水合氯醛溶液的药理毒理及药代动力学

药理毒理 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。 药代动力学 消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。......阅读全文

吗啡阿托品注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  吗啡为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周围

苯溴马隆胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。  药代动力学  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制

苯扎贝特片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇,可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作

尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本复方制剂为抗高血压药。 (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。 (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性

甲硝唑注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使

复方醋酸棉酚片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少;高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生;醋酸棉酚通过抑制肾脏髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)联合转运系统,使钠离子、钾离子、氯离子重

关于法莫替丁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为组胺H 受体阻滞剂,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶分泌,对动物实验性溃疡有一定的保护作用。服药后约一小时起效,作用可持续12小时以上。  药代动力学  国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-F

阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对

伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。  药代动力学  文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳

关于异福片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的

奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性:小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/(kg·日)六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度

甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性:药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用,形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基,反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实,当甲硝唑的最小抑菌浓

布地奈德气雾剂的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。  在动物与患者的诱发试验中显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。  在高反应性病

萘啶酸的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为第一代喹诺酮类抗菌药,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性,对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂,尿液pH值变化对其作用无影响。  药代动力学  

氯喹那多的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  普罗雌烯可作用于下生殖道粘膜,起局部的雌激素样作用,因而能够恢复下生殖道的滋养特性。阴道给药后,未观察到有雌激素的全身作用,特别是在那些远离阴道的雌激素敏感器官。氯喹那多是一种广谱抗菌剂。  药代动力学  经皮给药后,少于1%的普罗雌烯进入人体。氯喹那多是一种接触性抗菌剂,被阴道粘膜

二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属

盐酸芦氟沙星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。  本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合

脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明,本品具有双向免疫调节作用,可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明,本品可增加辅助性T细胞数。  药代动力学  尚不明确。

棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg

关于司帕沙星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理学 本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)

酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学

  本品主要供静脉注射,肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高,约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出,主要由近端肾小管分泌,约4%~6%经肾小球过滤排出,20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下,静脉注射后15分钟内排出约25%~4

盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。  药代动力学  本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg

碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。  药代动力学  碘帕醇注射后绝

盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

琥乙红霉素口腔崩解片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺

关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.H+-K+ -ATP酶抑制作用  对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。  2.胃酸分泌抑制作用  (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。  (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸

盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

关于硝酸咪康唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外