硫脒头孢菌素的药理作用及药代动力学

药理作用 具第一代头孢菌素的抗菌性质,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似,对草绿色链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。硫脒头孢菌素的特点是对肠球菌、流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。 药代动力学 口服不吸收,肌注0.5g,tmax为0.5~1h,Cmax约为26μg/ml。硫脒头孢菌素的血清蛋白结合率为23%,体内不代谢,注射后12h内尿中可排泄90%,体内分布以胆汁中最高,其次为肝、肾、脾、肺、胃肠等。硫脒头孢菌素静脉注射给药半衰期约为0.5h,肌内注射半衰期约为1.2h。......阅读全文

复方磺胺甲恶唑片的药理作用及药代动力学

  药理作用  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆

氟二乙氨乙基安定的药理作用及药代动力学

  药理作用  氟西氟二乙氨乙基安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

盐酸硫必利注射液的药代动力学

  本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。

盐酸硫必利注射液的药代动力学

  本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。

简述林可霉素的药理作用和药代动力学

  药理作用  林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2]  药代动力学  口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广

盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,

甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用及药代动力学

  药理作用  甲磺酸双氢麦角毒碱的片剂含甲磺酸二氢麦角隐亭4mg、咖啡因40mg。主要成分为α-二氢麦角隐亭,是对抗脑血管缺血症状作用最强的麦角生物碱衍生物。二氢麦角隐亭为交感神经拮抗剂,对α-肾上腺素能受体有特异性阻断作用,不但能通过扩张血管增加动脉血流量,且能增加功能性毛细血管面积,增加末梢组

头孢硫脒的制剂类型

注射用头孢硫脒

头孢硫脒的杂质类型

质DHC、∠N、∠SCH3 NHHHCH3C17H24N4O4S2412.12 2-氧代[[(5aR,6R)-1,4,5a,6-四氢-1,7-二氧代-3H7H-氮杂环丁二烯并[2,1-b]呋喃并[3,4d][1,3]噻嗪-6-基]氨基]乙基N,N-二异丙基硫脲

头孢硫脒的检查方法

结晶性取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5份,分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不

盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.

简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-

白云山1类化学新药头孢嗪脒钠临床获批

  1月2日,广州白云山医药集团股份有限公司(简称“白云山”)发布公告称,白云山分公司广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂(白云山制药总厂)和广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂(化学制药厂)于近日分别收到国家食品药品监督管理总局签发的《药物临床试验批件》(批件号:2017L051

通达霉素的药代动力学及禁忌

  药代动力学  阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于

利福平胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加

奥西康的药代动力学及包装

  药代动力学  分布 健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。 奥美

CFDA:注射用头孢硫脒引起的过敏性休克及儿童用药风险

  国家食品药品监督管理总局日前发布第六十九期《药品不良反应信息通报》,提示关注注射用头孢硫脒引起的过敏性休克及儿童用药风险。  注射用头孢硫脒是我国自主研发的全身抗感染药,其作用机制与其他头孢菌素相近,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。适应症用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感

提醒:注射用头孢硫脒引起的过敏性休克及儿童用药风险

  国家食品药品监督管理总局日前发布第六十九期《药品不良反应信息通报》,提示关注注射用头孢硫脒引起的过敏性休克及儿童用药风险。  注射用头孢硫脒是我国自主研发的全身抗感染药,其作用机制与其他头孢菌素相近,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。适应症用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感

茶碱沙丁胺醇缓释片的药理作用及药代动力学

  药理作用  本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾

克罗米芬药的药代动力学

  口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。  【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。  【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.

关于注射用硫喷妥钠的药代动力学介绍

  本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物

关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。  当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加

关于氢溴酸伏硫西汀片的药代动力学介绍

  1、吸收  氢溴酸伏硫西汀片口服给药后吸收缓慢充分但良好,在7-11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后,观察到的平均Cmax值为9-33ng/mL。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响(参见[用法用量])。在大约2周内达到稳态血浆浓度。  2、分布  平均

分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学

  药理作用  右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。  药代动力学  口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~2

头孢硫脒的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,有引湿性本品在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮或乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+145°。

头孢硫脒的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取头孢硫脒对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液见有关物质项下。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(

头孢硫脒的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。对照品溶液取头孢硫脒对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液系统适用性溶液取对照品溶液和供试品溶液等量混合。色谱条件采用硅胶G薄层板[取硅胶G2.5g,加含1%羧甲基纤维素

地高辛的药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

肝素的药代动力学

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.