新研究表明分子内卤键影响蛋白质结构稳定性
近日，中国科学院上海药物研究所研究员朱维良/徐志建团队基于数据库统计分析，并结合量子化学计算和分子动力学模拟对蛋白/多肽中的卤键进行了研究，发现在蛋白多肽相互作用界面的卤键可以增强它们的结合亲和力，蛋白内部形成的分子内卤键有助于提高蛋白质的结构稳定性，而对于不能形成分子内卤键的蛋白质则会导致其结构稳定性降低。相关研究发表于《药物化学杂志》。 卤键是分子识别和药物设计中重要的非共价相互作用。在药物设计中，已有研究主要集中在含卤小分子化合物与靶标蛋白之间的卤键，目前仍然缺乏对卤代蛋白质或肽所形成的卤键的系统研究。 研究团队对PDB数据库中近20万个三维结构进行了筛选，发现卤代蛋白或卤代多肽所形成的卤键主要存在于蛋白-多肽相互作用界面以及蛋白结构内部。统计分析结果表明，侧链原子比主链原子更有可能充当卤键受体，而在蛋白与小分子化合物所形成的卤键中，这种趋势并不明显。在此基础上，研究人员通过QM/MM结构优化、自然键轨......阅读全文
评价药物分子效率
一个药物在三期临床能像Opdivo、Entresto那样显着改善标准疗法是个相对罕见的事情，但这样的三期临床却是价格不菲、而且涉及病人的生命问题，所以厂家都会在相对便宜、只有动物参与的临床前仔细遴选进入临床的化合物。一个化合物不仅活性要高、而且还要看活性来自哪些分子特征。这个选择过程好比挑选杨子
泼尼松的药物介绍
分类呼吸系统药物>平喘药物> 抗炎性平喘药剂型1、片剂：5mg；2、软膏剂：0.5%。药理作用该品具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增
glp1药物
有些糖友可能知道，近年有一种降糖药叫胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，是目前炙手可热的降糖新药。目前国内获批上市的每周1次的长效GLP-1受体激动剂有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽和洛塞那肽。 以往采用注射用药降糖的糖友每日需要多次注射，而注射时间还受到进餐时间的影响，这就造成有些糖友
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药
组合药物治疗方案
据发表在8月28日刊《美国医学会杂志》上的一则研究披露，用不含干扰素的sofosbuvir和利巴韦林的治疗方案治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因型-1感染可在有着不佳治疗特点的病人群体中导致高度的持续性病毒学应答率。 根据文章的背景资料：“丙型肝炎病毒的慢性感染是慢性肝病、终末期肝病、肝细
药物设计，设计什么？
上周《Nat. Rev. Drug Discov.》一篇分析显示设计符合类药性（drug-like）规则的候选药物并不能真正增加这些药物在开发路程上的成功率。那么现在药物需要如何设计才能保证一定的成功率呢？ 首先药物设计不是大学教科书里讲的活性分子设计，设计活性化合物要容易无数倍。新药在今天的
什么是药物分析？
药物分析是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究研究药物的化学检验 、药物稳定性、生物利用度、药物临床监测和中草药有效成分的定性和定量等的一门学科。它包括药物成品的化学检验,药物生产过程的质量控制,药物贮存过程的质量考察,临床药物分析,体内药物分析等等。
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于（1）寻找新抗癌药（2）研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合
抗微管药物实验
实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合曲线。相反，将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。
抗菌药物概论
第三十四章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物与化学疗法一、 常用术语1、抗菌药：对病原菌有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物为抑菌药。不仅抑制病原菌的生长繁殖，而且具有杀灭作用的药物为杀菌药。2、抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。又分
glp1药物
有些糖友可能知道，近年有一种降糖药叫胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，是目前炙手可热的降糖新药。目前国内获批上市的每周1次的长效GLP-1受体激动剂有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽和洛塞那肽。 以往采用注射用药降糖的糖友每日需要多次注射，而注射时间还受到进餐时间的影响，这就造成有些糖友
药物的发酵技术
药物的发酵技术是一种利用微生物（通常是细菌、真菌或酵母等）来生产药物的方法。这种技术利用了微生物的生物合成能力，将合成过程放在微生物的代谢途径中，从而生产出目标药物。药物的发酵技术在药物工业中是一种重要的生产方法，特别适用于一些复杂的天然产物，因为它可以避免复杂的合成步骤，提高产量和纯度。 发
靶向药物作用机理
靶向药物是近年来出现的高 科技 新型药物，多数人对其不知道或不了解，导致不去选用或在不具备使用条件的情况下选用，那么靶向药物作用机理是什么呢?下面是我为你整理的靶向药物作用机理的相关内容，希望对你有用! 靶向药物作用机理 1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药
生化药物的定义
中国药典分化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、生物制品。 生物制品系指以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织作为起始材料，采用生物学工艺或分离纯化技术制备，并以生物学技术和分析技术控制中间产物和成品质量制成的生物活性制剂。包括疫（菌）苗、毒素、类毒素、免疫血清、血液制品、免疫球胆白、抗原、变
罗氏欲将癌症药物成功复制到眼科药物领域
罗氏旗下眼科试验药物获得阳性试验结果，这将使罗氏在年销售额达几十亿美元的视力减退药物市场的地位得到巩固，罗氏似乎要在其核心的癌症治疗药物领域之外拓展业务。在放弃糖尿病治疗药物和提升高密度胆固醇的药物之后，这家世界最大的癌症药物制造商正渴望证明其在眼科药物开发方面也有较强的实力。 罗氏旗下的
药物分析服用瑞美隆药物需要注意哪些事项？
瑞美隆药物别名:米氮平、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine功用作用:抑郁症的发作。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动(早上好,晚上差)
青海调整增补基本药物目录－可用药物达720种
近期，青海省调整省增补基本药物目录，确定了《青海省基本药物增补药品目录》(2013年版)共200种，同时限定了308个剂型和490个规格。并开展基本药物招标采购等工作，推进新版国家基本药物目录实施。 据悉，为将增补“回头看”工作与省增补目录调整和新版目录顺利实施相结合，按照省政府要求，对我
薄层色谱法在药物和药物代谢方面的应用
薄层色谱法在合成药物和天然药物中的应用很广。有些文献和内容偏重于合成药物、化合物及其代谢产物，有文献为在中草药分析中的应用。每一类药物，例如磺胺、巴比妥、苯骈噻嗪、甾体激素、抗菌素、生物碱、强心甙、黄酮、挥发油和萜等，都包括几种或十几种化学结构和性质非常相似的化合物，可以在上述文献中找出一、二种
上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究
最近，印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1)，对几乎所有的抗生素都有耐药性，全球已有170人被感染，其中英国至少造成5人死亡，这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。 中国科学院上海药物研究所迅速反应，成立了“抗NDM-1药物研究
PCI联合药物治疗效果或不优于单纯药物治疗
美国一项荟萃分析表明，在伴有客观心肌缺血的稳定性冠脉疾病患者中，与单纯药物治疗相比，经皮冠脉介入治疗（PCI）联合药物治疗与死亡、非致命性心梗、计划外血运重建和心绞痛减少无相关性。论文12月2日在线发表于《美国医学会杂志·内科学》（JAMA Intern Med）。 研究者检索了Medlin
免疫重磅：新型抗体偶联药物或成首例SCLC靶向药物
2016年6月3-7日，一年一度的美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年会于芝加哥举办。6月5日上午肺癌-局部区域非小细胞肺癌/小细胞肺癌/其它胸部肿瘤口头报告专场上，来自纪念 Sloan Kettering 癌症中心的 Cha
关于抗炎药物引起的药物性肺炎的介绍
抗炎药物分类类固醇类和非类固醇类，类固醇类常见肺部并发症是免疫抑制后引起的继发感染，其次是纵膈脂肪过多症，后者常合并出现Cushing面容、水牛背，X线胸片易误诊为纵隔淋巴结肿大和纵膈肿物，胸部CT可以帮助鉴别诊断。非类固醇类药物引起的主要肺损伤是激发哮喘发作、非心源性肺水肿、药物诱导性SLE和
细胞毒性药物的细胞毒性药物分类
①生物碱类：紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类：吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类：表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类：异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类：顺铂、奥沙利铂。
注射用阿地白介素的药物药物相互作用
当β-受体阻断剂及其它抗高血压药与本药一起使用时可能引起低血压。本药与吲哚美辛(即消炎痛)同用，可导致更严重的体重增加、少尿和氮质血症。当用α-干扰素及本药并行给药治疗后，观察到患者有恶化或引发一些自身免疫性和炎症性病症，包括月牙型IgA血管球性症肌无力、炎症性关节炎、甲状腺炎、大疱性类天疱疮。由于
抗菌药物引起的药物性肺炎的介绍
抗菌药物引起肺损害最主要的药物有呋喃妥因、柳氮磺胺吡啶及其他。 1、呋喃妥因：呋喃妥因的肺部并发症的发生率小于1%，女性发生率高，但不能除外呋喃妥因应用于泌尿系感染的原因。分为急性反应和慢性反应，其中急性反应较多见，为常见的药物性肺损伤，慢性反应相对发生率低。其引起的肺损伤大约71%患者需住院
佛山启动基本药物制度－部分医院超百种药物降价
佛山本月20日起正式启动国家基本药物制度 基本药物将通过省统一招标采购和配送 允许“自选”药物118种 佛山基本药物制度何时推行，终于在昨天有了答案。佛山市宣布，从本月20日起正式启动全市四区的国家基本药物制度，并根据试行的实施方案，在国家和省基本药物目录基础上，允许社区卫生服务中心
治疗药物监测抗精神病药物的监测意义
传统的抗精神药物氟哌啶醇、氟奋乃静、碳酸锂、多塞平、米帕明、地昔帕明、去甲替林的浓效关系及治疗窗已经确立，应该在临床中进行TDM。新型抗精神病药物氯氮平血浆浓度与效应相关，其TDM早已采用并被广泛接受；奥氮平和利培酮的血药浓度与临床效应相关，TDM对于提高疗效和减少副反应有重要意义。
哪些药物最伤肾？药物的肾毒性不可不知
编者按 肝是人体进行物质代谢的重要器官，肾是生成尿液的器官，肝肾承担着人体有毒有害物质分解和排泄的重任，它们本身很容易受到有害物质的损伤和侵害。药物在治病救人的同时，不同程度地会产生一些不良反应，其中相当一部分就表现为对肝肾的毒性作用。如何在发挥药物治疗作用的同时避免其对肝肾造成损伤，是安全用
进军药物研发！“相分离”现象使抗癌药物更有效
荧光标记的抗癌药物顺铂分子聚集在细胞的液滴中。图片来源： Isaac Klein/Whitehead Institute 制药业长期以来有一种假设，即药物分子进入细胞后会均匀分布，但生物学家Rick Young表示，“这与事实相去甚远”。在近日发表于《科学》上的一项研究中，美国马萨诸塞州剑桥市怀特
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（