和技术，主要的技术有基因组学、蛋白质组学、代谢组学、计算生物学、生物芯片技术、微流控芯片技术等方法，在一定的可选择范围内，进行药物优选的过程。因此，药物筛选包括新药研究过程中的处方筛选，根据特定目的选择符合要求的药物。狭义：筛选专指采用实验技术进行。
药物片剂的分类
（1）普通压制片：如素片。（2）包衣片：包括糖衣片、薄膜衣片。（3）泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。（4）咀嚼片：在口中嚼碎后再吞下的片剂。（5）多层片：有两层或多层构造的片剂。（6）分散片：多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、
安乃近的药物说明
药理作用安乃近为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水作用较快。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。安乃近还有较强的抗风湿作用，且胃肠道刺激作用小，但可引起其他严重不良反应 。药代动力学口服吸收完全，于2h内达
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇，超声处理，放置待沉淀完全，滤过，取许滤液蒸干，残渣加水溶解，以水饱和的正丁醇提取，正丁醇提取液蒸干，残渣加50%甲醇溶解并定容，
肽酶的药物概念
肽酶是能分解蛋白短肽的酶类总称，大多存在于微生物细胞内，在发酵过程中当细胞自溶后，便释放肽酶水解肽类形成氨基酸，作为风味前体。他们是所有生物存活所必需的一种酶，而且在所有蛋白质的编码中，编码肽酶的基因占了2%。根据催化类型可将肽酶大致分成六类：丝氨酸型、苏氨酸型、半胱氨酸型、天冬氨酸型、谷氨酸型
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
泼尼松的药物介绍
分类呼吸系统药物>平喘药物> 抗炎性平喘药剂型1、片剂：5mg；2、软膏剂：0.5%。药理作用该品具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增
药物敏感试验简介
药物敏感试验简称药敏试验（或耐药试验）。旨在了解病原微生物对各种抗生素的敏感（或耐受）程度，以指导临床合理选用抗生素药物的微生物学试验。一种抗生素如果以很小的剂量便可抑制、杀灭致病菌，则称该种致病菌对该抗生素“敏感”。反之，则称为“不敏感”或“耐药”。为了解致病菌对哪种抗菌素敏感，以合理用药，减少盲
glp1药物
有些糖友可能知道，近年有一种降糖药叫胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，是目前炙手可热的降糖新药。目前国内获批上市的每周1次的长效GLP-1受体激动剂有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽和洛塞那肽。 以往采用注射用药降糖的糖友每日需要多次注射，而注射时间还受到进餐时间的影响，这就造成有些糖友
药物分析的概念
药物分析是运用物理、化学、物理化学、生物学及信息学等方法,全面保证和控制药物在研发、制造和临床使用等过程中的药品质量。随着药物科学的突飞猛进和人们生活质量的迅速改善,客观上对药物分析提出了更高更新的要求,要不断研究各种新方法新技术以解决药物分析所面临的各种越来越复杂的挑战,现代仪器分析发展备受各学科
药物分析的术语
1.定量限:样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定准确度和精密度。进行杂质和降解产物定量测定方法研究时,应确定定量限。常以信噪比为10:1时相应浓度或注入仪器的量来确定。2.准确度:由回收率体现,至少9次测定结果进行评价,可制备3个不同浓度样品,各测3次。3.专属性:一种方法仅对一种分
可的松的药物说明
药理作用本品作用和用途与氢化可的松相似，但疗效较差，不良反应较大。临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。促进蛋白质转变成糖，减少葡萄糖的利用，使肝糖原增加，血糖升高。并具有水钠潴留及排钾作用。药代动力学可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇，超声处理，放置待沉淀完全，滤过，取许滤液蒸干，残渣加水溶解，以水饱和的正丁醇提取，正丁醇提取液蒸干，残渣加50%甲醇溶解并定容，
甲亢的药物治疗
目前甲亢主要有抗甲状腺药物治疗、放射碘治疗和甲状腺次全切除手术治疗三大治疗方法。其中，药物疗法是甲亢患者的首选，以疗效确切、简便易行、无创伤、并发症少、不会造成永久性甲减等优势在临床上被广泛应用。 一般治疗 对症支持治疗，补充足够热量和营养物质包括糖、蛋白质和B族维生素等，但应限制高
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药