关于盐酸氟苯安定的药代动力学及适应症

药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代谢物去烃盐酸氟苯安定的半衰期为30~100h,老年患者则半衰期更长。 适应证 适用于各种失眠,如入睡困难、夜间常醒、早醒、梦游症及夜惊等。还可用于睡眠习惯不规则的患者及慢性病伴失眠障碍的患者。......阅读全文

氟二乙氨乙基安定的药代动力学及适应症

  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟二乙氨乙基安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中

氟二乙氨乙基安定的药代动力学

  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟二乙氨乙基安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗

关于氨甲酸苯卓的药代动力学及适应症

  药代动力学  氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的

氟二乙氨乙基安定的药理作用及药代动力学

  药理作用  氟西氟二乙氨乙基安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎

关于安定注射液的药动力学及适应症

  药动力学  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆

关于水合酸安定的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。  2、药物相互作用  抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西

关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均

关于安定注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高

关于盐酸哌醋甲酯片的药代动力学及适应症

  药代动力学  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。  适应症  用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合症,轻度脑功能失调)、发作性睡病,以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

盐酸芦氟沙星胶囊的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定

关于苯丙醇的药代动力学介绍

  口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄

关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍

  盐酸氟西汀分散片的药代动力学:  吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。  分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢 --氟西汀符合有

氟胞嘧啶注射液的药代动力学及适应症

  药代动力学  静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的

盐酸芦氟沙星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。  本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合

关于通达霉素的药代动力学及适应症

  药代动力学  阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于

简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学

  本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

关于氟氯西林的药代动力学介绍

  氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50

关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍

  本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。

关于磷苯妥英的药代动力学

  磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,

关于氨苯砜的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未

关于苯唑西林的药代动力学介绍

  肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,

关于苯妥英的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。  口服药4

盐酸氟奋乃静注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。  贮藏  避光保存。

盐酸氟奋乃静注射液的药代动力学

  在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。

概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学

  吸收:氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。  分布:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢:氟西汀符合有肝

盐酸氟奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体(DA2)有关,抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用。止吐和降低血压作用较弱。  药代动力学  在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并

关于氟伐他汀的药代动力学介绍

  1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度

关于氟硝西泮的药代动力学介绍

  肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为