硫酸阿司米星的药理药动学
由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 健康成人肌注200mg,30-60分钟间血药学达峰,约14μg/ml,2小时为9μg/ml,4小时为5μg/ml,8小时约为1μg/ml。体内分布良好,痰液中浓度可达约1.7μg/ml;阑尾组织中达1.4-1.8μg/ml,腹水中达4.5-9.1μg/ml,并可透入生殖器官、羊水、扁桃体等。胆汁中浓度低,乳汁中浓度甚低。主要由尿排泄,8小时内尿内原形药物为投与剂量的64-73%。半衰期为1.8小时。......阅读全文
关于硫酸特布他林片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/m
关于硫酸特布他林胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 : 本品是一种肾上腺受体能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15%±6%,约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/
关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走
简述阿米卡星的药理作用
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学: 人体静脉输注后,其血浆清除率依单次或二次幂动态变化,半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解,而且血浆蛋白结合率较低(25%-30%)。在一线化疗中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%,曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%;以往未进行化疗的
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于枸橼酸氯米芬胶囊的药理药动学介绍
1、枸橼酸氯米芬胶囊的药理毒理: 抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰着内源性雌激素的负反馈,促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡
简述硫酸阿米卡星注射液的药代动力学
阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,部分药物可分布到各种组织,并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。可透
关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍
1、药理毒理: β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。 2、药代动力学: 本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控
关于硫酸特布他林雾化液的药理药动学介绍
1、药理毒理: 药物治疗分类:支气管扩展剂 ATC编码:R03A C03 特布他林是一种肾上腺素β2受体激动剂,通过选择性兴奋β2受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能,从而加速黏液分泌物的清除。 2、药代动力学: 吸入的特布他林在数分钟内起作用,作用持续6小
简述硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂的药理药动学
1、硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂的药理毒理:钡盐能吸收较多量X线,进入体内胃肠道或呼吸道等腔道后与周围组织结构在X线图像上形成密度对比,从而显示出这些腔道的位置、轮廓、形态、表面结构和功能活动情况。粗细不均型对胃小区等粘膜相微细结构显示好。 2、硫酸钡(Ⅱ型)干混悬剂的药代动力学:硫酸钡(Ⅱ型)干混
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
硫酸阿米卡星的制剂及杂质类型
制剂(1)硫酸阿米卡星注射液(2)注射用硫酸阿米杂质质AH2NNH2HNH2C22H43N5O13585.61 4-O-(3-氨基-3-脱氧-α-D吡喃葡萄糖基)-6-O-(6-氨基-6-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基)-1-N-[(2S)-4-氨基-2-羟基丁酰氧基]2-脱氧-L链霉胺 杂质B,NH2
硫酸阿米卡星的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;几乎无臭本品在水中极易溶解,在甲醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为76°至+84°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解
硫酸阿米卡星的类别及贮藏方法
类别氨基糖苷类抗生素贮藏严封,在干燥处保存。
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收,体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出,代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强,可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4~6小时可杀灭创面细菌,其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响,也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿
简述硫酸阿米卡星氯化钠注射液的药理作用
硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖甙类抗生素,此类药物的作用机理主要是通过作用于蛋白质合成的过程而起作用。 体外试验和临床感染应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性: 1、革兰氏阴性菌体外研究表明,阿米卡星有抗假单胞菌属、大肠杆菌、变形菌属(吲哚阴性和阳性)、普罗威登斯菌属、克雷白-肠杆菌属-沙
关于盐酸米托蒽醌注射液的药理药动学介绍
一、盐酸米托蒽醌注射液的药理毒理: 本品通过和DNA分子结合,抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。本品与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。 二、盐酸米托蒽醌注射液的药代动力学: 本品静脉滴注后,血药浓度下降很快,并迅速分布于各组织中,消除缓慢,主要通过胆汁由粪便排泄。用药后
关于硫代硫酸钠注射液的药理药动学介绍
药物过量:药物过量可引起头晕、恶心、乏力等。 药理毒理:本品所供给的硫,通过体内硫转移酶,将硫与体内游离的或已与高铁血红蛋白结合的CN_ 相结合,使变为毒性很小的硫氰酸盐,随尿排出而解毒。 药代动力学:本品不易由消化道吸收。静脉注射迅速分布到各组织的细胞外液T1/2为15~20分钟,而后由尿
关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍
一、药理毒理 沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下,作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,由于它起效迅速,故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。 二、药代动力学 静脉注射沙丁胺醇的半衰
关于莫匹罗星的药动学介绍
1、药动学 本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。 2、适应证 适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病
注射用硫酸阿米卡星的检查方法
检查溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,按标示量分别加水制成每1ml中含40mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,均不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适
硫酸阿米卡星注射液的检查方法
检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。颜色本品应无色;如显色,与黄色或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,用流动相A稀释制成每1ml中约含阿米卡星5.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相
关于硫酸阿米卡星注射液的简介
硫酸阿米卡星注射液,适应症为本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮
硫酸阿米卡星的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;几乎无臭本品在水中极易溶解,在甲醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为76°至+84°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用: 羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学: 大鼠肌
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量: 逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理: 利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高