注射用普鲁卡因青霉素的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 药代动力学 普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24小时为0.......阅读全文
盐酸哌替啶片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托
苯扎贝特片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，促进极低密度脂蛋白的分解代谢，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇，可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作
伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。 药代动力学 文献资料报道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性，终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周，本品血药浓度可达稳
氯贝酸铝片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，在胃中不分解，对胃无刺激，在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量，达到降血脂的目的，但其降血脂作用的机理并未完全明了，可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，加强脂蛋白酯酶的
奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶，进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性：小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/(kg·日)六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维
甲硝唑注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属，梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使
布地奈德气雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约90%）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。 在动物与患者的诱发试验中显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。 在高反应性病
概述注射用青霉素钠的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时
概述注射用青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分
棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用；可降低全血粘度和血浆比粘度，加快红细胞电泳速度，也可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量；对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验，小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用： 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。 毒性研究： 重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周
盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 伊达比星属于细胞毒药物，是一种DNA 嵌入剂，作用于拓扑异构酶II，从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性，与多柔比星和柔红霉素相比，细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比，伊达比星具有更广的抗肿瘤谱，静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实
盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对5-羟色胺再摄取的抑制更强，镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg
呋喃妥因肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强，抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。大肠埃希菌对本品多呈敏感，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一，能促进人体发育、增强免疫功能，并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究：尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
多索茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松驰支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。 药代动力学 据文献报道，慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间]10分钟），血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.
脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明，本品具有双向免疫调节作用，可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明，本品可增加辅助性T细胞数。 药代动力学 尚不明确。
氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 药代动力学 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶（SD）与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，两者合用具有协同抗菌作用，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌，也具有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
青霉素的药代动力学
青霉素不耐酸，不宜口服。肌内注射后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），可广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织，胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘，但难以透过血．脑脊液屏障，乳汁中可含有少量青霉素，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%～6
富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋，在中枢神经系
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素的合成途径，具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性，单剂量口服50mg后，达峰时间1.58±1.10小时，峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5％，大约50％
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药，对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用，实验表明，本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg，静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速，肌内注射1小时后血药