关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率<5%。平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%.ISMN的代谢产物均无扩张血管作用。......阅读全文
关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。 单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。 血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。 单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的
简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
关于单硝酸异山梨酯注射液的禁忌介绍
禁忌:急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压
关于单硝酸异山梨酯注射液的基本介绍
单硝酸异山梨酯注射液,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份: 单硝酸异山梨酯。 化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式:C6H9NO6 分子量:191.14
关于单硝酸异山梨酯的基本介绍
单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍
当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍
单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。 分子式:C6H9N06 分子量:191
使用单硝酸异山梨酯注射液过量的介绍
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
关于单硝酸异山梨酯氯化钠注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应。本品可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 2、药代动力学: 据国外资料报告,静脉注射单硝
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理介绍
静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张
关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期
单硝酸异山梨酯胶囊的基本介绍
通用名: 单硝酸异山梨酯胶囊 化学名 1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯 成份 单硝酸异山梨酯 英文名: ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES 拼音名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG 药品类别: 抗心绞痛药 适应症
单硝酸异山梨酯注射液的检查方法
pH值应为4.0~6.0(2ml:25mg规格)或6.0~8.0(通则0631)。硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含单硝酸异山梨酯1mg的溶液,对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品,精
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期
关于单硝酸异山梨酯氯化钠注射液的简介
单硝酸异山梨酯氯化钠注射液,适应症为适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 成份:单硝酸异山梨酯。化学名称:1,4:3,6-二脱水-d-山梨醇-5-硝酸酯。 性状:本品为无色澄明液体。 适应症适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 规格:100ml:单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠0.9g。
关于单硝酸异山梨酯缓释片的基本介绍
单硝酸异山梨酯缓释片,预防及长期治疗心绞痛(由冠状动脉血管疾患导致的心脏性痛);与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 化学名称:5-单硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 化学结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugr
关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍
对硝基化合物过敏者禁用本品。 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。 心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。 严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。 禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可VIAFRA)
关于单硝酸异山梨酯胶囊的注意事项介绍
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。 儿童用药: 这类药物的研究均在成
关于单硝酸异山梨酯缓释胶囊的用法用量介绍
除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。