关于柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力介绍
口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度(20~40μg/ml)与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性,故应减少剂量,避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢物也可出现于母乳中。......阅读全文
关于呋喃妥因肠溶片的药代动力学介绍
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(t1/2β)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
关于罗红霉素肠溶片的药代动力学介绍
罗红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度
关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍
口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。
关于柳氮磺胺吡啶片的简介
柳氮磺胺吡啶片易溶于氢氧化钠,微溶于乙醇,不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【中文名称】柳氮磺胺吡啶片 【英文名称】sulfasalazine 【熔点(℃)】240~245 【性状】暗黄色至棕黄色粉末,无臭。 【溶解情况】易溶于氢氧化钠,微溶于乙醇,不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 【用途】
孕妇及哺乳期妇女使用柳氮磺吡啶片的介绍
1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女
关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的适应症介绍
1、成份:本品主要成份为柳氮磺吡啶,化学名称为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。 2、性状:本品为结肠溶胶囊,内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。 3、适应症: 用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。
关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的注意事项介绍
交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。 本品可通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 本品可分泌入乳汁,但其
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。 服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度
关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收 奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。 2、代谢 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢
柳氮磺吡啶的类别和贮藏方法
类别磺胺类抗菌药贮藏遮光,密封保存。
柳氮磺吡啶栓的鉴别检查方法
鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供
柳氮磺吡啶栓的基本性状
本品为脂肪性基质制成的黄色栓
简述柳氮磺吡啶的理化性质
1、基本信息 化学式:C18H14N4O5S 分子量:398.393 CAS号:599-79-1 EINECS号:209-974-3 2、理化性质 密度:1.48g/cm3 熔点:260-265°C 沸点:630.9ºC 闪点:335.4ºC 折射率:1.691 外观:棕黄
使用柳氮磺吡啶的不良反应
1、可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。 2、呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨
柳氮磺吡啶栓的鉴别方法
(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失。
简述柳氮磺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊过量的介绍
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲兰(
关于柳氮磺吡啶的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 1、主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。 2、肠道手术后预防感染。 3、用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。 [1] 二、禁忌症 1、对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏; 2、血小板、粒细胞减少症; 3、肠
柳氮磺吡啶栓的类别及贮藏方法
类别同柳氮磺吡啶。规格0.5g贮藏遮光,密闭,在30℃以下保存。
概述柳氮磺吡啶的药物相互作用
1、与保泰松合用时,柳氮磺吡啶的作用可能加强。 2、柳氮磺吡啶与丙磺舒合用时,可降低肾小管对磺胺的排泌量,使血中磺胺浓度上升,容易引起中毒。 3、与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等合用时,柳氮磺吡啶的作用延长,毒性增加,要注意调整用量。 4、利鲁唑有潜在的肝毒性,与柳氮磺
柳氮磺吡啶的性状和鉴别方法
性状本品为暗黄色至棕黄色粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集620图)一致
关于阿司匹林肠溶微粒胶囊的药代动力学介绍
一、阿司匹林肠溶微粒胶囊的适应症状: 该品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 二、阿司匹林肠溶微粒胶囊的主要性状: 该品为硬胶囊,内容物为白色颗粒。药理毒理 三、阿司匹林肠溶微粒胶囊的药代动力学: 该品口服后大部分在小肠上部吸收,约6小时内
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者
关于柳氮磺吡啶的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):2.3 氢键供体数量:3 氢键受体数量:9 可旋转化学键数量:6 拓扑分子极性表面积(TPSA):138 重原子数量:28 表面电荷:0 复杂度:804 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立
柳氮磺吡啶用药细节,哪些患者不能服用?
柳氮磺吡啶作为一种历史悠久的药物,除了用于治疗溃疡性结肠炎外,还一直用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎的治疗。很多患者也有体会,老觉得胃肠道不好,稍有不慎,可能就会腹痛、腹泻。柳氮磺吡啶则可通过5-氨基水杨酸与磺胺吡啶发挥其抗炎、抑菌作用。 柳氮磺吡啶是治疗强直性脊柱炎的二线药物中使用最广泛的药,
简述己酮可可碱肠溶片的药代动力学
己酮可可碱肠溶片口服后,迅速而完全地由肠道吸收,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100m
简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药
柳氮磺吡啶的类别制剂类型和贮藏方法
类别磺胺类抗菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)柳氮磺吡啶肠溶片(2)柳氮磺吡啶栓