头孢丙烯分散片的药代动力学
已有试验证明空腹口服头孢丙烯片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g后,服药后1.5小时达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。 在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20μg/ml范围内,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。 片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。 肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达100......阅读全文
关于头孢匹胺的药代动力学介绍
1、血中浓度 健康成人静注0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL,于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL,血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的的血中浓度达到峰值,分别为215μg/mL和306μg/mL
关于头孢泊肟的药代动力学介绍
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射,血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布,可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中,药物浓度能
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
概述头孢克肟颗粒的药代动力学
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分
关于头孢噻肟的药代动力学的介绍
头孢噻肟在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g,0.5h后达血药浓度峰值,分别为12μg/mL和25μg/mL。静脉注射1g和2g,血药浓度峰值分别为102μg/mL和215μg/mL。30min内静脉滴注1g,滴注完毕时血药浓度为41μg/mL,4h后血药浓度为1.5μg/mL。药物吸收后
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
简述斯达舒分散片的药代动力学
氢氧化铝仅少量自肠内吸收,大部分自粪便排出。本品起效缓慢,在胃内时效的长短与胃排空的快慢有关。空腹服药作用可持续20~30分钟,餐后1~2小时服药时效可能延长到3小时。颠茄浸膏口服自胃肠道吸收迅速。代谢主要由肝细胞水解酶分解。峰值作用时间1~2小时,作用时间持续4小时,经肾排泄。
简述马来酸依那普利分散片的药代动力学
马来酸依那普利是前药,在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收(大约50-70%),不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄,重复给药后累积半衰期(有效半衰期)为11小时,依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人,依那普
司帕沙星分散片的药代动力学
健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)
关于奎建分散片的药代动力学介绍
奎建分散片吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:
概述缬沙坦分散片的药代动力学
1、吸收 缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用
扎来普隆分散片的药代动力学
在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度时间大约为1小时,消除半衰期(T1/2)大约为1小时,一天一次给药扎
关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍
肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波
头孢克肟胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服本品后约40%~50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2~4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好,可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。 贮藏 遮光密封,置凉暗
关于头孢氨苄胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(
概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学
头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为
五水头孢唑啉钠的药代动力学
肌内注射该品500mg后,经1~2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L(32~42mg/L)],6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。该品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液
关于头孢唑安保速灵的药代动力学
头孢唑安保速灵应肌内或静脉注射给药。肌内注射1g后(60min),Cmax为39μg/ml。30min内静脉滴注1g,血清药物浓度为80~90μg/ml。血中大约30%的药物与蛋白结合,表观分布容积为0.35~0.40L/kg。该药分布于许多组织和体液包括脑脊液中,可透过胎盘屏障,在乳汁中可发现
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
关于头孢菌素Ⅰ号的药代动力学介绍
头孢噻头孢菌素Ⅰ号头孢菌素Ⅰ号钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢菌素Ⅰ号分
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
简述头孢曲松钠的药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g,血药峰浓度(Cmax)约于2小时后达到,分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L,血消除半衰期(T1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为0.1509g/L,24小时后的血药浓度为9.9mg
关于头孢克肟胶囊的药代动力学介绍
我国目前尚缺乏头孢克肟胶囊详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明: 1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次
注射用头孢拉定的药代动力学
静脉滴注本品0.5g,5分钟后血药浓度为46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小时血药浓度达峰值,Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t 1/2β)为0.8~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组
概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不
关于头孢羟氨苄的药代动力学介绍
1、头孢羟氨苄的药代动力学 空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度(cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)为1.5小时。食物对血药峰浓度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两
关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍
头孢克洛空腹吸收良好,不管是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟,血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg
关于头孢克肟片的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口