强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂GSK2126458联合用药后,可显著增强其对结直肠癌细胞的杀伤能力。 DDR1激酶是一种与细胞增殖、分化、粘附、迁移和侵袭等多种细胞功能有关的受体酪氨酸激酶,主要在人体多种组织的表皮细胞中表达。最近一些研究发现,DDR1激酶的过度表达和功能获得性突变可增加肿瘤模型动物的致瘤性,而敲除DDR1激酶的基因会抑制肿瘤的发生和转移。这些证据显示DDR1激酶很有可能是一个抗癌症药物开发的靶点。开发DDR1的选择性抑制剂对揭示DDR1激酶介导的癌症发生发展的病理过程和开发抗癌药物具有积极意义。 研究团队利用片段式药物组合......阅读全文
临床化学检查方法介绍红细胞己糖激酶介绍
红细胞己糖激酶介绍: 红细胞己糖激酶(HK)是细胞溶酶中的一种转移酶。红细胞己糖激酶正常值: (1) 成人 习惯单位:1.27±0.18U/g Hb (±s) 36.8±5.2U/1012 RBC(±s) 0.43±0.06U/ml RBC (±s) 法定单位:0.08±0.01U/mo
血液的化学检验项目红细胞丙酮酸激酶
红细胞丙酮酸激酶介绍: 红细胞酶在调节红细胞代谢中起重要作用。PK是细胞溶酶体中的一种转移酶,酶缺乏导致能量供应减少,红细胞寿命缩短引起溶血性贫血等。红细胞丙酮酸激酶正常值: 国际血液学委员会红细胞PK15.0±1.99u/g Hb,成人男女无显著差别(P>0.05)。红细胞丙酮酸激酶临床意义:
如何研究细胞关键蛋白
来自上海生科院生化与所的研究人员利用多种细胞手段发现了两种关键细胞蛋白的作用机理,这两种蛋白分别是C末端Src激酶(C-terminal Src kinase,Csk)和细胞极性封闭蛋白Occludin。研究论文分别发表在《Proteomic》和《Developmental Cell》上。
合肥研究院研发出新型高选择性高活性CDK9激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150,其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。该研究成果在线发表在药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry(doi:
诱导性多能干细胞(七)
新方法研究人员用来产生诱导性多能干细胞(induced pluripotent stem cells, iPSCs)的方法既花时间而且效率又低。按照当前的方法,当把四种转录因子导入成体细胞如皮肤细胞中时,利用上千个皮肤细胞最终只能获得几个iPSCs。为此,在这项新的研究中,来自美国桑福德-伯纳姆医学
新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世
近日,一种新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世,该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院合作开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。 抗癌药物的研发一直是全球药物研发的
全转录组测序的“一箭三雕”:circRNA,lncRNA,mRNA
1. 文章主题:环状RNA通过靶向miRNA调控的信号传导促进结直肠癌的转移发表期刊:Journal of pathology影响因子:5.942发表时间:201906实验方法:全转录组测序实验样本:结直肠癌组织肝转移是结直肠癌(CRC)患者的主要死亡原因。作者使用全转录组测序在CRC肝转移的小鼠模
AAC:发现阻断潜伏性HIV1重新激活的化合物
在一项新的研究中,来自美国匹兹堡大学的研究人员在含有潜伏性HIV-1的人细胞系中鉴定出阻断潜伏性HIV-1重新激活的化合物。相关研究结果发表在2018年12月3日的Antimicrobial Agents and Chemotherapy期刊上,论文标题为“Inhibitors of Signa
细胞因子抑制剂介绍依维莫司(Afinitor)
依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应,2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物,有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物,
NK细胞和免疫检查点抑制剂疗法介绍
与T细胞类似,活化的NK细胞也表达免疫检查点受体,包括PD-1、CTLA4和TIM3等,以应对来自周围的信号。为了逃避被识别和消除,恶性细胞常常表达这些受体的高水平配体。抗PD-1和抗PD-L1单克隆抗体已被证明可以提高NK细胞的抗肿瘤活性,已有数据表明NK细胞在针对PD-1/PD-L1相互作用的免
分子靶向治疗用什么药
分子靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。根据药物的作用
合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47,可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结
合肥研究院等研发出“一箭双雕”新型B细胞淋巴瘤抑制剂
B细胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系统的恶性肿瘤,严重影响人类健康。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与哈佛大学医学院教授Nathanael Gray课题组联合研发出针对B细胞淋巴瘤的BTK/MNK激酶双靶点抑制剂——QL-X-138,这种抑制剂可同时作用于引起
百人博士两篇文章:如何研究细胞关键蛋白
来自中科院上海生科院生化与细胞所的研究人员利用多种细胞蛋白分析手段发现了两种关键细胞蛋白的作用机理,这两种蛋白分别是C末端Src激酶(C-terminal Src kinase,Csk)和细胞极性封闭蛋白Occludin。研究论文分别发表在《Proteomic》和《Developmental C
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的,乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性,男性仅占1%。它的发病常与遗传有关,以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变,与乳腺癌发生发展以及耐
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1(RIP1)可以调节细胞坏死和发炎,在人体病理学上也扮演着重要的角色,如免疫调节和炎症疾病。 Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物(GSK481)。时隔一年,他们再次撰文报道通过优化GSK48
新型cKIT激酶耐药突变(cKIT-T670I)选择性小分子抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GI
简述红细胞丙酮酸激酶的注意事项介绍
一、红细胞丙酮酸激酶— 检查前: (1) 抽血前一天不吃过于油腻、高蛋白食物,避免大量饮酒。血液中的酒精成分会直接影响检验结果。 (2) 体检前一天的晚八时以后,应开始禁食12小时,以免影响检测结果。 (3) 抽血时应放松心情,避免因恐惧造成血管的收缩,增加采血的困难。 二、红细胞丙酮酸
关于红细胞丙酮酸激酶的检查过程介绍
1、红细胞丙酮酸激酶的检查过程: 检查过程:抽血,抽血检查一般采静脉血,由医生或护士抽血。抽血量的多少是根据化验内容的不同及项目的多少来决定的,抽血量一般在2-20毫升,最多不会超过50毫升,然后由医生进行蛋白质显色检查。 2、红细胞丙酮酸激酶的相关疾病: 小儿红白血病,毛细胞白血病,先天
白细胞丙酮酸激酶缺乏症的临床特征
中文名称白细胞丙酮酸激酶缺乏症英文名称leukocyte pyruvate kinase deficiency定 义原发性吞噬细胞缺陷病。因白细胞中缺乏丙酮酸激酶(PK),不能使ADP磷酸化为ATP,导致白细胞能量代谢障碍,寿命缩短。应用学科免疫学(一级学科),免疫病理、临床免疫(二级学科),免疫
关于红细胞丙酮酸激酶的基本信息介绍
红细胞酶在调节红细胞代谢中起重要作用。PK是细胞溶酶体中的一种转移酶,酶缺乏导致能量供应减少,红细胞寿命缩短引起溶血性贫血等。 一、红细胞丙酮酸激酶的正常值:国际血液学委员会红细胞PK15.0±1.99u/g Hb,成人男女无显著差别(P>0.05)。 二、红细胞丙酮酸激酶的临床意义: 异
血液的化学检验项目红细胞腺苷酸激酶介绍
红细胞腺苷酸激酶介绍: 红细胞腺苷酸激酶是红细胞溶酶体中的一种转移酶,主要参与核酸及脂类代谢。测定ADK对于揭示人类的某些疾病具有重要意义。如丙酮酸激酶(pyruvatekinase,PK)缺乏症,是发生频率仅次于G-6-PD缺乏症的一种红细胞酶病。现已证实PK缺乏症是由PK基因异常所致,主要是P
红细胞己糖激酶的检查后有哪些注意事项
1.抽血后,需在针孔处进行局部按压3-5分钟,进行止血。注意:不要揉,以免造成皮下血肿。 2.按压时间应充分。各人的凝血时间有差异,有的人需要稍长的时间方可凝血。所以当皮肤表层看似未出血就马上停止压迫,可能会因未完全止血,而使血液渗至皮下造成青淤。因此按压时间长些,才能完全止血。如有出血倾向,
Nat-Methods-:探测癌细胞蛋白激酶构成的新工具
近日,科学家们开发出一种能更好地识别和衡量控制癌细胞行为的重要分子(蛋白激酶),这就为癌症诊断,预测和监测工具的改善铺平了道路。探测癌细胞蛋白激酶构成的新工具 英国癌症研究中心研究人员关注于蛋白激酶,其是控制细胞各个功能的分子。这项研究发表在Nature Methods杂志上。 早期的工作表
Nature子刊重要论文:创新iPS新技术
当前研究人员生成诱导多能干细胞(iPSCs)的过程是费时且低效的。为了加快速度,美国桑福德-伯纳姆医学研究所的研究人员转向了激酶抑制剂。他们发现当将几种激酶抑制剂添加到起始细胞中时,相比标准方法可生成更多的iPSCs。这种新能力将有可能加速许多领域的研究,使全世界的科学家们能够更好地研究人类疾病
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质,并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
耐药性HER2阳性乳腺癌的新疗法
耐药性是癌症研究领域的一个重大问题。即使一种治疗方法最开始时起作用,肿瘤总是能找到方法规避治疗。最近,北卡罗来纳大学(UCN)医学院和Lineberger综合癌症中心的研究人员,使用HER2阳性乳腺癌亚型的人类细胞系,详细阐述了耐药性出现的惊人方式,以及如何在它发生之前打败它。 相关研究发表在
PCSK9-抑制剂及-CETP-抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场,据新的研究称,目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(PCSK9)抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长,Decision Res
抑制鞘氨醇激酶来治疗癌症抗药性
由Antoon博士及Barbara博士所领导的托兰大学医学院研究团队,发表了以鞘氨醇激酶为治疗标的的药物。鞘氨醇激酶已知和癌症的发展和转移有密切的相关。该研究团队新研发的药物只会专一的针对癌症细胞,但对于正常的细胞不会有副作用,此一特性为癌症治疗中非常重要的指标。根据该研究团队发表于2
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M