关于水合酸安定的药代动力学介绍

1、药代动力学 口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。 2、药物相互作用 抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西咪替丁、肝素、苯巴比妥、麻醉药等可增强水合酸安定作用。......阅读全文

关于水合酸安定的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。  2、药物相互作用  抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西

关于水合酸安定的用法用量介绍

  1.常用每天15mg,晚间1次服;也可7.5mg,每天3次。老年或体弱者应降低剂量。  2.用于癫痫:成人最初剂量7.5mg,每天3次,必要时可加大剂量,但通常每天剂量不超过90mg。9~12岁儿童,最初剂量7.5mg,每天2次。需要时可加大剂量,但通常每天剂量不超过60mg。  3.用于乙醇戒

关于水合酸安定的基本信息介绍

  水合酸安定是长效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似。  一、适应证:  1.用于焦虑症及其他焦虑状态的短期治疗。  2.用于癫痫的辅助治疗。  3.用于乙醇戒断综合征的治疗。  二、禁忌证:  孕妇及哺乳期妇女禁用。  三、注意事项:  1.肝、肾功能不全者慎用。  2.药物过量可出现中枢神经

关于安定注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高

关于水合氯醛溶液的药代动力学介绍

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于水合氯醛溶液的药代动力学

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

盐酸氟苯安定的药代动力学

  口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代

关于氨甲苯酸的药代动力学介绍

  氨甲苯酸的药代动力学:  1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。  2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,3

关于泛影酸的药代动力学介绍

  主要供血管内注射。口服后在胃肠道吸收不佳,但可达尿路显影程度。经皮下、肌内、关节腔、胸、腹膜腔和支气管腔内给药都能良好吸收,但高浓度时有局部刺激,经膀胱粘膜也能少量吸收。  泛影酸注入血管后迅速从肾脏排泄,只有少量经肝、胆排泄;在肾功能不佳或用量较大时,经肝、胆排泄比例增大。在体内代谢过程中一般

关于依托度酸胶囊的药代动力学介绍

  据国外文献报道,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200-600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介

关于双氯芬酸的药代动力学介绍

  使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保

关于夫西地酸的药代动力学介绍

  口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血药浓度可达30μg/ml;每8小时1次重复给药,连续4天,血药浓度可达50~100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛,但不易透过血-脑脊液屏障,仅在脑膜炎症时可见微量药物,但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5~6h,血浆蛋

关于碘番酸片的药代动力学介绍

  碘番酸片口服后在胃内不溶解,在小肠内溶于碱性肠液中,依靠被动扩散透过肠黏膜被吸收。蛋白结合率高,主要与血浆白蛋白结合。在肝脏代谢,主要转化为不透X线的葡糖醛酸结合物(糖苷体)。此类糖苷体从胆汁排入肠道后不被再吸收。  碘番酸片口服后4小时可在胆囊内出现,14~19小时胆囊显影最佳。肝外胆管可在服

简述水合酸安定的药理作用

  除镇静、抗焦虑作用外,水合酸安定对癫痫复杂部分发作,特别对具有发作频率高及精神障碍患者(尤其是儿童患者)有较好的疗效。抗惊厥作用的耐受性比其他苯二氮卓类药较为少见或缓慢产生。水合酸安定不属于抗癫痫的第一线药物,但是可以作为辅助治疗药物使用。水合酸安定作用相似于地西泮,但效力弱,毒副作用小。

关于盐酸氟苯安定的药代动力学及适应症

  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导

氟二乙氨乙基安定的药代动力学

  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟二乙氨乙基安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗

关于枸橼酸钾颗粒的药代动力学介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。  2、儿童用药:儿童应用本品后应注意电解质和酸碱平衡。  3、老年用药:老年人肾脏清除K+能力下降,应用本品较易发生高钾血症,宜慎用。老年人应用本品也应注意电解质和酸碱平衡。  4、药代动力学:本品口服后可迅速被胃肠道吸收,约吸收给药量90%。体

关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍

  1、夫西地酸滴眼的药代动力学:  夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触,每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3~40、3~10和0~6μg/ml,根据给药方式的不同,生物半衰期范围为1.4~7.

关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。  口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉

关于诺氟沙星的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于  中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400

关于霉酚酸的药代动力学介绍

  1、吸收  Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA

关于酮康唑的药代动力学介绍

  该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于环丙沙星的药代动力学介绍

  250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9

关于氯胺酮的药代动力学介绍

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

关于酚妥拉明的药代动力学介绍

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

关于利君沙的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于法莫替丁的药代动力学介绍

  法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不