合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47,可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》,合肥研究院强磁场科学中心的博士研究生吴宏、刘飞扬,副研究员王文超为主要负责人完成了此项工作。 免疫细胞大致可分为T细胞与B细胞。B细胞最主要的功能是生产各种各类的抗体,帮助人类抵御外来的入侵物。BTK激酶(Bruton’s tyrosine kinase)主要在B细胞中表达,广泛地分布于淋巴系统、造血以及血液系统中。研究发现,在多种B细胞相关的疾病中,特别是B细胞非霍奇金性淋巴癌和类风湿关节炎等中,BTK激酶出现异常现象。目前针对BTK的药物开发主要集中在B细胞淋巴癌和类风湿性炎......阅读全文
高纤维食品可控制炎症抑制蛋白质有助治疗淋巴癌
据《科学》杂志网站1月5日报道,水果和蔬菜中的纤维或许有助于平息免疫系统的过度活跃,这种免疫系统过激会导致过敏性大肠综合征、节段性肠炎等病症,甚至导致结肠癌。瑞士洛桑大学最近的一项新研究显示,富含纤维的食品还可能平息哮喘。相关论文在线发表于当天的《自然·医学》上。 当我们摄入丰富的水果蔬菜
研究发现抑制一种蛋白质有助治疗淋巴癌
澳大利亚沃尔特与伊丽莎·霍尔医学研究所科学家最近发现了一种很有前景的方案,可用于治疗由一种最常见致癌蛋白所导致的癌症。相关论文发表在本周《基因与发育》杂志上。 MYC是一种最常见的致癌蛋白,其生长、扩散会导致细胞发生癌变,形成多种癌症。在70%的人类癌症中,包括许多白血病和淋巴瘤,其MYC
合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47,可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读:近期,美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前,该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格! Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受
磷脂酰肌醇激酶的活化与抑制
当接受来自酪氨酸激酶和G蛋白偶联受体的信号后,PI3K的p85调节亚基即被募集到临近质膜的部位,p110亚基通过与p85亚基结合把底物Ptd Ins(4,5)P2(PIP2,磷脂酰肌醇2磷酸)转化为Ptd Ins(3,4,5)P3(PIP3,磷脂酰肌醇3磷酸)。PI(3,4,5)P3可以和蛋白激酶B
激酶抑制剂机制解密:-ITC-引领方向(三)
ITC 结果清楚地显示,当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时,化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响,但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明,该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的,而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
激酶抑制剂机制解密:-ITC-引领方向(一)
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶,这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起,研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
激酶抑制剂机制解密:-ITC-引领方向(二)
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样,激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间,激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物(图 2)。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以,化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
抑制鞘氨醇激酶来治疗癌症抗药性
由Antoon博士及Barbara博士所领导的托兰大学医学院研究团队,发表了以鞘氨醇激酶为治疗标的的药物。鞘氨醇激酶已知和癌症的发展和转移有密切的相关。该研究团队新研发的药物只会专一的针对癌症细胞,但对于正常的细胞不会有副作用,此一特性为癌症治疗中非常重要的指标。根据该研究团队发表于2
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称:蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名:Gleevec,Glivec 三、英文名称:imatinib mesylate 四、药物说明:橙色至暗橙色不透明硬胶囊,每粒胶囊
关于淋巴癌的检查方式介绍
1.血常规及血涂片 血常规一般正常,可合并慢性病贫血;HL可以出现PLT增多、WBC增多、嗜酸性粒细胞增多;侵袭性NHL侵犯骨髓可出现贫血、WBC及PLT减少,外周血可出现淋巴瘤细胞。 2.骨髓涂片及活检 HL罕见骨髓受累。NHL侵犯骨髓,骨髓涂片可见淋巴瘤细胞,细胞体积较大,染色质丰富,
关于淋巴癌的预后内容介绍
霍奇金淋巴瘤的预后与组织类型及临床分期紧密相关,淋巴细胞为主型预后最好,5年生存率为94.3%;而淋巴细胞耗竭型最差,5年生存率仅27.4%;结节硬化及混合细胞型在两者之间。霍奇金淋巴瘤临床分期,Ⅰ期5年生存率为92.5%,Ⅱ期86.3%,Ⅲ期69.5%,Ⅳ期为31.9%;有全身症状较无全身症状
概述淋巴癌的临床表现
2022年9月23日,首个针对中国儿童和青少年癌症发病率和卫生服务可及性现状的研究在《柳叶刀》期刊发表,研究发现:2018-2020年,在儿童中,淋巴瘤(11.54/百万)排名第三位。 [1] 恶性淋巴瘤是具有相当异质性的一大类肿瘤,虽然好发于淋巴结,但是由于淋巴系统的分布特点,使得淋巴瘤属于
关于淋巴癌的诊断标准介绍
淋巴瘤临床表现多样,虽然可以有慢性、进行性、无痛性淋巴结肿大,但也可以表现为其他系统受累或全身症状。临床上怀疑淋巴瘤时,可以做淋巴结或其他受累组织或器官的病理切片检查(活检)以确诊。
合肥研究院等研发出“一箭双雕”新型B细胞淋巴瘤抑制剂
B细胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系统的恶性肿瘤,严重影响人类健康。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与哈佛大学医学院教授Nathanael Gray课题组联合研发出针对B细胞淋巴瘤的BTK/MNK激酶双靶点抑制剂——QL-X-138,这种抑制剂可同时作用于引起
周期蛋白依赖性激酶抑制因子的基本概念
中文名称周期蛋白依赖性激酶抑制因子英文名称cyclin-dependent-kinase inhibitor;CKI定 义能够与周期蛋白依赖性激酶结合并抑制其活性的蛋白质。在哺乳动物中分为两个家族即CIP/KIP和INK4家族。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞周期与细胞分裂(二级学科)
关于淋巴癌的基本信息介绍
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤,主要表现为无痛性淋巴结肿大,肝脾肿大,全身各组织器官均可受累,伴发热、盗汗、消瘦、瘙痒等全身症状。 根据瘤细胞分为非霍奇金淋巴瘤(NHL)和霍奇金淋巴瘤(HL)两类。病理学特征在霍奇金淋巴瘤为瘤组织内含有淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、浆细胞和特异性的里-斯(Re
广谱KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib在美国进入审查
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日,Deciphera公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请(NDA),用于治疗既往接受过伊马替尼(
两种激酶抑制药物或可结合治疗白血病
近期的《自然―化学生物学》报道了两种针对致癌基因BCR-ABL的药物的脱靶效应,该效应的产生正好说明了这两种药物在诱导发生管家突变的白血病细胞的凋亡方面具有协同选择的能力。 致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特点之一,而特定激酶抑制剂的使用能够产生很好的临床治疗效果。在所谓的BCR-A
-Ibrutinib获得FDA批准用于治疗套细胞淋巴癌
当地时间2013年11月13日,Ibrutinib的先期开发者Pharmacyclics公司在其网站主页宣布,美国食品药品管理局(USFDA)已批准Ibrutinib(商标名 IMBRUVICA)作为套细胞淋巴癌的单个治疗药物,适用于之前用其他手段治疗过的套细胞淋巴癌患者,标志着该药物正式进
基因疗法治特定淋巴癌疗效显著
近日,在美国血液学学会年会上公布的3项临床试验结果显示,基于改造患者自身免疫细胞的CAT-T(嵌合抗原受体T细胞)疗法治疗特定淋巴癌疗效显著,让多数患者病情获得长期缓解。 第一项临床试验在全球10个国家的27个医学中心开展,共招募到81名复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤患者,给他们注射一剂由瑞
治疗淋巴癌的相关内容介绍
淋巴瘤具有高度异质性,治疗效果差别很大,不同病理类型和分期的淋巴瘤无论从治疗强度和预后上都存在很大差别。淋巴瘤的治疗方法主要由以下几种,但具体患者还应根据患者实际情况具体分析。 1、放射治疗:某些类型的淋巴瘤早期可以单纯放疗。放疗还可用于化疗后巩固治疗及移植时辅助治疗。 2、化学药物治疗:淋
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫,该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟
新型TRK激酶抑制剂-或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶(TRK激酶)主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,分别由
强效激酶抑制剂avapritinib申请上市,基石药业国内开发
Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请(NDA)。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂,此次NDA
Nature:揭示伟哥通过抑制蛋白激酶G治疗心脏病机制
当正常的细胞在体内生长、进行分裂或执行任何其他任务时,它们会对大量的内部传感器做出反应,这些传感器测量营养物和能量供应,并根据环境线索告知细胞外面发生了什么。一种称为mTOR的蛋白从这些信号中接收信息,然后指示细胞采取行动。如今,在一项新的研究中,根据来自细胞和小鼠的数据,来自美国约翰霍普金斯大
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 D
Seattle-Genetics酪氨酸激酶抑制剂tucatinib获FDA突破疗法认定
今日,Seattle Genetics公司宣布,美国FDA授予其HER特异性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂tucatinib突破性疗法认定,用于与曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)联用,治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。Seattle Ge
Nature子刊:筛选激酶复合物文库-发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因,每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变,如腺瘤结肠息肉(APC)抑癌基因,从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生,它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此,阻断Wnt信号的治疗药物,有可能根除癌症
生物物理所揭示肌醇多磷酸激酶IPMK抑制转录因子
2020年12月7日,Developmental Cell发表了中国科学院生物物理研究所研究员张宏课题组题为Inositol polyphosphate multikinase inhibits liquid-liquid phase separation of TFEB to negative