水合氯醛溶液的药理毒理及药代动力学

药理毒理 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。 药代动力学 消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。......阅读全文

注射用头孢拉定的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感,脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性

关于硝酸咪康唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外

盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实

关于氢溴酸西酞普兰的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的

盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。  药代动力学  尚不明确。

简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。 1.抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表

异维A酸红霉素凝胶的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似,能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时,它能抑制皮脂腺的活性,减少皮脂分泌;还能减少粉刺的产生,组织小囊包的角化,抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示,外用异维A酸有类似的活性,以叙利亚鼠

关于异戊巴比妥片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)

复方磺胺甲恶唑片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,  该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其

五水头孢唑啉钠的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  头孢唑林为 第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外,该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞

呋喃妥因肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假

头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛

硝酸甘油注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周

关于盐酸胺碘酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度

氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。  药代动力学  注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,

琥珀酰明胶注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.本品的容量效应相当于所输入量,既不会产生内源性扩容效应。 2.本品静脉输入能增加血浆容量,使静脉回流量、心输出量、动脉血压和外周灌注增加,本品所产生的渗透性利尿作用有助于维持休克病人的肾功能。 3.本品以下的综合作用有助改善对组织的供氧 :  -本品的相对粘稠度与血浆相似,所产生

盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、

盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。  药代动力学  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg

盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

多索茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松驰支气管平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。  药代动力学  据文献报道,慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间]10分钟),血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.

简述头孢羟氨苄胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用:头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性

关于兰索拉唑胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPas

复方氨酚肾素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中对乙酰氨酚能抑制中枢神经和下丘脑中前列腺素的合成,具有解热外镇痛作用;无水咖啡因为中枢兴奋药,能增强大脑皮质的兴奋过程,振奋精神,与解热镇痛药伍用,能加强其解热镇痛作用;盐酸去氧肾上腺素主要通过直接刺激α-肾上腺能受体而起作用,很少引起中枢神经兴奋,但具有选择性收缩上呼吸道毛细

孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

  药理毒理  本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排

小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼

甘草锌胶囊的药理毒理及药代动力

  药理毒理  甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成份,提高胃黏膜的防御力,延长胃上皮细胞的寿命,加速溃疡愈合;锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。  药代动力学  锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、

司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦

氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。  药代动力学  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血

依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。  (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,

注射用尿促性素的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是促性腺激素类药。主要具有促卵泡生成素(FSH)的作用,促进卵巢中卵泡发育成熟和睾丸生成并分泌甾体性激素。使女性子宫内膜增生,男性促进曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。  药代动力学  本品肌注能吸收,血药浓度达峰时间为4-6小时,给药后血清雌二醇在18小时达峰,升高88%,