注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药代动力学

注射液盐酸多柔比星脂质体注射液是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体,它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇(MPEG)。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜,后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时间,这些脂质体很小(平均直径大约100 nm),足以通过肿瘤的给养血管完整地渗透出来。在对C-26结肠癌肿瘤小鼠卡波氏肉瘤样损害的转基因小鼠实验中,有证据表明脂质体从血管中渗出并进入和蓄积在肿瘤中。这种脂质体具有低渗透性类脂基质与内部水性缓冲系统,两者协同保持盐酸多柔比星在血循环中处于包裹状态。 注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的毒理研究: 1、致突变性和致癌性 :虽然本品尚未进行该方面研究,但本品的药理活性成份盐酸多柔比星具有致突变作用和致癌作用。脂质体(安慰剂)无致突变作用和致癌作用。 2、生殖毒性 :小鼠给予本品单剂量(36......阅读全文

吉西他滨与吡柔比星膀胱灌注治疗疗效思考

膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,发病率位于泌尿系统恶性肿瘤的首位。全球每年大约38万新发病例,15万人死于膀胱癌。病人初次就诊时,80%的原发性膀胱肿瘤为表浅性膀胱移行上皮细胞癌,经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBT)是目前治疗表浅性膀胱癌最常用的方法,其创伤小、恢复快、出血少、并发症少,在

关于注射用盐酸表柔比星的给药说明介绍

  (1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml;  (2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗;  (3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同

特殊人群使用注射用盐酸表柔比星的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  尚无定论性资料说明表柔比星对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表柔比星与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用注射用盐酸表柔

注射用盐酸表柔比星的性状及鉴别方法

性状本品为红色或橙红色疏松块状物或粉末;有引湿性。鉴别取本品适量,照盐酸表柔比星项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的结果。

不同人群使用盐酸表柔比星注射液的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:没有确切的资料证实表柔比星是否引起人生育率下降或致畸作用。但是一些试验提示表柔比星可能损害胎儿。动物试验显示,与多数其它抗癌药一样,表柔比星也可能具有致畸作用和致癌作用。妊娠及哺乳期间禁用表柔比星。使用顺铂期间和至少6个月内,育龄妇女应该避孕防止怀孕和/或生育。  2、

吡柔比星注射液的用法用量及注意事项

  用量用法  静注:(1)乳腺癌、子宫癌、尿路上皮癌、恶性淋巴瘤,用3~4周1次法:40~60mg(25~40mg/m的平方)(效价),1次/日,停药3~4周,以此作为1疗程,反复应用。(2)尿路上皮癌:用3~4周2次法,30~40mg(20~25mg/m的平方)(效价),1次/日,连续用药2日,

简述注射用盐酸表柔比星的药物相互作用

  1、表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用,但表柔比星用量应减低。联合用药时,不得在同一注射器内使用。  2、表柔比星不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生沉淀反应。  3、表柔比星主要在肝脏代谢,伴随治疗中任何能引起肝功能改变的药物将会影响表柔比星的代谢、药动、疗效和/或毒性。

关于注射用盐酸吡柔比星冻干的用法用量介绍

  【注射用盐酸吡柔比星冻干的用法用量】将注射用盐酸吡柔比星冻干加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注:一般按体表面积一次25~40mg/m2;动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25mg/m2,每周一次;膀

关于注射用盐酸吡柔比星冻干的药理毒理介绍

  注射用盐酸吡柔比星冻干为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤

一例表柔比星引起急性心脏毒性病例分析

临床资料患者,女性,62岁。因发现左侧乳腺肿物7d于2010年4月26日入本院治疗。乳腺超声和钼靶X线显示左侧乳腺多发占位,乳腺穿刺活组织检查结果为癌浸润。既往患腰椎间盘突出症10年,双膝关节骨性关节炎10余年,双下肢静脉曲张10年,高血压病史10年。临床心功能分级为1级,心电图示:大致正常(图1)

使用注射用盐酸吡柔比星冻干的不良反应

  【注射用盐酸吡柔比星冻干的不良反应】  1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复,贫血及血小板减少少见;  2.心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;  3.胃肠道反应:恶心、呕

关于盐酸表柔比星注射液的特殊人群给药介绍

  1、肝功能不全者:肝脏为表柔比星的主要代谢途径,肝功能不全可降低本品的清除率,引起药物总毒性的增加。故应降低给药剂量,中度肝功能受损患者(胆红素1.4~3mg/100ml或BPS滞留量9~15%),药量应减少50%;重度肝功能受损患者(胆红素>3mg/100ml或BPS滞留量>15%),药量应减

关于注射用盐酸吡柔比星的药代动力学介绍

  一、注射用盐酸吡柔比星的药代动力学:  注射用盐酸吡柔比星体内代谢和排泄较多柔比星快,平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢,经胆汁排泄,48小时内,7.5~10%的给药量由尿排出,20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收,组织分布广,脾、肺及肾组织浓度较高,心脏内较低。对有肝转移和

关于盐酸表柔比星注射液的药代动力学介绍

  快速静脉内给药后,血浆中的表柔比星分成三个阶段清除:t 1/2 α(初始分布半衰期):  1.8-4.8min,t 1/2 β(中期半衰期):0.5-2.6h,t 1/2 γ(终末清楚衰期):15-45h。  表柔比星分布容积很大(13-52 L/kg),但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与

关于注射用盐酸表柔比星的药代动力学介绍

  1、注射用盐酸表柔比星的药代动力学:  体内代谢和排泄较多柔比星快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的患者,该药在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。

关于注射用盐酸吡柔比星冻干的使用注意事项介绍

  1、注射用盐酸吡柔比星冻干的注意事项:  严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液,即时用完

简述注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学

  【注射用盐酸吡柔比星冻干的药代动力学】本品静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少,6~8h后为11ng/ml左右,T1/2α、β、γ各为0.89min、0

关于注射用盐酸表柔比星对早期乳腺癌患者的辅助治疗介绍

  两项随机、开放、多中心临床研究评估了表柔比星100~120mg/m2联合环磷酰胺与氟脲嘧啶,辅助治疗腋下淋巴阳性不伴远处转移的乳腺癌患者(II或III期)。MA-5研究对表柔比星每个疗程120mg/m2联合环磷酰胺与氟脲嘧啶(CEF-120)方案进行了评估,该研究将伴有1个或以上淋巴结转移的绝经

盐酸伊达比星

性状本品为橙红色结晶性粉末鉴别(1)取本品约2mg,加水2ml溶解,加氢氧化钠试液4ml,溶液即显紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(

概述里葆多的药理毒理

  多柔比星抗肿瘤的确切机理尚不淸楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间,从而抑制DNA复制所需的解链过程。  以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床前文献资料。  用盐酸多柔比星脂质体对动物进行多剂量给药的研究中所

《柳叶刀肿瘤学》提出软组织肉瘤药物治疗新见解

  软组织肉瘤(STS)是一类起源于软组织及内脏器官的间质组织恶性肿瘤,来源广泛、组织学表现各异。目前软组织肉瘤临床上分为:成人软组织肉瘤(占成人恶性肿瘤的1%)、尤文家族肿瘤、横纹肌肉瘤(恶性度极高的小圆细胞肿瘤,儿童患者多见)以及其他少见的肉瘤。软组织肉瘤的发展是一个由局部期逐渐蔓延至全身的过程

40年来首个软组织肉瘤新药,美国FDA加速批准礼来Lartruvo

  今天,美国FDA加快批准了Lartruvo(olaratumab)与多柔比星(doxorubicin)联合治疗某些类型的成人软组织肉瘤(STS),适用人群为不能用放疗或手术治愈的STS患者,但他们可以接受经FDA批准的蒽环类化疗方案。Lartruvo由礼来公司生产上市。▲软组织肉瘤可病发于体内众

使用里葆多的不良反应介绍

  以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床文献资料。  对AIDS-KS病人进行的临床开放和对照研究显示,与盐酸多柔比星脂质体相关的最常见的不良反应是骨髓抑制,几乎近一半病人发生。  白细胞减少是病人最常见的不良反应,也可见贫血和血小板减少。这些反应一般在治疗早期便可见,但仅是暂时性的。临床试验

盐酸伊达比星胶囊的药理毒理

  伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实验表明,与多

盐酸伊达比星胶囊的药理作用

  伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实验表明,与多

使用法玛新的注意事项介绍

  (1)法玛新可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生

简述里葆多的药物相互作用

  1、里葆多的药物相互作用:  未对里葆多正式进行药物相互作用研究,但对于已知与多柔比星可产生相互作用的药物,在合用时需注意。虽无正式的研究报告,但本品与其他盐酸多柔比星剂型一样,可能会增强其他抗癌治疗的毒性。已有报道用盐酸多柔比星会加重环磷酰胺导致的出血性膀胱炎,增强巯嘌呤的肝细胞毒性。所以同时

盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实

概述法玛新的药物相互作用

  1、法玛新可与其他抗肿瘤药物合用,但表柔比星用量应减低。联合用药时,不得在同一注射器内使用。  2、法玛新不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生沉淀反应。  3、法玛新主要在肝脏代谢,伴随治疗中任何能引起肝功能改变的药物将会影响表柔比星的代谢、药动、疗效和/或毒性。  4

“突破聆听”计划“瞄准”塔比星

  塔比星再次吊起外星生命迷的胃口。著名互联网投资人尤里·米尔纳拟10年投资1亿美元建设的“突破聆听”项目,将联合美国绿岸射电望远镜,在未来连续两个月专门探测是否能收到来自宇宙深处高智慧生命的信号。  据物理学家组织网10月27日报道,去年美国路易斯安那州立大学物理与天文学副教授塔贝萨·波雅江发现,