关于磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学概述

1、吸收 口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量】)。 2、分布 人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。 对白鼬,大鼠和兔的研究显示,药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。 活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。 3、代谢 磷酸奥司他韦由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂,所以不会因......阅读全文

关于磷酸奥司他韦胶囊的毒理研究介绍

  临床前研究数据表明,根据常规安全性药理学、多次给药毒性和遗传毒性研究结果,奥司他韦对人体没有特殊的危害。  致癌性:三项潜在致癌性研究(分别对大鼠和小鼠进行的为期2 年的奥司他韦研究,一项用活性代谢物进行的为期6 个月的转基因Tg:AC 小鼠试验)的结果为阴性。  诱变性:奥司他韦及其活性代谢物

磷酸奥司他韦胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。

特殊人群使用磷酸奥司他韦胶囊的简介

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1、妊娠  对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中,没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦,有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞,产程也延长。  在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中,所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。

概述磷酸奥司他韦胶囊的药物相互作用

  与流感疫苗的相互作用:尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由于两者之间可能存在相互作用,除非临床需要,在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦,在服用磷酸奥司他韦后48 小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可

使用磷酸奥司他韦胶囊的注意事项介绍

  1.在无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下,可用达菲胶囊配制急用口服混悬剂。以下方法仅用于紧急情况,不得为了方便或在可购买到食品药品监督管理局批准上市的磷酸奥司他韦颗粒的情况下使用本方法配制混悬剂。  在无磷酸奥司他韦颗粒可用的情况下,不能吞咽胶囊的成人、青少年或儿童可通过打开胶囊将其内容物与少量(

简述奥司他韦的药代动力学参数

  由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。

使用达菲磷酸奥司他韦胶囊的不良反应

  1.自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。  2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流

关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的临床研究介绍

  【磷酸奥司他韦胶囊的功效主治】  1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。  2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防  【磷酸奥司他韦胶囊的化学成分】 磷酸奥司他韦的化学名为(3R,4

简述达菲磷酸奥司他韦胶囊的药理作用

   磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性

流感高发奥司他韦脱销-专家:不要盲目信神药

  据中国之声《新闻纵横》报道,最近处于流感高发季节,一种抗病毒的处方药“奥司他韦”成了医生和患者的“宠儿”。可能说到“奥司他韦”您还觉得有点陌生,不过它的商品名——达菲,估计很多人都听说过。记者在安徽、山东多家医院探访时发现,不少医院都出现了断货的情况。奥斯他韦真的这么难买吗?  上周,合肥的一场

没有流感证据时,儿童是否可以使用奥司他韦?

导读:2019年年初。全国范围内都处于流感高发期。针对治疗流感的特效药物~奥司他韦临床应用存在不同的意见。今天谈一下关于没有流感证据,奥司他韦是否应用于儿童。根据中国国家流感中心数据,今年流感流行病毒株和去年冬春季并不相同,南北方均以A型流感为主,主要亚型是甲型H1N1,其次为季节性A(H3N2)治

关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的用法用量介绍

  磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。  剂量指导成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天。  儿童对1岁以上的儿童推

卫健委发文:医院需足量采购奥司他韦,无需请示

  据广州日报消息,今年儿童流感出现神经性损害变明显新动向,已有5例坏死性脑炎。  广东卫健委发文,要求各医疗机构及时足量采购磷酸奥司他韦等神经氨酸酶抑制剂(儿童使用颗粒剂),供临床正常抗流感治疗使用。据国家卫健委此前发布的流感应对方案,神经氨酸酶抑制剂还包括扎那米韦、帕拉米韦。  ▌每周确诊病例,

特殊人群使用达菲磷酸奥司他韦胶囊的介绍

  【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗尚无足够的数据,因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳:只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。  【儿童用药

简述达菲磷酸奥司他韦胶囊的药物相互作用

  与流感疫苗的相互作用:尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由于两者之间可能存在相互作用,除非临床需要,在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦,在服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以

使用达菲磷酸奥司他韦胶囊的不良反应介绍

  临床研究经验成人治疗试验在成人流感治疗的III期临床试验中,共有1887名患者参加试验,分别接受安慰剂、75毫克磷酸奥司他韦和150毫克磷酸奥司他韦治疗,报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的,常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下,即75

关于磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学概述

  1、吸收  口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量

奥利司他胶囊的简介

  奥利司他胶囊具有长期体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效,结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者。它可以降低与肥胖相关的危险因素和其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。

奥利司他胶囊的成分

  本品主要成份为:奥利司他 其化学名称为:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧杂环丁基]甲基]-十二烷基酯 分子式:C 29H 53NO 5 分子量:495.75

奥利司他胶囊的组成

  本品主要成份为:奥利司他 其化学名称为:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧杂环丁基]甲基]-十二烷基酯 分子式:C 29H 53NO 5 分子量:495.75

奥利司他胶囊的禁忌

  慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。

柳叶刀:奥司他韦、金刚烷胺与利巴韦林联合治疗流感

  虽然疫苗接种一直长期实施,并且有多种抗病毒药物,但流感仍对社会经济和人民健康产生巨大影响。临床前资料显示,与奥司他韦单药治疗相比,联合使用抗病毒药能够更有效地治疗流感。图片来源于网络  研究者进行了一项随机双盲多中心2期临床试验,奥司他韦、金刚烷胺和利巴韦林联合治疗vs奥司他韦及匹配安慰剂单药治

简述磷酸奥司他韦胶囊的特殊人群药代动力学

  1、肾功能不全患者  对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦,每日2 次,服用5 天,结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。  流感治疗:对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者,推荐使用剂量减少为

关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学介绍

  吸收,口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量】)。

奥利司他胶囊的药理毒理

  奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药

奥利司他胶囊的用法用量

  成人: 奥利司他胶囊的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12g胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。长期服用奥利司他胶囊的治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)可以持续。病人的膳食应营养均衡,微低热能,大约30%热能来自脂肪,食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质

甲流来袭,“比新冠疼多了”,奥司他韦一盒难求!

图说:3月1日,一药店贴出“奥司他韦无货”。  甲型流感进入高发季,催热奥司他韦。  3月2日,新京报贝壳财经记者走访了解到,线上、线下渠道供应相对紧张,有的药店直接在大门明显位置张贴“奥司他韦无货”。  市场需求激增,奥司他韦供应正逐步恢复,线上供应提速。3月4日,新京报贝壳财经记者在电商平台搜索

奥利司他胶囊的不良反应

  奥利司他胶囊主要引起胃肠道不良反应,其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂性泻,大便次数增多和大便失禁。 随膳食中脂肪成份增加,上述不良反应发生率也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性,以及如何妥善处理,诸如:改善

奥利司他胶囊的药理作用

  奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药

服用奥利司他胶囊的用法用量

  成人: 奥利司他胶囊的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12g胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。长期服用奥利司他胶囊的治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)可以持续。病人的膳食应营养均衡,微低热能,大约30%热能来自脂肪,食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质