新研究表明分子内卤键影响蛋白质结构稳定性
近日，中国科学院上海药物研究所研究员朱维良/徐志建团队基于数据库统计分析，并结合量子化学计算和分子动力学模拟对蛋白/多肽中的卤键进行了研究，发现在蛋白多肽相互作用界面的卤键可以增强它们的结合亲和力，蛋白内部形成的分子内卤键有助于提高蛋白质的结构稳定性，而对于不能形成分子内卤键的蛋白质则会导致其结构稳定性降低。相关研究发表于《药物化学杂志》。 卤键是分子识别和药物设计中重要的非共价相互作用。在药物设计中，已有研究主要集中在含卤小分子化合物与靶标蛋白之间的卤键，目前仍然缺乏对卤代蛋白质或肽所形成的卤键的系统研究。 研究团队对PDB数据库中近20万个三维结构进行了筛选，发现卤代蛋白或卤代多肽所形成的卤键主要存在于蛋白-多肽相互作用界面以及蛋白结构内部。统计分析结果表明，侧链原子比主链原子更有可能充当卤键受体，而在蛋白与小分子化合物所形成的卤键中，这种趋势并不明显。在此基础上，研究人员通过QM/MM结构优化、自然键轨......阅读全文
到底什么样的药物才算是创新性药物？
Aaron S. Kesselheim 及 Jerry Avorn等人就哪些药物最具创新性这一问题进行了广泛的调查，调查覆盖15个医学专业、基于30个美国先进学术医疗中心的180位专家医生展开。针对过去25年内批准的药物，调查对象不断缩小药物清单，最后就最具创新性药物达成一致意见。药物相对现用替
到底什么样的药物才算是创新性药物？
Aaron S. Kesselheim 及 Jerry Avorn等人就哪些药物最具创新性这一问题进行了广泛的调查，调查覆盖15个医学专业、基于30个美国先进学术医疗中心的180位专家医生展开。针对过去25年内批准的药物，调查对象不断缩小药物清单，最后就最具创新性药物达成一致意见。药物相对现用替
患者输注药物期间突发药物反应，如何应对处理？
案例回顾 2020-7-15，患者，女，49岁，以“咽喉肿痛、咳嗽咳痰三天余”为主诉就诊。患者神志清，精神差，视诊可见双侧扁桃体肿大，有脓点 ，咽喉壁红肿疼痛，吃东西难以下咽，近日出现咳黄浓痰，气促等临床表现，听诊双肺阴性。 初步诊断：上呼吸道感染。 医嘱用药： 1、左氧氟沙星注射
上海药物所发布免费在线药物靶标预测平台
药物靶标的识别与验证是药物发现过程中至关重要的第一步，在药物研发过程中，30%-40%的在研药物由于药物靶标选择的不恰当而以失败告终。因此，发展一种高效的计算方法来预测新的药物靶标就显得尤其重要。 最近，中国科学院上海药物研究所朱维良研究组发布免费在线药物靶标预测平台D3TPredictor
这9类药物，可引起药物性痛风
临床工作中，我们都知道痛风与饮食密切相关，比如啤酒，海鲜，动物内脏，豆制品，浓茶等，大量摄取，往往会诱发痛风发作。但作为医生，我们必须也要知道，某些药物同样会引起高尿酸血症，进而导致继发性痛风。 1. 利尿剂 袢利尿剂、噻嗪类利尿剂会使痛风的发病风险明显升高，如呋塞米、氢氯噻嗪。利尿剂诱发痛
全球结核病药物研发联盟测试新型药物疗法
全球结核病药物研发联盟(TB Alliance)于11月11日宣布，将开展首次临床试验，以测试一种名为NC001的新型结核病药物疗法，这种由三种药物组合而成的新疗法，将主要用于治疗药物敏感肺结核病(DS-TB)和耐多药肺结核病(MDR-TB)，并有望在全球范围内大幅缩短并简化肺结核病的疗程，
药物杂质检测药物杂质的来源、方法及计算
一、药物杂质的来源及其种类1、药物杂质的来源药品质量标准中杂质的检查项目是根据可能存在的杂质来确定的。因此,了解药物中杂质的来源,才能有针对性地制定出杂质检查的项目,选择适当的检查方法。药物中存在的杂质主要有两个来源:一是在生产过程中引入的杂质;二是在贮藏过程中产生的杂质。在合成药物的生产过程中,不
学者发明新药物制剂方法提升药物功效
近日，香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作，研发出一种独特的药物制剂方法，以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》（PNAS）。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果，影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中，惟水中溶解的表现逊色，
上海药物所发现纳米药物载体递送力学机制
中科院上海药物所甘勇课题组与国家纳米科学中心施兴华团队合作，深入解析了纳米药物载体的力学性能对于克服多重生理屏障的影响。相关成果日前在线发表于《自然—通讯》杂志。 纳米药物载体在到达靶细胞之前，须克服生物体内的多重生理屏障。为实现疗效最大化，设计和制备能克服多重生理屏障并具备高效细胞摄取的递送载
药物检测技术药物主要剂型常规检查项目介绍
各剂型常规检查项目与要求收载在《中国药典》二部附录制剂通则项下。对剂型的定义、生产与藏期间的要求以及常规检查项目都作了详细规定。对于制剂成品或制剂半成品某些项目, 应严格按照制剂通则下规定对其质量进行控制与检测,且必须符合《中国药典》的规定。一、片剂片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形
药物检测案例酰胺类药物及其制剂的质量检测
一、性状对乙酰氨基酚、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法 1.芳香第一反应 对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试
药物载体的介绍
药物载体，是指能改变药物进入人体的方式和在体内的分布、控制药物的释放速度并将药物输送到靶向器官的体系。
药物设计，设计什么？
上周《Nat. Rev. Drug Discov.》一篇分析显示设计符合类药性（drug-like）规则的候选药物并不能真正增加这些药物在开发路程上的成功率。那么现在药物需要如何设计才能保证一定的成功率呢？ 首先药物设计不是大学教科书里讲的活性分子设计，设计活性化合物要容易无数倍。新药在今天的
生化药物的定义
中国药典分化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、生物制品。 生物制品系指以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织作为起始材料，采用生物学工艺或分离纯化技术制备，并以生物学技术和分析技术控制中间产物和成品质量制成的生物活性制剂。包括疫（菌）苗、毒素、类毒素、免疫血清、血液制品、免疫球胆白、抗原、变
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
药物分析的术语
1.定量限:样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定准确度和精密度。进行杂质和降解产物定量测定方法研究时,应确定定量限。常以信噪比为10:1时相应浓度或注入仪器的量来确定。2.准确度:由回收率体现,至少9次测定结果进行评价,可制备3个不同浓度样品,各测3次。3.专属性:一种方法仅对一种分
药物分析的概念
药物分析是运用物理、化学、物理化学、生物学及信息学等方法,全面保证和控制药物在研发、制造和临床使用等过程中的药品质量。随着药物科学的突飞猛进和人们生活质量的迅速改善,客观上对药物分析提出了更高更新的要求,要不断研究各种新方法新技术以解决药物分析所面临的各种越来越复杂的挑战,现代仪器分析发展备受各学科
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇，超声处理，放置待沉淀完全，滤过，取许滤液蒸干，残渣加水溶解，以水饱和的正丁醇提取，正丁醇提取液蒸干，残渣加50%甲醇溶解并定容，
抗菌药物概论
第三十四章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物与化学疗法一、 常用术语1、抗菌药：对病原菌有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物为抑菌药。不仅抑制病原菌的生长繁殖，而且具有杀灭作用的药物为杀菌药。2、抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。又分
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇，超声处理，放置待沉淀完全，滤过，取许滤液蒸干，残渣加水溶解，以水饱和的正丁醇提取，正丁醇提取液蒸干，残渣加50%甲醇溶解并定容，
苯妥英钠是什么药物？
苯妥英钠是一种抗癫痫药物，主要用于治疗各种类型的癫痫发作，如全身强直一阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作和癫痫持续状态。此外，它还可以用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症以及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 苯妥英钠的化学
药物的发酵技术
药物的发酵技术是一种利用微生物（通常是细菌、真菌或酵母等）来生产药物的方法。这种技术利用了微生物的生物合成能力，将合成过程放在微生物的代谢途径中，从而生产出目标药物。药物的发酵技术在药物工业中是一种重要的生产方法，特别适用于一些复杂的天然产物，因为它可以避免复杂的合成步骤，提高产量和纯度。 发
安乃近的药物说明
药理作用安乃近为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水作用较快。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。安乃近还有较强的抗风湿作用，且胃肠道刺激作用小，但可引起其他严重不良反应 。药代动力学口服吸收完全，于2h内达
什么是药物分析？
药物分析是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究研究药物的化学检验 、药物稳定性、生物利用度、药物临床监测和中草药有效成分的定性和定量等的一门学科。它包括药物成品的化学检验,药物生产过程的质量控制,药物贮存过程的质量考察,临床药物分析,体内药物分析等等。
甲亢的药物治疗
目前甲亢主要有抗甲状腺药物治疗、放射碘治疗和甲状腺次全切除手术治疗三大治疗方法。其中，药物疗法是甲亢患者的首选，以疗效确切、简便易行、无创伤、并发症少、不会造成永久性甲减等优势在临床上被广泛应用。 一般治疗 对症支持治疗，补充足够热量和营养物质包括糖、蛋白质和B族维生素等，但应限制高
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药
抗微管药物实验
实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合曲线。相反，将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。
什么是药物过敏？
药物过敏是一种常见的不良反应，可能影响任何年龄段的人。药物过敏的症状和严重程度因个体差异而异，可能包括以下一种或多种表现： 皮疹、荨麻疹或红斑 瘙痒 肿胀，特别是嘴唇、舌头或喉咙的肿胀 呼吸困难或哮喘症状 恶心、呕吐或腹泻 头痛、头晕或晕厥 在某些情况下，药物过敏反应可能危及生命，
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于（1）寻找新抗癌药（2）研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合
药物与受体概念
受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个