天然产物合成领域终极挑战!北大团队3届博士10年接力
一转眼,已经10年了。 看着发表在《自然-合成》上的研究工作,雷晓光心中的自豪油然而生:那个天然产物合成领域的“巅峰难题”“终极挑战”,终于被他们攻克了。 10年前,35岁的雷晓光挥别工作6年的北京生命科学研究所(简称北生所),回到母校北京大学。 他原本的专业领域是化学合成,也就是在实验室中,通过化学手段制造出自然界存在的物质,或者创造出世界上原本没有的物质。但在北生所的经历,让他看到了化学生物学与生物合成、生物催化这些新兴领域的巨大潜力。因此,他建立起一个特殊的课题组:一半人员是化学背景,另一半人员则来自生命科学以及医学、药学等专业。 也是在那段时间,他看中了一种独一无二的天然产物,心心念念地想把它合成出来。当时他并没有料到,这是一条多么艰难曲折却又意味深长的路。 一个独一无二的奇特分子 这个耗时10年、让雷晓光团队3批优秀博士生前赴后继的课题,就是Alchivemycin A的全合成。 2012年,一个日本......阅读全文
广州生物院实现天然产物()Terpestacin的不对称全合成
萜类天然产物(−)-Terpestacin可以抑制导致HIV病灶的细胞合胞体(syncytia)的形成(ID50 0.46 µg/mL),同时也能抑制血管增生作用,而且其生物活性具有较好的选择性。该化合物被认为是一种非常有前景的抗癌和抗HIV的先导化合物。 (−)-Terpestaci
昆明植物所高等真菌天然产物生物合成研究中取得进展
高等真菌由于特殊的生长方式和在生态环境中的重要作用,能够产生结构新颖多样并且具有良好生物活性的化合物,这些天然产物为药物和生物农药的开发提供了先导资源,例如杀菌剂strobilurins (嗜球果伞素)、抗生素pleuromutilins (截短侧耳素)、抗肿瘤的illudins (隐杯伞素)、
洪然团队受邀撰写复杂天然产物仿生合成的研究述评
自然界中酶促反应对有机官能团反应性的精妙控制,激励合成化学家不断拓展和延伸研究的边界。鉴于研究团队在复杂天然产物仿生合成领域创新性的成果,上海有机所洪然课题组受邀在美国化学会 Accounts of Chemical Research 上撰写述评,系统总结了研究团队在兰卡菌素仿生合成策略的探索过
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日,中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究,为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法,相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
天然产物生物合成酶学机制研究获新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511991.shtm
Asia流动合成系统成功应用于Steven-Ley课题组的天然产物合成
英国Syrris公司的流动合成系统(又名微反应器、芯片反应器)为英国剑桥大学化学系的Steven Ley课题组的合成项目提供了巨大的帮助。Steven Ley教授的一位博士研究生Catherine Carter告诉我们:“我们利用Asia流动合成系统完成一个天然产物的全合成,需要进行多步
上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物(如紫杉醇)中,但对于合成化学家而言,如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物,初步研究表明该家
珊瑚共附生放线菌天然产物发现与生物合成获进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/507746.shtm
天然产物生物合成相关异戊烯基转移酶研究获进展
12月19日,《自然-化学生物学》(Nature Chemical Biology)杂志以全文形式在线发表了中国医学科学院药物研究所和中国科学院生物物理研究所合作完成的题为Molecular insights into the enzyme promiscuity of an aromatic
天津工生所植物天然产物合成生物学研究取得进展
合成生物学以工程化设计理念,对生物体进行有目标的设计与改造,形成生物技术颠覆式创新,有望为破解人类面临的资源、环境等领域重大挑战提供新的解决方案。植物天然产物合成是合成生物学的重点研究方向。1月31日,中国科学院天津工业生物技术研究所与云南农业大学合作,首次实现治疗心脑血管疾病的中成药灯盏花素全
广州生物院合作完成高难度天然产物分子的全合成
中国科学院广州生物医药与健康研究院邱发洋研究组通过与兰州大学教授翟宏斌研究组合作,采用全新的合成路线设计,巧妙地完成了高难度的天然产物分子Gelsemine的全合成,这一研究成果已于5月21日发表在《自然·通讯》上。这一研究成果标志着我国在有机化学的核心,即高难度天然产物分子的全合成研究领域已经
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan,或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中,该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
工程策略进行复杂天然产物人参皂苷的异源生物合成
在天然宿主中,复杂天然产物的生物合成和存储存在跨越多种类型亚细胞区室(如线粒体、内质网、脂滴、液泡等)的特征,甚至还存在跨越不同组织器官的特征。例如紫杉醇、阿托品生物碱、人参皂苷、大麻素和甾体激素等天然产物的生物合成过程中,其酶、辅因子和中间体等常常具有区室分布的特征。这些特征虽然是宿主长期适应
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分,吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物,二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来,吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
高活性天然产物生物合成中发现新的自抗性机制
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中,被注释为小分子结合蛋白。近期,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组与研究员周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院EPFL的袁曙光合作,以抗肿瘤抗生素谷田霉素(YTM)和CC-1065为研究对象,报道了GyrI-l
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如,科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性,而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
研究海洋天然产物的意义
海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特
科学发现柑橘副产物或成为天然减肥药
“通过动物实验发现,长胖的老鼠吃橘皮达到一定浓度后,就会恢复正常体型。”美国佛罗里达大学柑橘研究与教育中心的王玉博士介绍,他们将开展临床试验,同时将目标定在研发膳食补充剂和天然减肥药上。 王玉是在正在西南大学进行的2017柑橘风味与加工新技术国际研讨会上做出的上述表示,该研讨会由西南大学主
长春应化所二萜类天然产物全合成研究取得系列进展
二萜类化合物是一类结构复杂多样并具有重要生物活性的天然产物,设计并发展新策略、新方法,实现其简便高效合成,对于推动有机合成新方法、新理论的发展以及新药发现具有重要科学和实际意义,因而此类天然产物的全合成研究,一直是合成化学领域的研究热点。 日前,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组在二萜类
上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols
Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物,初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生,因此在治疗神经紊乱相关疾病
上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取
科研人员提出环氧环己醇类天然产物生物合成新策略
真菌聚酮合酶(polyketide synthases, PKSs)是一类高度程序化的迭代型I型聚酮合酶,通过一组功能结构域的迭代和交替使用,可以精确合成具有特定结构的聚酮产物,如降胆固醇药物洛伐他汀等。依据所合成聚酮产物骨架结构的还原程度,真菌PKSs被分为三大类,即高度还原型聚酮合酶(hig
珊瑚共附生放线菌天然产物发现与生物合成研究获进展
近日,中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队在珊瑚共附生稀有放线菌来源天然产物发现与生物合成研究中取得新进展。相关研究成果以Discovery of Tetronate-containing Kongjuemycins from a Coral-associated Actinomycete
天然产物合成领域终极挑战!北大团队3届博士10年接力
一转眼,已经10年了。 看着发表在《自然-合成》上的研究工作,雷晓光心中的自豪油然而生:那个天然产物合成领域的“巅峰难题”“终极挑战”,终于被他们攻克了。 10年前,35岁的雷晓光挥别工作6年的北京生命科学研究所(简称北生所),回到母校北京大学。 他原本的专业领域是化学合成,也就是在实验室
细菌合成代谢的产物
①热原质;②毒素和侵袭性酶;③色素;④抗生素;⑤细菌素;⑥维生素。
科学家发现海洋活性天然产物新功能及药物靶标
中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室研究员郭跃伟、李序文团队,联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室研究员庞涛团队,发现了海洋天然产物naamidine J(NJ)抗炎新功能的直接靶标,即CSE1L,为治疗急性肺损伤提供了新药理学靶点,也为研究CSE1L的功能和开发治疗急性
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物(图1,1–11)是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族,具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架,尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架,在吲哚类天然产物中较为罕见。此外,分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心,且受C20位绝对
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化,这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略,通过自主合成
南开大学:抗癌天然产物防风草内酯骨架的高效化学合成
近日,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成,并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。成果日前刊登在德国著名学术刊物《德国应用化学》。 癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转
北大药学院叶新山教授获“维善天然产物合成化学奖”
2017年12月18日-21日,由中国化学会主办,南方科技大学承办的第十届全国有机化学学术会议在深圳召开,来自全国各地的3000多名化学工作者参加了会议。在大会开幕式上,北大药学院叶新山教授获“维善天然产物合成化学奖”。颁奖现场 “维善天然产物合成化学奖”是中国化学会为纪念已故著名天然产物合成