新研究表明分子内卤键影响蛋白质结构稳定性
近日，中国科学院上海药物研究所研究员朱维良/徐志建团队基于数据库统计分析，并结合量子化学计算和分子动力学模拟对蛋白/多肽中的卤键进行了研究，发现在蛋白多肽相互作用界面的卤键可以增强它们的结合亲和力，蛋白内部形成的分子内卤键有助于提高蛋白质的结构稳定性，而对于不能形成分子内卤键的蛋白质则会导致其结构稳定性降低。相关研究发表于《药物化学杂志》。 卤键是分子识别和药物设计中重要的非共价相互作用。在药物设计中，已有研究主要集中在含卤小分子化合物与靶标蛋白之间的卤键，目前仍然缺乏对卤代蛋白质或肽所形成的卤键的系统研究。 研究团队对PDB数据库中近20万个三维结构进行了筛选，发现卤代蛋白或卤代多肽所形成的卤键主要存在于蛋白-多肽相互作用界面以及蛋白结构内部。统计分析结果表明，侧链原子比主链原子更有可能充当卤键受体，而在蛋白与小分子化合物所形成的卤键中，这种趋势并不明显。在此基础上，研究人员通过QM/MM结构优化、自然键轨......阅读全文
大环内之类药物可以与先锋类药物同用吗
书上说：一般情况下不能联合使用，大环内酯类属于静止期抑菌剂，而头孢类是繁殖期杀菌剂，两者属于配伍禁忌。可是和阿奇霉素还是有协同作用。（阿奇是抑制细菌蛋白质的合成而杀灭细菌的）如果是静脉还是应该分开滴注。可刚刚搜了一下（后面是摘要）：新的理论是可以连用的因为头孢可以破坏细菌的细胞壁，更有利于大环内酯类
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
NBE融资2000万美元开发抗体药物偶联剂药物
2016年11月7日讯 /生物谷BIOON/ --最近，瑞士医药公司NBE Therapeutics宣布公司已经完成了一项总额达2000万美元的B轮融资，该笔资金将用于支持其抗体药物偶联剂（ADC）相关项目的临床I/II期研究。此次投资者中包括著名投资公司PPF Group以及医药巨头勃林格殷格
上海药物所提出基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来，基于蛋白质结构的药物设计（SBDD）一直是创新药物发现的主流方法，在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程，包括建立蛋白质的三维（3D）结构，识别潜在的配体结合位点，并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
新型电控药物释放技术或可有效降低药物的副作用
当今在疾病治疗中需要药物的副作用非常危险，当药物在机体所有部位处于激活状态后副作用就会相应而生，近日，刊登在国际著名杂志ACS Nano上的一篇研究论文中，来自中国青岛大学等处的研究人员通过研究开发出了一种新型靶向运输药物的方式，其可以有效降低药物的副作用。 研究者Cui表示，我们开发
上海药物所构建免疫检查点抗体药物递送系统
免疫检查点抗体药物能够激活部分肿瘤患者的免疫效应，显著延长肿瘤患者生存期。但是免疫检查点疗法却对大多数肿瘤患者响应率较低（总体响应率低于30%），其中一个重要原因就是肿瘤组织内细胞毒性T淋巴细胞浸润程度低导致免疫耐受。同时，免疫检查点抗体药物正常组织表达的受体也有识别作用，易造成非肿瘤靶向分布（
裸支架与药物涂层支架相争的进化产物:愈合导向药物...
裸支架与药物涂层支架相争的进化产物:愈合导向药物洗脱支架SupermeDES1年随访有效性和安全性不劣于传统DES 大概15－20年前，冠脉介入领域最热门的话题无非“裸、药”之争，无数专家都在讨论金属裸支架与药物洗脱支架哪个更好，而后来因为药物洗脱支架能够 有效的抑制血管内皮再生，显著减少支架内再
新药物可缓解药物治疗严重抑郁产生的副作用
大约五分之一目前针对严重抑郁症可以用“三环抗抑郁药”治疗，这种抗抑郁药比用于治疗轻度和中度抑郁症的药物更有效。 但是不幸的是，三环类抗抑郁药也有一个缺点：副作用越来越严重，以至于许多人停止服用这种药物，最终无法获得治疗抑郁症的机会。 现在，哥本哈根大学健康与医学学院的研究人员与伦贝克A /
细胞毒药物引起的药物性肺炎的介绍
细胞毒药物引起的药源性肺疾病非常复杂，主要因为这种疾病病情较重，致死率高；其次，它的临床症状如发热和影像学改变与肺部感染性等其他疾病表现相似，临床不易鉴别。自从1961年首次报道马利兰引起肺纤维化后，细胞毒药物引起的肺部病变逐渐被重视，成为一个主要的药物副作用，尤其是对博来霉素、甲氨蝶呤和环磷酰
上海药物所阿斯利康药物安全性评价联盟揭牌
9月16日，“中国科学院上海药物所-阿斯利康药物安全性评价联盟”揭牌仪式在中科院上海药物研究所海科路园区举行。全国人大常委会副委员长桑国卫，中科院党组副书记方新，上海市委常委、浦东新区区委书记徐麟，浦东新区区委常委、副区长彭崧，阿斯利康创新药物行政副总裁Mene Pangalos
上海药物所等构建表面功能仿生型纳米药物载体
糖尿病是一种威胁人类健康的慢性代谢性疾病。目前，临床上针对Ⅰ型糖尿病及Ⅱ型糖尿病中晚期患者的主要治疗方式是频繁皮下注射胰岛素，这给患者造成了痛苦与不便，并会导致外周高胰岛素血症，从而引起低血糖、肥胖等副作用。相较而言，口服胰岛素因无痛、给药方便等特点而更易被患者接受。然而，一方面，人体胃肠道内的
《自然》：上海药物所破解抗抑郁药物分子识别密码
2024年5月15日，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、杨德华课题组和临港实验室蒋轶课题组合作
上海药物所发现戊二酸尿症潜在药物靶标
记者从中科院上海药物所获悉，该所化学蛋白质组学研究中心科研人员首次发现了与遗传代谢性疾病戊二酸尿症相关的体内蛋白修饰新型通路——赖氨酸戊二酰化，并发现了治疗此疾病的潜在新药物靶标。相关研究论文日前已发表于《细胞·代谢》。 近年来，代谢性疾病患病率逐渐增高，严重影响了人们的生活质量。据统计，
盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药物过量及药物毒理
药物过量 本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。 药理毒理 本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性α1肾上腺素受体阻断剂，其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。
药物治疗小儿药物诱发的溶血性贫血的简介
药物引起的免疫性溶血性贫血，一旦发现应立即停药。对重症血管外溶血者可试用肾上腺皮质激素治疗，贫血严重者可输注洗涤红细胞(去除补体)。发生肾功能衰竭时应按溶血尿毒症处理，禁用诱发溶血的药物。
药物检测案例吩噻嗪类药物及其制剂的质量检测
一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形
药物检测案例维生素类药物及其制剂的质量检测
一、性状维生素B1、维生素C、维生素A和维生素E的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.硫色素反应维生素B1在碱性溶液中,可被铁氰化钾氧化生成硫色素,硫色素在正醇或异丁醇中显蓝色荧光。方法为:取本品约5mg,加氢氧化钠试液2.5ml溶解后加铁化钾试液0.5ml与正醇5ml强力振摇2分钟,置使分层
药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测
一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液
药物体内运转的基本过程中药物转化的意义
指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程。机体对药物进行化学转化和代谢称为药物生物转化。1）意义：生物转化提高药物极性和水溶性，使大多数药物失去药理活性，有利于药物的排出体外。2）反应：第一相反应是药物氧化、还原和水解；第二相是结合反应。3）部位：生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺
多肽药物市场的增速是其他类药物的两倍
多肽是指一种多个氨基酸脱水缩合的反应产物，氨基酸残基之间以酰胺键连接。多肽易于人工合成和序列优化，能很快确定其临床药用价值。肽的结构是氨基酸的聚合物 与传统有机小分子相比，多肽半衰期较短，在体内容易被快速降解；相对大分子蛋白或抗体类物质，多肽的化学合成技
临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物有哪些
（1）强心苷类：毒毛花苷K、去乙酰毛花苷（西地兰）、地高辛和洋地黄毒苷。（2）抗癫痫药类：苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等。（3）治疗情感性精神障碍药：丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平、碳酸锂等。（4）氨基苷类抗生素：链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡拉霉素等。（5）免疫
国务院：基本药物目录中要适当增加抗艾药物
发展改革、卫生、人力资源社会保障、财政、食品药品监管等部门要根据艾滋病治疗需要和医保基金、财政等各方面承受能力，在基本药物目录中适当增加抗艾滋病病毒治疗和机会性感染治疗药品的种类，扩大用药范围。人力资源社会保障、财政、卫生、民政等部门要逐步提高基本医疗保障水平，做好与
研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道
近日，中国科学院院士、中科院生物物理研究所/中科院纳米酶工程实验室研究员阎锡蕴团队在Nano Today上，在线发表关于铁蛋白药物载体（Ferritin Drug Carrier）药物装载方法的最新研究成果，该研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道，为铁蛋白药物临床转化奠定了理论基础。 铁蛋白
药物检测技术对氨基苯甲酸酯类药物及其制剂
一、性状 盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因和苯佐卡因的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.芳香第一胺类的鉴别反应 盐酸普鲁卡因、苯佐卡因分子结构中具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,即在酸性溶液中与亚硝酸钠发生重氮化反应,生成重氮盐,再与碱性β-萘酚偶合产生橙黄到猩红色偶氮化合物。方法为:取供试
药物检测案例水杨酸类药物及其制剂的质量检测
氟尼药典收载的水杨酸类药物有水杨酸、水杨酸二乙胺、水杨酸镁、阿司四林、对氨基水杨酸钠、贝诺酯、二氟尼柳和双水杨酯等。 一、性状 阿司匹林、对氨基水杨酸钠、贝诺酯和二氟尼柳的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法1.三氯化铁反应此反应为酚羟基的反应,结构中含有酚羟基的药物可利用本反应进行鉴别。水杨酸类
药物相关的儿科急诊
加拿大儿科急诊的所有病例中，有8%为药物相关；其中65%是可预防的。 关于药物相关儿童急症的频率和特点还缺乏数据。为了填补这一知识空白，研究者前瞻性地评估了加拿大一所儿科急诊室一年时间内接诊的2028位儿童（平均年龄6.1岁）。如果主诉与药物直接相关，而这个药物治疗与当前最佳治疗不一致
子宫肌瘤出血药物治疗
子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的良性肿瘤，据统计，30岁以上的妇女，20%有子宫肌瘤，一般没有临床症状，但是，有两种情况会引起子宫不正常出血，或者经量增多，或者经期延长，或者两种症状同时并存。 那么究竟是哪些情况下会引起子宫出血呢？ 第一种情况就是肌壁间肌瘤往粘膜层生长，这样的情况会引
房颤的药物治疗方法
核心提示: 房颤的出现给较多的朋友带来了困扰，将会严重的侵害患者的健康，所以说房颤是非常严重的，大家应当将房颤重视起来，在疾病出现后治疗的工作需要积极的展开，通过药物治疗可以有效缓解的病情。 日常生活当中房颤疾病的病发率较高，很多人会出现房颤的症状，危害到了患者的健康，而且
通道药物学研究
应用电压钳位或单通道电流记录技术，可分别于不同时间、不同部位（膜内侧或外侧）施用各种浓度的药物，研究它们对通道各种功能的影响。结合对药物分子结构的了解，不但可以深入了解药物和毒素对人和动物生理功能作用的机制，还可以从分子水平得到通道功能亚单位的类型和构象等信息。
YRT药物熔点仪简介
YRT药物熔点仪YRT—3型药物熔点仪采用药典规定的毛细管作为样品管和液体传温方式，采用微机控制程序升温、工作可靠、控温精度高、测量准确、重现性好、操作简便，本仪器的设计完全符合中华人民共和国药典中关于熔点测定法中仪器用具与测定方法的规定和要求，也符合美、英、日等国药典对熔点测定的要求，可广泛应