关于富马酸卢帕他定片的药代动力学
吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后,吸收迅速,其达峰时间(Tmax)约为服药后0.75 小时,一次口服10mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10~40mg 范围之内呈线性关系。每日一次服用10mg,连续服用7 天,平均血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml。血浆浓度呈双相方式消除,平均半衰期为5.9 小时。卢帕他定的血浆蛋白质结合率为98.5%~99%。从未采用过人体静脉给药的途径,因此没有关于卢帕他定的绝对生物利用度方面的数据。食物的影响 食物可使卢帕他定的总暴露量(AUC)增加23%,活性代谢物和非活性代谢物的暴露量基本相同(分别减少约5% 和3%)。卢帕他定的达峰时间(tmax)延长1 小时。进食对血浆药物浓度峰值(Cmax)没有影响。上述差异尚未对临床有突出影响。 代谢与排泄 关于14......阅读全文
关于特非那定片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。 贮藏 遮光,密闭保存
关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍
吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
关于倍他乐克的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与
关于厄他培南的药代动力学
静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。 该品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时
关于帕珠沙星的药代动力学介绍
据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴连续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学: 单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片
关于利福定的药代动力学介绍
利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
关于可乐定贴片的药代动力学介绍
在大约3~5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期(t1/2)为12~16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40%~60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。
关于罗通定的药代动力学介绍
1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。 2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量
关于普卢利沙星胶囊的药代动力学介绍
1、禁忌:对普卢利沙星胶囊过敏者禁用,过敏体质者慎用。 2、注意事项:尚不明确。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:普卢利沙星胶囊对孕妇的安全性尚未确定,孕妇使用普卢利沙星胶囊应考虑用药的利弊。 4、药物过量:如发现过量所致的不良反应,应即停药。 5、药代动力学:普卢利沙星胶囊物口服后,从小肠上
倍他米松片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品极易由消化道吸收,其血浆t 1/2为190分钟,组织t 1/2为3日。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。 贮藏 遮光,密封保存。
苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL,平均值
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
盐酸普罗帕酮片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算
关于硫酸特布他林片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。 包装 20 片/板×1板/盒,铝塑泡包装。
关于苯磺贝他斯汀片的药代动力学及包装
药代动力学 血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng
关于甲磺酸帕珠沙星分散片的药代动力学介绍
据文献报告,甲磺酸帕珠沙星分散片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,其绝对生物利用度为96%,药物浓度在服用1-2小时后达峰。 在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加,口服该品200mg至800mg连续14天,加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。
关于特非那定片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。 药代动力学 据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄
氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学
药理作用 氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。 动物试验未见明显的致畸作用。 药
关于定百痉的药代动力学的介绍
定百痉口服后迅速吸收,饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后,约1~4h血药浓度达峰值;肠溶片则需3~4h;缓释片在胃内可有少量释放,在肠道缓慢吸收,达峰时间较长,峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50~100μg/ml。定百痉主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排
关于洛伐他汀片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6
关于诺氟沙星片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%
关于利福平片的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有