简述亚叶酸钙片的药理毒理

亚叶酸钙片为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。 亚叶酸钙片可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。......阅读全文

亚甲基四氢叶酸TYMS的作用介绍

胸苷酸合成酶利用5,10-亚甲基四氢叶酸(亚甲基四氢叶酸)作为辅因子催化脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸。此功能维持DNA复制和修复的关键DTMP(胸腺嘧啶-5-一磷酸素)池。这种酶作为肿瘤化疗药物的靶点一直备受关注。它被认为是5-氟尿嘧啶、5-氟尿嘧啶-2-原脱氧尿苷和一些叶酸类似物的主要作用部位。该

注射用左亚叶酸钙的简介

  1、注射用左亚叶酸钙成份:本品主要成份为左亚叶酸钙。  化学名称:(—)N-[4-[[(6S)-2-氨基-5-甲酰基-[1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐水合物。  分子式:C20H21CaN7O7·XH2O  分子量:511.51(无水物)

亚叶酸钙的检查及鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每lml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在282nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外

亚叶酸钙注射液的基本性状

本品为淡黄色至黄色的澄明液体。

亚叶酸钙注射液的类别和规格

类别同亚叶酸钙。规格按C20H23N7O计(1)3ml:30mg(2)5ml50mg(3)l0ml:0.1g藏】遮光,冷处保存

亚叶酸钙注射液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用水定量稀释制成每1ml中约含亚叶酸0.1mg的溶液。对照品溶液、色谱条件与系统适用性要求见亚叶酸钙含量测定项下测定法见亚叶酸钙含量测定项下。将结果乘以0.9256。

亚叶酸钙胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为类白色至黄色颗粒或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品的内容物,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1ml中约含亚叶酸104g的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在282nm的

亚叶酸钙注射液的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致2)取本品,用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释制成每lml中约含亚叶酸10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在282nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收(3)本品显钙盐的鉴别

亚甲基四氢叶酸还原酶的简介

  MTHFR为5,10-methylenetetrahydrofolate reductase,亚甲基四氢叶酸还原酶,主要作用是在叶酸代谢通路中将5,10-亚甲基四氢叶酸转化为具有生物学功能的5-甲基四氢叶酸。5-甲基四氢叶酸可以进一步进入甲基传递通路,通过同型半胱氨酸的重新甲基化过程间接为DNA

亚甲基四氢叶酸还原酶的代谢通路

  叶酸间接或者直接在细胞功能、分裂和分化中起到作用。由于叶酸缺陷而导致的DNA合成或者S-腺苷甲硫氨酸(SAM)合成缺陷会影响正常的细胞周期并导致细胞的死亡。由于真核细胞本身不能够合成叶酸,体外获得充足的叶酸在机体发育的过程中于是变得尤为重要。在动物组织内,叶酸在多个相互关联的代谢通路中起到作用,

使用注射用左亚叶酸钙的警告介绍

  1、注射用左亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶联用可增强5-氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。  2、本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期和每次给药前)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使

简述注射用左亚叶酸钙的使用禁忌

  1、严重骨髓抑制患者不宜使用注射用左亚叶酸钙;  2、腹泻患者禁止使用注射用左亚叶酸钙;  3、合并重症感染的患者;  4、胸水、腹水多的患者;  5、严重心脏疾病患者或有其既往史患者;  6、全身情况恶化的患者;  7、对注射用左亚叶酸钙成份或氟尿嘧啶有严重过敏症既往史患者:  8、与替加氟等

使用注射用左亚叶酸钙的注意事项

  1、以下患者应慎重给药  (1)骨髓抑制患者;  (2)合并感染症患者;  (3)心脏疾病患者或有其既往史患者;  (4)肝损害患者;  (5)肾损害患者;  (6)肝转移患者;  (7)消化道溃疡或出血患者;  (8)水痘患者;  (9)高龄者;  (10)正在使用其他化学疗法和放射线疗法的患

亚甲基四氢叶酸还原酶相关SNP位点

  (1)MTHFR C677T rs1801133;  (2)MTHFR A1298C rs1801131;  (3)MTRR A66G rs1801394;  研究认为,以上位点多态性与多种疾病相关:  (1)妇幼保健类:神经管缺陷、先天性心脏病、唇腭裂、妊娠期高血压疾病,自发性流产;  (2)

简述注射用左亚叶酸钙的药理作用

  亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体,称为左亚叶酸。左亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移"一碳基团"载体的生物反应。L-亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲川基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢

亚叶酸钙注射液的性状和鉴别方法

性状本品为淡黄色至黄色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致2)取本品,用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释制成每lml中约含亚叶酸10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在282nm的波长处有最大吸收,在241nm的

亚叶酸钙注射液的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致2)取本品,用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释制成每lml中约含亚叶酸10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在282nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收(3)本品显钙盐的

使用注射用左亚叶酸钙的不良反应

  国外临床试验显示,注射用左亚叶酸钙不良反应包括腹泻(47.6%),食欲缺乏(47.6%),恶心、呕吐(46.1%),口腔内膜炎(20.5%),发热(19.0%)。Ⅲ级以上不良反应包括腹泻(14%),食欲缺乏(13.4%),恶心、呕吐(8%),发热(1.5%),口腔内膜炎(0.9%)。实验室检查异

特殊人群使用注射用左亚叶酸钙的简介

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  (1)大鼠和小鼠使用5-氟尿嘧啶后可引起多趾症、口盖裂等畸形,故妊娠或可能妊娠的妇女不宜使用注射用左亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶进行联合化疗。  (2)在至少50倍人用剂量的大鼠和兔的生殖毒性研究中,无证据表明左亚叶酸钙具有胚胎毒性。未开展针对妊娠妇女充分良好的对照临床试

注射用左亚叶酸钙的药代动力学

  1、注射用左亚叶酸钙的药理毒理:  大鼠和兔的生殖毒性研究显示,左亚叶酸钙在至少50倍于人用剂量时,未见胚胎毒性  2、注射用左亚叶酸钙的药代动力学:  在日本进行的人体药代动力学研究显示,健康受试者静脉滴注左亚叶酸按125mg/m22小时,血药浓度为7.5μg/ml,半衰期为0.67小时。肿瘤

什么是叶酸?叶酸的作用

由于最早是从菠菜叶中被分离出来,故名。叶酸的辅酶形式是四氢叶酸(图6[四氢叶酸的结构式]),它作为酶促转移一碳基团(如甲酰基等)的中间载体而在嘌呤类、丝氨酸、甘氨酸和甲基基团的生物合成中起作用。此外,叶酸在核蛋白的生物合成上也是不可缺少的。

磷霉素钙片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于磷霉素8mg),照磷霉素钙项下的鉴别(1)试验,显相同的反应。(2)取本品,研细,加0.2mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液超声使磷霉素钙溶解,制成每1ml中约含磷霉素20mg的溶液,滤过,取续滤液照磷霉素钙鉴别(2)项下的方法试验,显相同的

磷霉素钙片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于磷霉素8mg),照磷霉素钙项下的鉴别(1)试验,显相同的反应。(2)取本品,研细,加0.2mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液超声使磷霉素钙溶解,制成每1ml中约含磷霉素20mg的溶液,滤过,取续滤液照磷霉素钙鉴别(2)项下的方法试验,显相同的

亚甲基四氢叶酸还原酶的基因结构和生物学功能

  1、基因结构  MTHFR全称5,10-methylenetetrahydrofolate reductase,5,10-亚甲基四氢叶酸还原酶,位于第一号染色体1p36.3位置。MTHFR全长20.374 kb,共有外显子12个,mRNA全长7,150 bp,编码656个氨基酸残基组成的蛋白 [

磷酸氢钙片

性状本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色鉴别取本品细粉适量(约相当于磷酸氢钙1g),加稀盐酸5ml、水10ml,加热使磷酸氢钙溶解,冷却,滤过,滤液显钙盐与磷酸盐的鉴别反应(通则0301)第二法)测定。溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45

磷酸氢钙片

性状本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色鉴别取本品细粉适量(约相当于磷酸氢钙1g),加稀盐酸5ml、水10ml,加热使磷酸氢钙溶解,冷却,滤过,滤液显钙盐与磷酸盐的鉴别反应(通则0301)第二法)测定。溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45

葡萄糖酸钙片

性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量(约相当于葡萄糖酸钙1g),加温热的水10ml,振摇,滤过,滤液照葡萄糖酸钙项下的鉴别(1)、(4)试验,显相同的反应检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样供试品溶液

叶酸是什么

叶酸是胎儿生长发育不可缺少的营养素。孕妇缺乏叶酸有可能导致胎儿出生时出现低体重、唇腭裂、心脏缺陷等。如果在怀孕头3个月内缺乏叶酸,可引起胎儿神经管发育缺陷,而导致畸形。

叶酸的分类

  天然叶酸  天然叶酸广泛存在于动植物类食品中,尤以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量比较多。  合成叶酸  含叶酸的食物很多,但由于天然的叶酸极不稳定,易受阳光、加热的影响而发生氧化,所以人体真正能从食物中获得的叶酸并不多。叶酸生物利用度较低,在45%左右。合成的叶酸在数月或数年内可保持稳定,容易吸收且人

叶酸的简介

  叶酸由蝶啶、对氨基苯甲酸和L-谷氨酸组成,也叫蝶酰谷氨酸,它是B族维生素的一种。它在被发现后曾被命名为:维生素M、维生素Bc、R因子等,1941年,因为从菠菜中发现了这种生物因子,所以被命名为叶酸。叶酸富含于新鲜的水果、蔬菜、肉类食品中。食物中的叶酸若经长时间烹煮,可损失50%~90%。叶酸主要