硫脒头孢菌素的药理作用及药代动力学
药理作用 具第一代头孢菌素的抗菌性质,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似,对草绿色链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。硫脒头孢菌素的特点是对肠球菌、流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。 药代动力学 口服不吸收,肌注0.5g,tmax为0.5~1h,Cmax约为26μg/ml。硫脒头孢菌素的血清蛋白结合率为23%,体内不代谢,注射后12h内尿中可排泄90%,体内分布以胆汁中最高,其次为肝、肾、脾、肺、胃肠等。硫脒头孢菌素静脉注射给药半衰期约为0.5h,肌内注射半衰期约为1.2h。......阅读全文
氢化可的松片的药理作用及药代动力学
药理毒理 超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细
在使用硫脒头孢菌素时注意事项有哪些
应在医生的指导下使用,确保正确的剂量和疗程。 避免过敏反应,特别是对青霉素类药物过敏的患者,因为头孢菌素类药物与青霉素有交叉过敏反应的风险。 注意可能的副作用,如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。如果出现严重过敏反应,应立即停药并就医。 合理使用抗生素,避免滥用或过度使用,以减少耐药性的发展。
渥咪哌唑的药理作用及药代动力学
药理作用 渥咪哌唑为质子泵抑制药,是一种脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H ,K -ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合
氨甲酸苯卓的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+
盐酸氟苯安定的药理作用及药代动力学
药理作用 氟西盐酸氟苯安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。 药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。
胃必治片的药理作用及药代动力学
药理作用 胃必治片为抗消化性溃疡药,内含的主要成分为铝酸铋,口服后可在溃疡表面形成一层保护性的铋钛复合物膜,碳酸氢钠和碳酸镁可中和部分胃酸,从而防止胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀和破坏,促进黏膜再生和溃疡的愈合。甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香果实分别具有消炎、解痉、止痛和祛风等作用,可以消除大便秘结
关于组胺拮抗药的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可
关于痛痉宁的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+
优尼必利的药理作用及药代动力学
药理作用 西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同,不影响多巴胺受体,而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型(5
乳果糖口服溶液的药理作用及药代动力学
药理作用 乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH值下降,并通过保留水分,增加粪便体积。上述作用刺激结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠的生理节律。 在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期,上述作用促进肠道嗜酸菌(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌,使氨转变为离
丙硫氧嘧啶片的药代动力学
本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。
丙硫异烟胺的药代动力学
口服迅速吸收(80%以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续6小时,T1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄,1%为原形,5%为有活性代谢物,其余均为无活性代谢产
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产
关于卡马唑的药理作用的药理作用及药代动力学
药理作用 卡比马卡马唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。 药代动力学 卡马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为
利巴韦林含片的药理作用及药代动力学
药理作用 1 药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚
先锋霉素18号的药理作用及药代动力学
药理作用 具第一代头孢菌素的抗菌性质,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似,对草绿色链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。先锋霉素18号的特点
溴化普泮西林的药理作用及药代动力学
药理作用 溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。 药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代
关于特普他林的药理作用及药代动力学
药理作用 特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特
关于希罗达的药理作用及药代动力学介绍
药理作用 卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。 药代动力学 通过以502-3514 mg/m
关于沃格孟汀的药理作用及药代动力学
药理作用 阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球
关于亮丙瑞林的药理作用及药代动力学
药理作用 亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物(简称GnRH-a类药物),GnRH-a类药物与GnRH结构相似,竞争垂体GnRH受体,当垂体GnRH受体被Gn
氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学
药理作用 氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。 动物试验未见明显的致畸作用。 药
奎建分散片的药理作用及药代动力学
药理作用 复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑(SMZ)和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺
关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍
口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用
关于茴三硫片的药代动力学介绍
一、药代动力学:茴三硫片经口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30min后起效,lhr后达血药浓度峰值。本品在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,通过肾排泄。 二、茴三硫片的贮藏:遮光,密闭保存。 三、茴三硫片的包装:铝塑泡罩包装,24片/盒 四、有效
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药
关于人尿促性激素的药理作用及药代动力学
药理作用 人尿促性激素是从绝经期妇女尿中提取的一种糖蛋白激素。其中含有黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),两者之比为1:1。主要具有促卵泡成熟素(FSH)和促黄体生成素(LH)的双重作用。对女性能促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增生。其后加用绒促性素,能增强促排卵作用