手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和HIV-2呈很强的抗病毒作用, 曾经用于临床研究。利用Suzuki-Miyaura偶联在温和的条件下高立体选择性地构筑手性联芳基结构一直是有机合成领域中的一个研究热点和难题，至今未能高效地运用于天然产物合成中。 中国科学院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室汤文军课题组致力于发展一个高活性、高立体选择性和实用性强的不对称Suzuki -Miyaura偶联催化体系, 提出了发展大位阻手性单膦配体和利用底物间次级作用相结合的设计理念和解决途径(Synlett, 2013, 24, 2465)。课题组一方面发展刚性、大位......阅读全文
科学家合成具有高立体选择性的γ手性酰胺
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队在烯烃不对称羰基化反应领域取得新进展，提出了一种新型铜催化还原接力氢胺化羰基化策略，用于高效合成具有远端手性中心的γ-手性酰胺。相关成果发表在《自然-通讯》。手性酰胺在药物和生物活性分子中具有广泛用途，但现有的方法主要集中在合成α-和β-手性酰胺。吴
果树所系统解析手性农药乙螨唑的立体选择性
日前，中国农业科学院果树研究所果品质量安全风险监测与评估创新团队从生物活性、急性毒性、环境行为等3个方面对手性农药乙螨唑的立体选择性进行了系统解析。研究结果对于乙螨唑的安全使用和风险评估等具有极其重要的理论意义和实践应用价值，并可为该类农药的安全应用和有效管理提供科学参考。相关研究成果在线发表在
立体选择性的概念
立体选择性；stereoselectivity：在有机反应中，同一反应物可以生成不等量的两个立体异构体，其中一个立体异构体的量远优于另一立体异构体时，则称此反应具有立体选择性。
立体选择性的定义
中文名称立体选择性英文名称stereoselectivity定 义在化学反应中，一种立体异构体比另一种立体异构体优先发生作用的化学特性。一些酶具有立体选择性，如L-氨基酸氧化酶仅催化L-氨基酸而不作用于D-氨基酸。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），总论（二级学科）
化学所基于手性烯烃发展高选择性不对称氢化新催化体系
烯烃的来源广泛，能够进行丰富多彩的化学转化，同时由于自身良好的稳定性以及与过渡金属之间独特的相互作用，还具备作为配体的重要功能。手性烯烃作为一类新型配体，成功地实现了一些挑战性的不对称催化反应，充分显示出这类配体的重要研究价值和良好应用前景。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院的支持
广州地化所手性化合物手性选择性代谢机制研究取得进展
手性是自然界普遍存在的一种分子不对称现象。拥有相同分子量、分子结构的不同手性异构体在生物体内往往表现出截然不同的生理活性和毒性。因此，手性也是生命科学领域重要的研究问题。环境污染物中存在着多种手性化合物，了解不同手性异构体在生物体内的差异性富集、代谢是正确认识和评价相关手性污染物生态风险的基础。
兰州化物所惰性sp3碳氢键不对称转化研究获进展
过渡金属催化的不对称碳-氢键活化是手性科学中重要的前沿领域之一。但该领域，尤其是惰性sp3碳-氢键立体选择性活化研究仍面临挑战。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室徐森苗团队一直致力于过渡金属催化的碳氢化合物的区域和立体选择性硼化反应。前期，该团队通过发展新策略，实现了烯烃的
兰州化物所高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮加成反应
在手性化合物和药物分子合成领域，发展新的策略实现高区域高立体选择性反应，能为各种手性分子的合成提供高效的途径。近几十年来，尽管手性催化研究取得了巨大进步，但是利用相同底物通过调控催化剂实现高区域和高立体选择性仍然非常困难，尤其是在这一过程中同时实现对手性季碳中心的有效控制更是一个艰巨的挑战。吡唑
氯代芳烃不对称碳氢转化获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512766.shtm 氯代芳烃是有机合成中最常用的化合物，发展该类分子的区域和对映选择性碳氢键活化能为手性芳烃分子的合成提供直接且具有吸引力的方法。然而，由于氯代芳烃与金属极弱的结合力，这一过程
河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前，河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展，通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系，为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法，该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展
手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性，是一类有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了
新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物
华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人，为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略，也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径，对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。 N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子，广泛存在于天然产物、生物活性
手性技术的研究和发展情况
手性技术是建立在科学基础之上的。因此，手性技术的发展首先应该是有关基础的发展。这些基础首先是有机立体化学理论的建立，其次是消旋体拆分方法的完善，第三是手性合成的创新，另外还有其他一些相关的研究。消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成
手性技术的研究与发展情况
手性技术是建立在科学基础之上的。因此，手性技术的发展首先应该是有关基础的发展。这些基础首先是有机立体化学理论的建立，其次是消旋体拆分方法的完善，第三是手性合成的创新，另外还有其他一些相关的研究。消旋体的拆分，是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时，往往得到的是由一对等量对映异构体组成
西安光机所手性对映体选择性光学捕获研究获进展
近日，中国科学院西安光学精密机械研究所研究员姚保利团队在手性对映体的选择性光学捕获方面取得进展。相关研究成果在线发表于Small。 手性是指物体通过平移和旋转不能与其镜像重合的一种不对称的性质，手性分子及其镜像被称为对映体。对映体具有相同的物理化学特性，但其药效和毒性却大相径庭。例如，一种手性
上海有机所惰性碳碳键立体选择性活化转化研究取得进展
碳碳键【C(sp3)–C(sp3)】是有机分子三维结构的核心化学键，其断裂重组反应可以实现分子结构的快速改造与重构，可为药物分子合成提供新颖、高效的合成方法。然而，碳碳单键的高键能、弱极化等特性，使得这类转化反应颇具挑战性。特别是，基于碳碳键的可逆断裂与重构碳中心实现手性富集这一课题，至今尚未得到有
新型对映汇聚式还原加成反应可高效构建多种相邻手性中心
华东理工大学教授陈宜峰团队联合天津大学教授黄根平团队，开发了一种外消旋烷基卤代物与亚胺的对映汇聚式还原加成反应，可高效构建多种连续手性中心，且反应条件温和，具有优异的非对映选择性和对映选择性以及广泛的官能团兼容性，为合成不同重要手性结构单元提供了新路径。相关研究近日发表于《自然-化学》。手性C(sp
Wittig－烯烃化反应研究
Wittig反应作为构建立体选择性烯烃结构的重要方法，自1950年代初被发现以来，在有机合成化学中占据着核心地位。该反应通过醛或酮与亚磷酰化合物（亚磷酰化物）的反应生成烯烃，被广泛应用于药物、天然产物合成以及材料科学等领域。然而，尽管其广泛的应用和显著的合成价值，Wittig反应的手性催化策略尚未充
我国学者在新型周环反应开发方面取得进展
图 利用三向重排反应实现立体选择性骨架重构 在国家自然科学基金项目（批准号：22301123）资助下，南方科技大学董哲团队与余沛源团队合作，在周环反应研究方面取得进展。相关成果以“三向重排反应促进的立体选择性骨架重构（Leveraging Triatropic Rearrangements for
成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物
不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法，由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点，对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源，其已被广泛用于手性助剂和手性配体，显示出了非常优良的立体控制能力，
钴催化烯炔的区域和立体选择性串联硅氢化反应取得进展
烯基硅烷具有低毒、高稳定性和易于转化成其他官能团等特点，因此是有机化学中重要的合成子。最直接的原子经济性的合成烯基硅烷的方法是金属催化炔烃的硅氢化反应。虽然近些年来金属催化炔烃的硅氢化反应，尤其是利用廉价金属铁、钴等的络合物催化的反应得到很大发展，但仍然存在硅烷中只有一个硅氢键参与反应、反应模式单
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
西安交通大学前沿院李鹏飞团队通过分子层面的理性设计，开发了一类具有刚性稠环骨架、结构高度可调节的手性吡啶单元，同时实现了中心金属近程位阻最小化和远端结构高度可修饰，克服了立体选择性和催化活性之间的矛盾，近日该研究成果发表在Accounts of Chemical Research上。有别于传统手性配
天津工生所ω转氨酶研究取得新进展
手性胺和非天然氨基酸被广泛应用于医药、精细化学品、化妆品、食品和农业等众多领域。ω-转氨酶能够拆分伯胺消旋体和催化前手性羰基底物的不对称加氨，催化条件温和，反应无需额外的辅酶循环，且具有较高的催化速率和立体选择性，有利于实现手性胺类化合物的绿色生产。 中国科学院天津工业生物技术研究所朱敦明研究
脂肪醇的不对称O烷基化领域研究获进展
近日，南方科技大学理学院化学系刘心元团队、余沛源团队在脂肪醇的不对称O-烷基化构筑手性大位阻双烷基醚领域取得重要进展，相关成果发表于《自然—催化》。手性双烷基醚类化合物是天然产物和生物活性分子中重要的结构单元和分子砌块。催化不对称合成这类手性结构单元，一直是现代不对称化学研究的重要方向，受到学术界和
联合团队开发非天然α氨基酸合成新策略
8月30日，上海交通大学化学化工学院教授张万斌团队与中国科学院上海有机化学研究所研究员、中国科学院院士麻生明团队合作，通过双手性金属协同催化，实现了烯烃构型和中心手性的综合控制，为具有不同立体化学特性，即含有Z-和E-烯烃部分及R-和S-手性中心的光学纯分子的立体发散合成提供了一个潜在的通用策略，为
立体专一性的碳(sp2)碳(sp3)偶联反应研究获进展
发展立体选择性或专一性的偶联反应实现手性分子的高效构建是当今有机化学领域中的重要研究方向。近年来，过渡金属催化立体选择性或专一性的偶联反应有了较快的发展，但仍然存在过渡金属催化剂用量大、手性控制不佳等局限。传统的SN2反应也是实现立体专一性碳(sp2)-碳(sp3)间偶联的重要手段，但由于采用高
新发现！手性纳米粒子可以对DNA选择性剪切
在国家自然科学基金项目（项目编号：21522102，21631005）等资助下，江南大学匡华教授研究团队率先发现手性纳米粒子的DNA特异性剪切效应，并实现细胞与活体内靶标DNA的精确剪切。相关成果以“Site-Selective Photoinduced Cleavage and Profili
含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建
苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架，尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此，发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。 目前，文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括（图1a）：1) 分子内还原胺化反应，2) 分子内或分子间的C-H芳
毛细管电泳手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性