泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

药理毒理 本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为668.7~811.7mg/kg。小鼠静脉注射给药,LD 50为410.8mg/kg,95%可信限为395.8~426.3mg/kg。连续15周给药杂种家犬,小剂量组(3.7mg/kg/天)未见动物有明显异常。中剂量组(37mg/kg/天)动物可见胃粘膜主细胞轻度增生。大剂量组(74.0 mg/kg/天)为确实中毒剂量,该剂量组在给药四周时用药后可见一过性呕吐、稀便、进食减少,持续2~3天即恢复正常。本试验所设大、中、小剂量分别为拟临床用药剂量的111、55.5及5.6倍,提示本品的拟临床用药剂量是安全的。本品无生殖毒性及致突变作用。......阅读全文

泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为

泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理毒理

  本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为668.7~

泮托拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁

泮托拉唑钠肠溶胶囊的药理作用

  本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P 450依赖性酶的抑制作用较弱。 小鼠灌胃给予本品,LD 50为736.7mg/kg,95%可信限为668.7~

泮托拉唑钠肠溶胶囊的成分

  本品主要成份为泮托拉唑钠。 化学名称:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠盐-水合物。 化学结构式: 分子式:C 16H 14F 2N 3O 4SNa·H 2O 分子量:423.38

泮托拉唑钠肠溶胶囊的成分及性状

  成份  本品主要成份为泮托拉唑钠。 化学名称:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠盐-水合物。 化学结构式: 分子式:C 16H 14F 2N 3O 4SNa·H 2O 分子量:423.38  性状  本品为胶囊剂,内含白色或类白色肠溶微丸。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的适应病症

  适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合症。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的用法用量

  口服,每日早晨餐前一粒(40mg)。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周,胃溃疡和反流性食管炎疗程通常为4-8周。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的成分介绍

  本品主要成份为泮托拉唑钠。 化学名称:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠盐-水合物。 化学结构式: 分子式:C 16H 14F 2N 3O 4SNa·H 2O 分子量:423.38

泮托拉唑钠肠溶胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色粉末或肠溶微丸

泮托拉唑钠肠溶胶囊的鉴别方法

(1)取本品内容物的细粉适量(约相当于泮托拉唑钠10mg),加水20ml,振摇使泮托拉唑钠溶解,滤过,取滤液2ml,照泮托拉唑钠项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取鉴别(1)项下的滤液,显钠盐鉴别(

泮托拉唑钠肠溶胶囊的注意事项

  1.大剂量使用时,可出现心律不齐、转氨酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。 2.本品为肠溶制剂,服用时请勿咀嚼。 3.当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,因为本品治疗可减轻其症状,从而延误诊断。 4.肝肾功能不全者慎用,严重肝病时本品清除延缓,应减少用量。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的相互作用

  泮托拉唑与其他药物相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用较小,不影响安定的作用时间,与口服避孕药、地高辛、华法林、苯妥英或茶碱无明显相互作用。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的性状及适应症

  性状  本品为胶囊剂,内含白色或类白色肠溶微丸。  适应症  适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合症。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的不良反应及禁忌

  不良反应  临床应用偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。  禁忌  1、哺乳期妇女及妊娠头三个月妇女禁用。 2、对本品过敏者禁用。

泮托拉唑钠肠溶胶囊的适应症及规格

  适应症  适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合症。  规格  40mg(以泮托拉唑计)。

关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas

泮托拉唑钠肠溶胶囊的用法用量及不良反应

  用法用量  口服,每日早晨餐前一粒(40mg)。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周,胃溃疡和反流性食管炎疗程通常为4-8周。  不良反应  临床应用偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。

奥美拉唑肠溶片的药理毒理

  质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶片为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍

  口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。

概述雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学

  据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0

五水头孢唑啉钠的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  头孢唑林为 第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外,该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞

关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.H+-K+ -ATP酶抑制作用  对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。  2.胃酸分泌抑制作用  (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。  (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸

泮托拉唑钠的类别及贮藏方法

类别消化系统用药。贮藏遮光,密封,在凉暗处保存。

奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血

泮托拉唑钠的检查方法

旋光度取本品约0.2g,精密称定,置烧杯中,加水10m1使溶解,用0.2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至11.5~12.0,用水转移至20ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度应为-0.4°至+0.4碱度取本品,加水制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(通则0631

简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学

  口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本

呋喃妥因肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假

简述奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理

  奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激