耐药性HER2阳性乳腺癌的新疗法
耐药性是癌症研究领域的一个重大问题。即使一种治疗方法最开始时起作用，肿瘤总是能找到方法规避治疗。最近，北卡罗来纳大学（UCN）医学院和Lineberger综合癌症中心的研究人员，使用HER2阳性乳腺癌亚型的人类细胞系，详细阐述了耐药性出现的惊人方式，以及如何在它发生之前打败它。 相关研究发表在四月九日的《Cell Reports》杂志，为HER2阳性乳腺癌新联合疗法的开发，提供了一个实验证据。该组合包括美国FDA批准的药物拉帕替尼，和一种新的实验性药物称为Bet Bromodomain抑制剂，它通过干扰特定基因的表达而起作用。延伸阅读：Nature子刊：治疗HER2阳性乳腺癌的新方法。 在这项研究中，北卡罗来纳大学20名研究人员共同合作，首次发现BET Bromodomain抑制剂可以防止乳腺癌细胞耐药性的出现（如拉帕替尼）。 本文资深作者、UNC Lineberger 综合癌症中心成员、药理学系教授Gary John......阅读全文
抑制乳腺癌转移？防御能手：肌上皮细胞
通常大多数乳腺肿瘤始于乳房乳管的内层细胞，而这些细胞又被肌上皮细胞所包围。此前，科学家认为，肌上皮细胞的细胞层是一种静态的防止癌症浸润的屏障。图片源自网络 而最近，美国约翰斯·霍普金斯大学在实验室培养的小鼠组织中进行的试验显示，乳房乳管周围的细胞层能够伸出并捕获逃逸的癌细胞来防止其在体内扩散。
鞣花酸可抑制乳腺癌细胞生长
石榴、越橘、树莓等水果中富含的鞣花酸能显著抑制人类乳腺癌细胞生长，促进癌细胞凋亡。由哈尔滨医科大学第四附属医院刘明教授等人完成的科研项目《鞣花酸通过TGF-β/Smads通路抑制乳腺癌细胞生长的机制》为果蔬预防乳腺癌提供了重要的理论依据。刘明围绕水果抗癌的系列研究课题曾多次获国家自然科学基金等支持，
Front－Oncol：研究发现抑制乳腺癌干细胞生长的新药！
科学家已经发现了一种新的候选药物，可以使癌症干细胞饿死或窒息，这为治疗乳腺癌患者的新疗法铺平了道路。 乳腺癌是英国最常见的癌症之一。据预测，七分之一的女性在她们的一生中会受到这种疾病的影响。 索尔福德大学(University of Salford)的这项研究发现了有关如何有效靶向线粒体的重
微流控芯片单细胞克隆形成抑制乳腺癌干细胞药物筛选
大量研究结果提示，肿瘤干细胞（cancer stem cells,CSCs)是肿瘤发生、发展、转移的决定因素，也是导致治疗失败的主要原因。传统肿瘤治疗手段如放疗和化疗，并不能彻底清除肿瘤干细胞而且会对正常组织造成损害。鉴于上述事实，针对肿瘤干细胞的靶向清除方法已成为近期肿瘤治疗的一种新策略。肿瘤干细
科学家找到抑制三阴乳腺癌干细胞新机制
近日，中科院昆明动物所陈策实课题组阐明了KLF5新的调控机制以及二甲双胍抑制三阴性乳腺癌干细胞新机制，为临床上二甲双胍治疗三阴性乳腺癌提供了理论依据，为三阴性乳腺癌靶向药物研发提供了新靶点。该研究成果发表在《自然—细胞发现》上。 肿瘤干细胞也被称作肿瘤起始细胞，是肿瘤中具有自我更新能力并能产生
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐
新型药物可有效抑制产后乳腺癌
在所有的乳腺癌中大约有25%的乳腺癌会在女性怀孕后的2至5年内发生，这些产后肿瘤更易于扩散并且转移至机体其它部位，从而增加患者死亡的风险。近日一项刊登在国际杂志Journal of Clinical Investigation上的研究报告中，来自伊利诺伊大学的科学家们就揭开了引发产后妇女乳腺肿瘤
PNAS：关键蛋白可抑制乳腺癌恶化
近日，肯塔基大学癌症中心研究人员的一项新研究表明，通过靶向一种称为热休克蛋白47（Hsp47）的分子可能能够抑制乳腺癌的转移。 所谓“转移”，是指癌细胞从原发性肿瘤部位扩散到身体周围或远处的组织和器官的现象，它是乳腺癌导致患者死亡的主要原因。据估计，乳腺癌死亡病例中90%与癌细胞的转移有关。（
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
《EMBO》：乳腺癌肺转移的新抑制因子
乳腺是雌激素的靶器官，在乳腺细胞中含有雌激素受体。当细胞发生癌变后，有的癌细胞还保留有这种受体，有的癌细胞中这种受体却消失了。还保留雌激素受体的癌细胞，其功能仍接受体内分泌所调节，称为“激素依赖性细胞”；受体消失的癌细胞则不再受内分泌所调节，也不再是雌激素的靶器官，称为“激素非依赖性细胞”。流行
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（三）
ITC 结果清楚地显示，当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时，化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响，但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明，该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的，而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
磷脂酰肌醇激酶的活化与抑制
当接受来自酪氨酸激酶和G蛋白偶联受体的信号后，PI3K的p85调节亚基即被募集到临近质膜的部位，p110亚基通过与p85亚基结合把底物Ptd Ins(4，5)P2(PIP2，磷脂酰肌醇2磷酸)转化为Ptd Ins(3，4，5)P3(PIP3，磷脂酰肌醇3磷酸)。PI(3，4，5)P3可以和蛋白激酶B
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
耐药性HER2阳性乳腺癌的新疗法
耐药性是癌症研究领域的一个重大问题。即使一种治疗方法最开始时起作用，肿瘤总是能找到方法规避治疗。最近，北卡罗来纳大学（UCN）医学院和Lineberger综合癌症中心的研究人员，使用HER2阳性乳腺癌亚型的人类细胞系，详细阐述了耐药性出现的惊人方式，以及如何在它发生之前打败它。 相关研究发表在
有效抑制乳腺癌生长和扩散的特殊蛋白
近日，一项刊登在国际杂志Cancer Research上的研究报告中，来自路易斯安那州立大学的科学家们通过研究发现了一种特殊蛋白或能抑制乳腺癌的生长和扩散，相关研究结果有望帮助开发改善乳腺癌治疗的新型疗法或策略。图片来源：Louisiana State University 研究者表示，这种名
携带siRNA纳米颗粒抑制三阴性乳腺癌转移
来自美国的华人科学家Zheng-Rong Lu在国际学术期刊cancer research发表了一篇文章，他们针对β3整合素设计了siRNA并通过纳米颗粒进行体内转运能够显著抑制三阴性乳腺癌的生长，转移和复发，具有重要应用前景。 转移性乳腺癌是癌症导致女性死亡的第二大杀手，而三阴性乳腺癌是乳腺
抑制鞘氨醇激酶来治疗癌症抗药性
由Antoon博士及Barbara博士所领导的托兰大学医学院研究团队，发表了以鞘氨醇激酶为治疗标的的药物。鞘氨醇激酶已知和癌症的发展和转移有密切的相关。该研究团队新研发的药物只会专一的针对癌症细胞，但对于正常的细胞不会有副作用，此一特性为癌症治疗中非常重要的指标。根据该研究团队发表于2
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
大连理工大学发现抑制乳腺癌细胞转移增殖机制
记者日前从大连理工大学获悉，该校伍会健课题组发现了抑制乳腺癌细胞转移机理，从而为治疗乳腺癌提供了重要的理论依据。相关成果发表于《科学报告》等杂志。 据了解，与乳腺癌相关的死亡多数是由乳腺癌细胞侵袭、转移造成的。上皮间质转化是癌症转移起始阶段最关键的进程，而SNAI1蛋白是上皮间质转化关键诱导因
昆明动物所等发现中药痛舒胶囊抑制乳腺癌细胞增生的机制
痛舒胶囊是我国彝族的一味传统中药复方，现由云南省药物研究所制药厂生产。其主要用于治疗跌打损伤、风湿性关节痛、肩周炎、痛风性关节通、乳腺小叶增生。尽管临床试验显示其在治疗乳腺增生症上面具有良好的效果，但是其机制并不清楚。 中国科学院昆明动物研究所陈策实研究员学科组与云南省药物研究所合作对痛舒胶囊
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
嘉和生物1类新药CDK4/6抑制剂临床申请获CDE受理
12月28日，嘉和生物1类新药lerociclib片临床试验申请获CDE受理。拟开发用于治疗HR+/HER2 -转移性乳腺癌。 Lerociclib是G1 Therapeutics开发的一款潜在“best-in-class”的口服CDK 4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6）抑制剂。今年6月
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
日本发现抑制乳腺癌基因：有望研制治疗药物
据日本新华侨报网7月4日消息，乳腺癌是女性最易患的癌症之一。近日，日本研究机构发现了抑制乳腺癌扩散的基因。该研究成果将有助研制治疗乳腺癌药物。 据日本时事通讯社消息，近日，日本大阪大学一个研究小组发现了抑制乳腺癌细胞向周围扩散转移的基因。大阪大学与加拿大多伦多大学共同研究发现，如果能开发出
研究揭示抑制乳腺癌患者免疫系统的酶！
免疫疗法改变了癌症治疗，但它们的成功受到限制，原因既复杂又令人困惑。 尤其是在乳腺癌中，只有少数患者甚至有资格接受免疫治疗，而且大多数患者几乎看不到任何益处。图片来源：Nature Communications 但在杜克癌症研究所(Duke Cancer Institute)领导的一项临床前
周期蛋白依赖性激酶抑制因子的基本概念
中文名称周期蛋白依赖性激酶抑制因子英文名称cyclin-dependent-kinase inhibitor;CKI定 义能够与周期蛋白依赖性激酶结合并抑制其活性的蛋白质。在哺乳动物中分为两个家族即CIP/KIP和INK4家族。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二级学科）
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控