关于富马酸卢帕他定片的药代动力学

吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后,吸收迅速,其达峰时间(Tmax)约为服药后0.75 小时,一次口服10mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10~40mg 范围之内呈线性关系。每日一次服用10mg,连续服用7 天,平均血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml。血浆浓度呈双相方式消除,平均半衰期为5.9 小时。卢帕他定的血浆蛋白质结合率为98.5%~99%。从未采用过人体静脉给药的途径,因此没有关于卢帕他定的绝对生物利用度方面的数据。食物的影响 食物可使卢帕他定的总暴露量(AUC)增加23%,活性代谢物和非活性代谢物的暴露量基本相同(分别减少约5% 和3%)。卢帕他定的达峰时间(tmax)延长1 小时。进食对血浆药物浓度峰值(Cmax)没有影响。上述差异尚未对临床有突出影响。 代谢与排泄 关于14......阅读全文

关于特非那定片的药代动力学介绍

  据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。

关于富马酸比索洛尔片的药代动力学介绍

  比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(

关于普卢利沙星分散片的药代动力学介绍

  1、吸收:普卢利沙星分散片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。  健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2

倍他米松片的药代动力学

  本品极易由消化道吸收,其血浆t 1/2为190分钟,组织t 1/2为3日。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。

西洛他唑片的药代动力学

  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。  给健

乳酸司帕沙星片的药代动力学

  司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72 μg/

概述盐酸帕罗西汀片的药代动力学

  帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.连续服用30天.平均清除半衰期约为21小时(CV 32%).帕罗西汀主要经代谢降解.其代谢产物无药理活性.在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢.代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄.尚没有在CYP2D6

盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍

  盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。  代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的

长效心痛定片的药代动力学

  18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分

关于西洛他唑片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  1.血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-1

关于硫酸特布他林片的药代动力学介绍

  口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。

关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。

关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍

  盐酸伊伐布雷定片在生理状态下,伊伐布雷定可迅速自片剂释放,水溶性高(>10mg/ml)。伊伐布雷定为S-对映体,在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。  1、吸收和生物利用度:  在禁食状态下,口服给药后,伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收,血浆药物浓度

氯雷他定颗粒的药代动力学与贮藏

  药代动力学  氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋

概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代

亚胺培南/西司他定的药代动力学

  亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收,肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。

简述地氯雷他定胶囊的药代动力学

  文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合

关于普罗帕酮的药代动力学介绍

  口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体

关于普罗帕酮的药代动力学介绍

  口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体

关于普卢利沙星的药代动力学介绍

  (1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。  (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。

概述卡培他滨片的药代动力学

  卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。  生物活化:  卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶

概述西洛他唑片的药代动力学

  1.血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性

吲达帕胺缓释片的药代动力学

  本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差

司帕沙星分散片的药代动力学

  健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)

简述盐酸维拉帕米片的药代动力学

  维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的

关于硫酸特布他林片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。  贮藏  避光,密闭保存。

关于利了布美他尼片的药代动力学介绍

  口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量

关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍

  禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰

简述盐酸莫索尼定片的药代动力学

  本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学

关于特非那定片的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学  据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。  贮藏  遮光,密闭保存