关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1/2的快相和慢相分别为2~4min和45~60min。主要在肝内代谢,仅1%以原形从尿中排出。......阅读全文
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1
关于注射用硫喷妥钠的药代动力学介绍
本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物
关于硫喷妥钠的基本介绍
硫喷妥钠,是一种有机化合物,化学式为C11H17N2NaO2S,为淡黄色粉末,有潮解性,易溶于水,能溶于酒精,有蒜样臭味,性质不稳定,密封于安瓶中阴凉保存。主要用于静脉注射的全身麻醉药,也可用于抗惊厥。
关于硫喷妥钠的含量测定介绍
取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于硫喷妥钠0.25g),置500mL量瓶中,加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA),在304nm的波长处测定吸光度;另取硫喷妥钠对照
关于硫喷妥钠的鉴别测定介绍
1、取本品约0.5g,加水10mL使硫喷妥钠溶解,加过量的稀盐酸,即生成白色沉淀;过滤,沉淀用水洗净,在105℃干燥后,依法测定(附录ⅥC),熔点为157-161℃。 2、取本品约0.1g,加吡啶溶液(1→10)10mL使硫喷妥钠溶解,加铜吡啶试液1mL,振摇,放置1分钟,即生成绿色沉淀。
关于硫喷妥钠的用药禁忌
巴比妥类药存在着交叉过敏,对超短作用静脉全麻药也无例外。本品能通过胎盘,静注2-3分钟后,脐静脉血中即可检得,胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态,分娩或剖腹产时用药宜慎重。 下列情况应慎用或禁用: ① 不论急性、间歇发作或非典型卟啉症均禁用,卟啉合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧;
关于硫喷妥钠的适应症介绍
① 全麻诱导,作用时效短,但起效快,由于镇痛效能不显著,因此极少单独应用,但可反复静注小量,用于复合全麻; ② 控制惊厥,静注起效快,但不持久,仅可济急,对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠; ③ 纠正全麻药导致的颅内压升高,一般均有效,但对病理性的颅内高压,如颅内占位性病变、脑
硫喷妥钠的基本信息介绍
硫喷妥钠是一种静脉全麻药,具有高度亲脂性,为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统,其对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用,使突触后电位抑制延长,同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用,从而降低大脑皮质的兴奋性,抑制网状结构的
关于注射用硫喷妥钠的简介
注射用硫喷妥钠,适应症为静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。 1、适应症: 静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。 2、用法用量: 临用前,用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。 常用量 静脉注射成人一次按体重4~8mg/kg。老年人应减量至2~2.5mg/
使用硫喷妥钠的不良反应介绍
1、血管外注射可引起注射局部疼痛及肿胀。 2、动脉注射时立即出现剧烈疼痛,并向末梢放射,一年期皮肤苍白及动脉小试,这是由于血管痉挛,血流减少所致。内膜损害还可导致血栓形成,并可引起肌肉萎缩及手指坏死等严重后果,临床上已有因此而截肢的报道。 3、静注过快或反复多次给药,以至总用量偏大,可导致血
关于苯巴比妥钠注射液的药代动力学介绍
注射后0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,分布于体内组织和体液中,脑组织内浓度高,其次为骨骼肌内,进入脑组织的速度较慢,能通过胎盘,血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t1/2)成人为48~144小时,小儿为40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期(t1/2)延长。约65%在肝脏
硫喷妥钠中毒的相关内容介绍
硫喷妥钠为超短作用的巴比妥类药物。静脉注射后的血浆蛋白结合率85%,清除半衰期是11.4h。对心血管的作用可使心率加快,静脉扩张。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时,延髓生命中枢受抑制,呼吸微弱或暂停,血压下降,脉搏微弱,体温也可有所下降。 一、临床表现 1、因咳嗽、喉头和支气管痉挛
使用硫喷妥钠的注意事项
(1)潮解后或配成溶液后,易变质而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉淀,或溶液带颜色,即表示已变质,不宜再用。 (2)容易引起呼吸抑制及喉痉挛,故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱,乃至呼吸停止,应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。 (3)用后无呕吐、头痛等副作用
简述硫喷妥钠的药理作用
硫喷妥钠具有高度亲脂性,为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统,约10~15s病人意识消失,作用持续时间5~10min。硫喷妥钠对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用,使突触后电位抑制延长,同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作
简述硫喷妥钠的理化性质
一、理化性质 PSA:83.83000 LogP:1.79330 外观:淡黄色粉末 溶解性:溶于水和乙醇 二、计算化学数据 氢键供体数量:1 键受体数量:3 可旋转化学键数量:4 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积(TPSA):58.5 重原子数量:17 表面电荷:0
关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(
关于苯巴比妥钠注射液的药代动力学
注射后0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,分布于体内组织和体液中,脑组织内浓度高,其次为骨骼肌内,进入脑组织的速度较慢,能通过胎盘,血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t 1/2)成人为48~144小时,小儿为40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期(t 1/2)延长。约65%在
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点: 组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性
关于妥布霉素的药代动力学介绍
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg
关于可乐必妥的药代动力学介绍
1、可乐必妥的药代动力学: 多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于惠妥滋的药代动力学介绍
1、惠妥滋简介 在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地 吸收双脱氧肌苷。 2、成人 69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
简述硫喷妥钠相关物质检查
1、碱度 取本品0.5g,加水10mL溶解后,依法测定(附录ⅥH),pH值应为9.5-11.2。 2、硫酸盐 取本品0.30g,加水23mL溶解后,加稀盐酸7mL,搅拌,过滤,取续滤液10mL,加水使成45mL,依法检查(附录ⅧB),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0
注射用硫喷妥钠的检查方法
碱度取本品0.5g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为9.5~11.2。溶液的澄清度取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清。硫酸盐取本品0.30g,加水23ml溶解后,加稀盐酸7ml,搅拌,滤过,取续滤液10ml,加水使成45ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾
简述硫喷妥钠的药物相互作用
1、与巴比妥药物间存在交叉过敏。 2、本品与酸性药物配伍即出现沉淀。 3、因有明显抑制呼吸作用,与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强,应适当减量。 4、与降压药并用,包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减
关于甲四碘妥的药代动力学介绍
口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产