卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血浆蛋白结合,首先在肝中代谢,主要代谢产物为10,11环氧化卡马西平。因为卡马西平诱导自身代谢,故半衰期差别很大。表观清除率服用单剂量为25±5ml/分,多剂量为80±30ml/分。口服14C-卡马西平后,72%在尿中,28%在粪便中检测到。尿中主要为羟基化物和共轭代谢物,仅有3%的原型物质。 10,11-环氧化卡马西平(CBZE)为卡马西平的活性代谢产物,口服200mg缓释卡马西平后,血浆中10,11-环氧化卡马西平的浓度为0.11±0.012μg/ml,达峰时间为36±6小时。多剂量服用缓释卡马西平(800mg/12小......阅读全文
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
概述卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药
关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍
卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢
关于卡马西平缓释片的药代动力学介绍
卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量用药后消除半衰期为16~24小时。卡马西平主要在肝脏代谢,随尿
关于卡马西平片的药代动力学介绍
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,
卡马西平缓释胶囊的基本介绍
一、卡马西平缓释胶囊,适应症为: 1、癫痫 (1)局部发作。伴随复杂的综合症状。伴随简单的综合症状。 (2)具有强直阵挛性的原发性或继发性癫痫发作。 (3)综合性癫痫发作。 2、躁狂,以及预防躁狂抑郁失调。 3、由多种硬化症而引起的自发性三叉神经痛和三叉神经痛;自发性舌咽神经痛。
卡马西平缓释胶囊的禁忌介绍
1.对本品或结构上类似药物(例如三环类抗抑郁药)过敏者。 2.有房室传导阻滞、急性间断性卟啉症病史,以及骨髓抑制等病史者。
卡马西平缓释胶囊的不良反应
较常见的不良反应有视力模糊或复视。较不常见的不良反应有:过敏反应或Stevens-Johnson综合征或中毒性皮肤反应如荨麻疹、瘙痒或皮疹,行为改变;抗利尿激素分泌过多综合征;精神混乱,不安;持续头痛;严重恶心呕吐;异常嗜睡,无力;系统性红斑狼疮样综合征。罕见的不良反应有:腺体瘤或淋巴腺病;老年
使用卡马西平缓释胶囊过量的介绍
卡马西平缓释胶囊过量症状有惊厥,剧烈眩晕或嗜睡,呼吸不规则、变慢或浅、颤抖,异常心跳加快。急性中毒的症状和体征常在摄入后1~3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、角弓反张、共济失调、瞳孔散大、眼球震颤、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辩距不良、反射异常由高转低等为主、心跳增快
卡马西平缓释胶囊的注意事项
1.本品能通过胎盘,孕妇用药可能与胎儿畸形有关。 2.本品能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 3.老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 4.对诊断的干扰:可使血尿素氮、丙氨基酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素
卡马西平缓释胶囊的药理毒理介绍
本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经
卡马西平缓释胶囊的药理作用
卡马西平缓释胶囊为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治
卡马西平缓释胶囊的用法用量介绍
1.癫痫 (5)成人:最初剂量为100~200mg,每日1次或2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为400mg,每日2~3次)。对某些患者,所需剂量可达到每天1600mg,或2000mg。 (2)儿童:以每公斤体重剂量10~20mg计算,每日服用量为: 可分几次服用。 4岁或4岁以下儿童推荐剂
关于卡马西平缓释胶囊的注意事项
1.卡马西平缓释胶囊能通过胎盘,孕妇用药可能与胎儿畸形有关。 2.卡马西平缓释胶囊能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 3.老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 4.对诊断的干扰:可使血尿素氮、丙氨基酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基
关于卡马西平缓释胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。 2、生殖毒性:本品可以对胎儿造成致命伤害,流行病学数据表明,妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时,应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕,本品可能对胎儿造成危害。 在
卡马西平缓释胶囊的用法水用量介绍
1、癫痫 (5)成人:最初剂量为100~200mg,每日1次或2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为400mg,每日2~3次)。对某些患者,所需剂量可达到每天1600mg,或2000mg。 (2)儿童:以每公斤体重剂量10~20mg计算,每日服用量为: 可分几次服用。 4岁或4岁以下儿
卡马西平缓释胶囊的药物相互作用
1.由于卡马西平诱导肝单胺氧化酶系统,本品可减少甚至消除某些药的活性。如氧异安定、氯硝安定、乙琥胺、扑痫酮、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂。应测定相应指标,调整剂量。 2.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大
卡马西平缓释胶囊的适应症介绍
1. 癫痫 (1)局部发作。 伴随复杂的综合症状。 伴随简单的综合症状。 (2)具有强直阵挛性的原发性或继发性癫痫发作。 (3)综合性癫痫发作。 2.躁狂,以及预防躁狂抑郁失调。 3.由多种硬化症而引起的自发性三叉神经痛和三叉神经痛;自发性舌咽神经痛。
卡马西平胶囊的性状
本品内容物为白色或几乎白色粉末。
卡马西平胶囊的禁忌
有房室传导阻滞、血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
卡马西平缓释胶囊可以和哪些药物共用?
卡马西平缓释胶囊可以与一些药物共用,但也存在一些需要避免的药物组合。 首先,卡马西平缓释胶囊可以与以下药物共用: 氯硝西泮、氟哌啶醇、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂等。 然而,需要注意的是,卡马西平缓释胶囊不
概述卡马西平缓释胶囊的药物相互作用
1.由于卡马西平诱导肝单胺氧化酶系统,本品可减少甚至消除某些药的活性。如氧异安定、氯硝安定、乙琥胺、扑痫酮、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂。应测定相应指标,调整剂量。 2.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期
不同人群使用卡马西平缓释胶囊的注意
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 应根据母亲的治疗情况而定,在严密的医疗监督下进行。尽可能给与单剂治疗,给以最低而有效的剂量,并监视血浆水平。应告诉患者,可能会增大出现畸形的危险,并要注意产前检查。卡马西平缓释胶囊可进入乳汁,其量约为血浆浓度的25~60%。因此服用本品的母亲应密切注意婴儿可能发生的
关于卡马西平缓释胶囊的药理作用介绍
本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经
卡马西平胶囊的类别及贮存方法
类别同卡马西平规格0.2g贮藏遮光,密封保存
卡马西平胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下混匀的内容物适量(约相当于卡马西平50mg),置50ml量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,
卡马西平胶囊的毒理药理
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: 1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散; 2.抑制T-型钙通道; 3.增