关于兰索拉唑胶囊的药理毒理介绍
本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。2.壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。3.胃酸分泌抑制作用1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。3)对夜间的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。4)对24小......阅读全文
洛索洛芬钠胶囊的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中
概述特拉唑嗪的药理毒理
A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱
奥美拉唑镁片的药理毒理
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。 奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,
注射用兰索拉唑的基本性状
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
注射用兰索拉唑的鉴别方法
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
兰索拉唑的类别、贮藏方法及制剂类型
类别质子泵抑制药。贮藏遮光,密封,在冷处保存制剂(1)兰索拉唑肠溶片(2)兰索拉唑肠溶胶囊(3)注射用兰索拉唑
兰索拉唑肠溶片的基本性状
本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色至微黄色。
兰索拉唑肠溶片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含兰索拉唑10g的溶液,滤过,滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在284nm的波长处有最大吸收
注射用兰索拉唑的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于兰索拉唑15mg),置100m量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇-水(60:40)溶液约30ml使溶解,用甲醇水(60:40)溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、
兰索拉唑肠溶片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片,除去肠溶衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于兰索拉唑15mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇-水(60:40)溶液适量,超声使兰索拉唑溶解,放冷,用甲醇水(60:40)溶液稀释至刻度,摇匀
关于克霉唑的药理毒理介绍
克霉唑属吡咯类广谱抗真菌药。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、新型隐球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等,均有显著抑制作用。该品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,也可抑制氧化酶
关于艾司奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
1、艾司奥美拉唑镁肠溶片的药物相互作用: 埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时,这些药物可能需要降低剂量。因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。 2、艾司奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理毒理介绍
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理作用: 索拉非尼是多种激酶抑制剂,在体外可抑制肿瘤细胞增殖。 索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。 2、多吉美甲苯酸索拉非尼片的毒理研究: 通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床
简述尼索地平软胶囊的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述达那唑胶囊的药理毒理
是促性腺激素抑制药,可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6~8个月之久。
关于奥美拉唑的毒理学介绍
1、奥美拉唑的急性毒性:LD50,大鼠经口给药为2210mg/kg,静脉注射>50mg/kg;小鼠经口给药大于4gm/kg,静脉注射为82.8mg/kg; 刺激和腐蚀,致敏性,无可用数据; 2、奥美拉唑的发育或生殖毒性:奥美拉唑人用剂量的345倍,对妊娠大鼠研究无致畸作用。兔给予人用剂量的1
奥美拉唑肠溶片的药理毒理
质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶片为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性
概述奥美拉唑镁片的药理毒理
奥美拉唑镁片是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。 奥美拉唑镁片是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对
注射用兰索拉唑的类别及贮藏方法
类别同兰索拉唑。规格30mg贮藏遮光,密闭,阴凉干燥处保存
兰索拉唑肠溶片的类别及贮藏方法
类别同兰索拉唑规格(1)15mg(2)30mg贮藏遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
兰索拉唑的基本性状和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品适量,加甲醇使溶解并制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在284nm的波长处有最大吸收,在245nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
关于埃索美拉唑钠的基本介绍
埃索美拉唑钠是一种有机物,化学式为C17H18N3NaO3S,白色至浅黄色粉末,是一种药品,用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗等。 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱
关于埃索美拉唑的毒性研究介绍
埃索美拉唑在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
关于依索拉唑的点评分析介绍
在一项大型试验中(n=2425),依索拉唑20和40mg对幽门螺杆菌(HP)阴性的腐蚀性食管炎患者的治愈率高于服用Om 20mg。在第8周和第4周,依索拉唑组的治愈患者例数比Om组多。1~28天的胃痛缓解率依索拉唑40mg组比Om 20mg组高(P
关于依索拉唑的基本信息介绍
依索拉唑是一种消化系统药品,用于胃-食道反流性疾病(GERD),包括侵蚀性反流性食管炎(包括糜烂性食管炎)、胃灼热和幽门螺杆菌引起的胃溃疡、十二指肠溃疡等。 别名:艾司奥美拉唑镁;NexiumTM;Perprazole;H-199 分类:消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药 剂型:含依索拉
关于埃索美拉唑的用法用量介绍
对于不能口服用药的患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。 1、埃索美拉唑的给药方法: 注射用药:40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。 滴注用药:40m
关于依索拉唑的不-良反应介绍
依索拉唑常见的不良反应为头痛、腹痛和腹泻。胃肠功能紊乱、腹胀、呕吐、便秘等发生率约为1%~10%。少见有皮炎、瘙痒、荨麻疹、眩晕、口干等反应。但一般情况下该药毒性较低,大鼠口服给药的LD50大于5g/kg,腹腔给药的LD50亦在2.5g/kg以上。实验犬以10mg/kg的剂量连续服用28天,未见
简述埃索美拉唑的药理作用
埃索美拉唑为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌,奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 埃索美拉唑为弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)
关于米索前列醇片的药理毒理介绍
本品为天然前列腺素E1 的类似物,能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌,减少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氢盐和粘液的分泌。 在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物试验中(狗,大鼠,小鼠),毒理学